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一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
西北農林科技大學化藥學院常明欣教授團隊在合成手性二氫喹喔啉酮方面取得新進展
該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。
西北農林科技大學
2022-10-13
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
α-酮戊二酸項目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。
武漢工程大學
2021-04-11
3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測方法及試劑盒研究
研發階段/n本成果在國內率先合成了喹乙醇殘留標示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標準對照品，建立起MQCA在動物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標準。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進行比對、動物殘留試驗、經有資質檢測機構和研究單位的復核與應用等考核，該試劑盒的靈敏度、準確度、重現性、穩定性均達到國際殘留分析的
華中農業大學
2021-01-12
? - 酮戊二酸發酵法制備技術
-酮戊二酸是一種重要的有機酸，在食品、醫藥、化工和化妝品等行業都有 廣泛應用。目前，工業上生產?-酮戊二酸主要采用化學法，由于化學法合成?-酮 戊二酸的過程中存在嚴重的安全問題，在食品和化妝品的應用中受到限制。而微 生物發酵法正以其獨特的優勢：高產量、低能耗、可持續發展、環境友好等受到 越來越多的關注。因此，微生物發酵法生產?-酮戊二酸在食品、化妝品和保健品 行業具有廣闊的應用前景。主要技術性能指標：在 5 M3 發酵罐中?-酮戊二酸的平均產量為 64.2 g/L，發酵周期平均為 154.7 hr，提取總收率平均為 89.1%。
江南大學
2021-04-11
一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結構廣泛存在于活性天然產物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應。在不對稱催化領域 中，手性金屬絡合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應用于工業生產。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產物中殘留等缺點。 自 2000 年以來，手性有機小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發展。現在，有機小分子催化劑已經被認為是繼手性金
蘭州大學
2021-04-14
喹噁啉類三種獸藥的食品安全性評價與風險管控技術
中試階段/n該項目2016年獲得湖北省科技進步一等獎。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未確定每日允許攝入量(ADI)、殘留標識物(MR)和靶組織(TT)，未能制訂最高殘留限量(MRLs)和休藥期(WP)，喹乙醇僅有豬肌肉暫定MR及MRL，這三種藥物一直沒有科學的食品安全標準和風險管控技術，消費者健康受到威脅。
華中農業大學
2021-01-12