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【發(fā) 明 人】陳勇；李祥；陳建偉；邱燕 【摘要】       本發(fā)明公開(kāi)一種從番荔枝種子中制備得到具有防治農(nóng)業(yè)病蟲(chóng)害的番荔枝內(nèi)酯化合物安諾史可汀甲(Annosquatin A)。本發(fā)明通過(guò)大量生物活性測(cè)定結(jié)果表明，番荔枝內(nèi)酯安諾史可汀甲對(duì)豆蚜和朱砂葉螨均有不同程度的毒殺活性，尤其對(duì)豆蚜表現(xiàn)出比阿維菌素更好的毒殺活性，并且安諾史可汀甲為從番荔枝種子提出提到，對(duì)環(huán)境污染小，綠色環(huán)保，可開(kāi)發(fā)為新的防治農(nóng)業(yè)病蟲(chóng)害的農(nóng)藥制劑。

項(xiàng)目簡(jiǎn)介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡(jiǎn)稱(chēng)，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國(guó)內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號(hào)）V號(hào)的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍?duì)病菌對(duì)青霉素的長(zhǎng)期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢(shì)在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國(guó)家在九五期間已開(kāi)始開(kāi)發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無(wú)色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類(lèi)高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤(rùn)滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場(chǎng)前景由于先鋒5號(hào)抗菌譜廣，價(jià)格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項(xiàng)目所選工藝先進(jìn)、路線簡(jiǎn)單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過(guò)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國(guó)內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國(guó)內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國(guó)內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會(huì)大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬(wàn)元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬(wàn)元，總投資100萬(wàn)元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺(tái)、離心分離機(jī)1臺(tái)、空壓機(jī)1臺(tái)、真空泵W-3兩臺(tái)、氣流干燥機(jī)1臺(tái)。七、效益分析原料成本6萬(wàn)元/噸，市場(chǎng)售價(jià)8.5萬(wàn)元/噸。八、合作方式面議。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

【項(xiàng)目來(lái)源】江蘇省中醫(yī)藥局項(xiàng)目“二至丸復(fù)方機(jī)理研究”，編號(hào)：97019。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專(zhuān)家鑒定，達(dá)到國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類(lèi)    別】中藥新藥六（2）類(lèi)。 【劑    型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術(shù)指標(biāo)】本項(xiàng)目以中藥復(fù)方二至丸為研究對(duì)象，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，根據(jù)其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對(duì)應(yīng)的有效化學(xué)部位。按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗(yàn)方法進(jìn)行制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對(duì)二至膠囊的質(zhì)量控制方法進(jìn)行了研究，建立了二至膠囊處方藥材的質(zhì)量要求和制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，為制劑的內(nèi)在質(zhì)量控制提供了可靠的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 對(duì)二至膠囊LD50的測(cè)定和部分藥效學(xué)的研究表明，二至膠囊對(duì)脂肪肝具有良好的藥效學(xué)作用，無(wú)明顯毒性。 本項(xiàng)目不僅根據(jù)中醫(yī)藥理論和中醫(yī)治療臨床經(jīng)驗(yàn)，以多種藥效作用為跟蹤指標(biāo)尋找二至丸藥效活性部位，而且在此基礎(chǔ)上按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗(yàn)方法進(jìn)行了制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本項(xiàng)目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究?jī)?nèi)容。 【推廣應(yīng)用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場(chǎng)上并不鮮見(jiàn)，但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長(zhǎng)期服用，而類(lèi)似的中成藥又存在著價(jià)格過(guò)高的現(xiàn)象。本項(xiàng)目首次對(duì)二至丸復(fù)方的保肝降酶活性部位進(jìn)行整體的系統(tǒng)研究，因此二至膠囊作為療效確切、價(jià)格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 【進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作。

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成果背景及主要用途： 乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，為無(wú)色液體，沸點(diǎn) 190.2℃。它是 優(yōu)良、高效、安全無(wú)毒的有機(jī)溶劑。廣泛用于制藥工業(yè)；鑄造樹(shù)脂有機(jī)酯固化劑； 也作為各種有機(jī)樹(shù)脂特別是硝化纖維素的優(yōu)良溶劑，和皮革光亮劑的原料；在油 漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑；在煙草工業(yè)中， 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有機(jī)合成工業(yè)中用途也十分廣 泛。 傳統(tǒng)生產(chǎn)乙二醇二醋酸酯的方法是 1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無(wú)水醋酸鉀(鈉)與 1，2-二溴乙烷反應(yīng)而得，此法 原料要求嚴(yán)格，且收率不高(小于 60％)，這限制了它的生產(chǎn)和開(kāi)發(fā)利用。醋酸酯 化合成法是以對(duì)甲苯磺酸、樹(shù)脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑，通過(guò)酯化反應(yīng) 合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，對(duì)反應(yīng)裝置的耐腐蝕性要求高，成本增 加，環(huán)境污染嚴(yán)重。 技術(shù)原理與工藝流程簡(jiǎn)介： 本工藝針對(duì)目前乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)中存在的問(wèn)題，提供了一種新的合成方 法，本工藝采用反應(yīng)精餾技術(shù)，反應(yīng)條件溫和，設(shè)備損耗小，而且副產(chǎn)物仲丁醇 也是一種重要的化工原料，理論原子收率為 100%。 應(yīng)用領(lǐng)域：乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)企業(yè) 技術(shù)轉(zhuǎn)化條件：根據(jù)具體情況面議 作方式及條件：根據(jù)具體情況面議

乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，為無(wú)色液體，沸點(diǎn)190.2℃。它是優(yōu)良、高效、安全無(wú)毒的有機(jī)溶劑。廣泛用于制藥工業(yè)；鑄造樹(shù)脂有機(jī)酯固化劑；也作為各種有機(jī)樹(shù)脂特別是硝化纖維素的優(yōu)良溶劑，和皮革光亮劑的原料；在油漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑；在煙草工業(yè)中，乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有機(jī)合成工業(yè)中用途也十分廣泛。傳統(tǒng)生產(chǎn)乙二醇二醋酸酯的方法是1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無(wú)水醋酸鉀(鈉)與1，2-二溴乙烷反應(yīng)而得，此法原料要求嚴(yán)格，且收率不高(小于60％)，這限制了它的生產(chǎn)和開(kāi)發(fā)利用。醋酸酯化合成法是以對(duì)甲苯磺酸、樹(shù)脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑，通過(guò)酯化反應(yīng)合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，對(duì)反應(yīng)裝置的耐腐蝕性要求高，成本增加，環(huán)境污染嚴(yán)重。本工藝針對(duì)目前乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)中存在的問(wèn)題，提供了一種新的合成方法，本工藝采用反應(yīng)精餾技術(shù)，反應(yīng)條件溫和，設(shè)備損耗小，而且副產(chǎn)物仲丁醇也是一種重要的化工原料，理論原子收率為100%。

（專(zhuān)利號(hào)：ZL 201410111970.9） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，屬于化學(xué)材料制備技術(shù)領(lǐng)域。該制備方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸銨的摩爾比為1∶1∶2～4，可降解型酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5%，反應(yīng)溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的1～3倍，回流反應(yīng)0.5～2h，反應(yīng)結(jié)束后旋蒸出溶劑，加入水后有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水

非電行業(yè)脫硝需求日益增加，而現(xiàn)有催化劑多為中溫催化劑(300-400℃)，無(wú)法用于鋼鐵和水泥等行業(yè)排放的低溫?zé)煔狻?該 Ho改性Mn基催化劑，在100-200℃溫度區(qū)間內(nèi)，可以實(shí)現(xiàn) 90[[%]] 以上的脫硝效率； Ho改性Fe-Mn基催化劑，在60-200℃溫度區(qū)間內(nèi)，可以保持 80[[%]] 的脫硝效率。

本發(fā)明公開(kāi)了一種微波輔助再生SCR脫硝催化劑的方法。本發(fā)明包括（1）將中毒的SCR脫硝催化劑浸沒(méi)于去離子水中，用鼓泡的方法清洗SCR脫硝催化劑；（2）將SCR脫硝催化劑轉(zhuǎn)移至盛有復(fù)孔溶液的容器中浸泡處理；（3）將SCR脫硝催化劑轉(zhuǎn)移至微波裝置中，處理1-10分鐘；（4）將SCR脫硝催化劑轉(zhuǎn)移至有活化液的容器中，浸漬1-4小時(shí)；（5）將SCR脫硝催化劑微波干燥1-20分鐘；（6）將SCR脫硝催化劑在500-600℃條件下煅燒4-7小時(shí)。本發(fā)明原料易得、裝置和工藝簡(jiǎn)單、節(jié)能，適用于工業(yè)規(guī)?；偕?jīng)過(guò)本發(fā)明方法處理的催化劑孔道疏松，孔結(jié)構(gòu)明顯優(yōu)化，催化劑表面狀況顯著改善，具有活性高，經(jīng)濟(jì)性好的特點(diǎn)。