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（甲基）丙烯酸二甲氨基乙酯生產技術
本技術以 (甲基) 丙烯酸甲酯和二甲基乙醇胺為主要原料，在催化劑存在下，通過反應精 餾獲得高轉化率高純度的產品。同現有工藝相比，本技術采用反應精餾技術，具有原料消耗 低，產品純度高等優點，具有較強的技術優勢。 對于年產5000噸 (甲基) 丙烯酸二甲氨基乙酯生產線，設備投資約1000萬元。主要設備包 括：反應精餾塔、泵、貯罐、精制塔等。
華東理工大學
2021-04-13
(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的生物法合成
成果簡介： (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯((S)-CHBE)是他汀類藥物的關鍵手性中間體。本技術構建了生物合成CHBE的基因工程大腸桿菌，通過葡萄糖脫氫酶和羰酰還原酶共表達的雙酶耦聯系統和輔酶高效原位再生系統、廢棄生物質糖蜜和玉米漿用于工程大腸桿菌的低成本和高密度的發酵、建立基于水相-有機相的反應-分離耦合的生物催
南京工業大學
2021-01-12
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-04-11
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01
他汀側鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位 的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不對稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度 好、環境污染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機 /水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物， 無需額外添加輔酶再生用酶，反應體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細胞作為催化劑，底 物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達96%，光學純度高于 99%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
生物催化法制備手性醫藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。 本項目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達重組大腸桿菌的整體細胞作為催化劑，在水/有機溶劑兩相體系中，對底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）進行不對稱還原，底物濃度>300 g/L，轉化 12 h，轉化率和產物的光學純度分別達到 100%和 99.5%ee。
江南大學
2021-04-11
對羥基苯乙酸生產技術
對羥基苯乙酸其結構中有苯羥基、羰基及酸羥基，有多種反應活性，是近年來開發的一種醫藥及精細化工中間體，是合成β-受體阻滯藥“阿替洛爾”和“葛根黃豆甙元”的有效成分—4，7-二羥基異黃酮的重要中間體，是羥氨芐青霉素及頭孢三嗪的主要原料。此外，對羥基苯乙酸在農藥領域主要用于合成除蟲菊酯類殺蟲劑乙氰菊酸，在高分子領域中用于合成聚合物的光和熱穩定劑。在光電子領域可用于合成液晶化合物。生化領域中可用于合成脂肪氧合酶阻滯劑等，還應用于抗靜電合成等。因此對羥基苯乙酸的產業化具有廣闊的前景。目前，對羥基苯乙酸及其衍生物合成路線較長，產量低、成本高，且多數合成路線使用大量的強酸強堿，產生大量廢水，環境污染嚴重。本技術采用綠色合成工藝，投資少，產量高，能耗低，環境友好。年產50噸規模，設備投資63萬元。
華東理工大學
2021-04-13
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11
新型食品、飼料防霉劑—雙乙酸鈉
成果描述：本技術是以醋酸、純堿為原料，以水為溶劑，循環使用母液，一步法合成雙乙酸鈉。此法具有工藝簡單、操作方便、原料價廉易得、成本低、產品收率高、無三廢產生、投資少、見效快、利潤高的優點。尤其適合于中小型化工企業生產。產品性狀：白色結晶，帶醋酸氣味 醋酸含量 39.0-41.0% 醋酸鈉含量 58.0-60.0% 其余各項指標均達到聯合國糧農組織(FAO)和世界衛生組織（WHO）標準。市場前景分析：我國是個產糧大國，畜牧業及飼料工業很發達，對糧食和飼料防霉劑的需求量很大。據估計，現有國內市場對雙乙酸鈉的年需量約2.5萬噸左右。隨著飼料生產量的年年上升，需求量還將不斷增長。與同類成果相比的優勢分析：國內領先
四川大學
2021-04-10
三乙氧基硅烷項目
三乙氧基硅烷，英文名Triethoxy Siline 分子式HiS(OC2H5)3為無色透明液體，沸點(200C)131.5℃，相對密度（20℃）0.875，是主要的精細化工產品。 因其具有可水解的Si-OC2H5鍵，又有活潑的Si-H鍵。硅氫鍵能與一系列的烯類單體在鉑催化下發生硅氫加成，得到各種硅烷偶聯劑，有機硅封端固化的醚，以及聚丙烯酸脂密封膠和粘合劑等產品。故具有重要的應用價值，是近年來很受重視的有機硅中間體。
武漢工程大學
2021-04-11