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組蛋白去乙酰化酶抑制劑新藥研發
傳統的抗腫瘤藥物，如烷化劑、鉑類試劑、作用于核酸合成的藥物、作用于微管蛋白合成 的藥物等，一般存在毒性較大、選擇性較低等問題，因此，研究尋找安全有效、選擇性較好的 靶向性抗腫瘤藥物具有重大的科學意義和巨大的社會價值。 組蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治療腫瘤的新靶標，其抑制劑 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分別于2006年和2009年經美國FDA批準上市用于治 療表皮T細胞淋巴瘤；該類抑制劑顯示出良好的腫瘤治療效果及較小的毒副作用，是目前最具 前景的抗腫瘤藥物之一。 本項目綜合運用分子動力學模擬、計算機輔助藥物設計、化學合成、藥理學活性測試等 方法，通過“設計－合成/修飾－測試”的多次循環，開發了一系列結構新穎的四氫-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制劑。該類抑制劑可以有效抑制HDAC總酶及HDAC1的活性，多個化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，該系列多數化合物對Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等腫瘤細 胞株表現出比陽性對照藥物SAHA更高的活性，多個化合物對所測腫瘤細胞株的抑制活性低于 1 μM，而對于人類正常細胞無抑制活性；在動物模型試驗中，代表性化合物對接種Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表現出良好的治療效果，且沒有觀察到明顯的體重變化和毒性反應。因此，該類 HDAC抑制劑可以作為藥物先導化合物用于制備抗腫瘤藥物，為廣大腫瘤病患者帶來福音，也 向開發我國具有自主知識產權的抗腫瘤藥物邁進一步。
華東理工大學
2021-04-11
一種制備甲殼素脫乙酰酶的方法
研發階段/n本發明涉及一種制備甲殼素脫乙酰酶的方法，該方法用短柄梨孢帚霉（Scopulariopsisbrevicaulis）作甲殼素脫乙酰酶產生菌，經活化后將其接入到含有發酵培養基的發酵容器中，使其在pH值為6.5-7.0之間，溫度在27-29oC、轉速200-240rpm的搖床上發酵90-100小時，發酵液經分離、鹽析、純化得甲殼素脫乙酰酶產品。利用本發明的方法制備的甲殼素脫乙酰酶每ml發酵液的活力單位最高可達36U。
湖北工業大學
2021-01-12
一種檢測乙酰甲胺磷的方法和試劑盒
本發明建立了一種檢測樣品中痕量乙酰甲胺磷的檢測新方法，并提供了試劑盒。利用多巴胺氧化聚合法，在載體材料上合成可特異性結合乙酰甲胺磷的人工抗體（分子印跡聚合物，MIP），用 MIP 特異性分離富集不同樣品中的痕量乙酰甲胺磷后，利用酶抑制-化學發光法測定所富集的乙酰甲胺磷含量。MIP 對溫度、有機溶劑耐受性高，可直接特異性分離富集不同樣品中的痕量乙酰甲胺磷，去除其他有機磷農藥、葉綠素等多種干擾物的影響。通過將 MIP 特異性樣品預處理與酶抑制法有機結合，MIP-酶抑制法不僅可利用酶抑制法特異性快速檢測某
華中科技大學
2021-04-14
對-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利）的合成工藝
項目研究背景 ：風濕性及類風濕性關節炎（ Rheumatoid Arthritis, RA ） 為一種常見易發病，較難治愈，致殘率很高。流行病學調查顯示我國的類 風濕關節炎患病率為 0.3 - 0.45%，估計此病患者約有 350-500 萬之多。 對-乙酰氨基苯乙酸（阿克他利） ，系日本新藥與三菱化成兩公司共同 開發的疾病修飾性抗風濕新藥 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出，它是用
南昌大學
2021-04-14
一種非均相催化芳胺乙酰化反應的方法
（專利號：ZL 201410545694.7） 簡介：本發明公開了一種非均相催化芳胺乙酰化反應的方法，屬于化學材料及其制備技術領域。該乙酰化反應中芳胺與乙酸酐的摩爾比為1：1.5～3，非均相催化劑的摩爾量是所用芳胺的3～5％，室溫下反應18～70min，反應壓力為一個大氣壓，反應后抽濾，濾渣用乙醇洗滌，收集的濾液通過高效液相色譜分析芳胺的轉化率以及產物N-乙酰芳胺的選擇性和產率。本發明與其它催化劑催化芳胺乙酰化反應的方法相比，具有反應選擇
安徽工業大學
2021-01-12
1萬噸/年四乙酰乙二胺（TAED）生產技術
漂白劑是洗滌劑中一種重要的助劑。與含氯漂白劑相比，含氧漂白劑因其無毒性，無氯 味，相容性好等一系列優點，受到消費者的普遍歡迎。目前，歐洲市場90％以上的洗滌劑中 均加有含氧漂白劑，美國市場上這種含氧漂白洗滌劑的銷售量，也以20～25％的年增長率在上 升。含氧漂白劑中使用最多的是過硼酸鈉，約占總數的75％。由于過硼酸鈉穩定性高，只有在 使用溫度超過70℃以上釋放初生態氧時，才能有效地發揮其漂白效果，而大量合成纖維及毛織 物不能適應這種溫度。這就需要開發研制出能促使其在低溫下發揮漂白效力的活化劑。 四乙酰乙二胺 (TAED) 正是能夠適應這種要求的漂白活化劑，它具有優越的低溫漂白性 能，能促使氧系漂白劑在低溫條件下充分發揮增白、增艷、殺毒、消菌的獨特功效，與各種酶 和其它表面活性劑有良好的相容性，不會影響其它洗滌助劑的功能，并且價格適宜、無毒素能 生物降解對環境無任何危害。目前TAED/過硼酸鈉系統已成為歐洲標準的漂白活化劑系統， 歐洲所使用的漂白洗滌劑中，75～80%采用TAED/過硼酸鈉系統。 針對上述情況，本技術對四乙酰乙二胺的合成和生產進行了開發研究，在借鑒國內外相關 研究的基礎上，結合我們自身的條件和經驗，經過多次試驗，反復論證，最終確定了一條切實 可行的生產工藝路線。該工藝具有原料易得，生產路線合理，操作簡單，產品純度及收率高， 以及成本相對較低等一系列優點。
華東理工大學
2021-04-13
一種均相制備低脫乙酰度羧基甲殼素的方法及其應用
本發明公開了一種均相制備低脫乙酰度羧基甲殼素的方法及其應用。首先將甲殼素加入到氫氧化鈉 和尿素的混合水溶液中制得均相甲殼素水溶液，再加入含羧基化試劑的水溶液在均相甲殼素水溶液里攪 拌反應，經后處理得到低脫乙酰度羧基甲殼素。本發明方法制備工藝簡單，產品取代度均勻易控，產率 高，且反應條件溫和，為環境友好的綠色工藝，利于大規模工業化生產;甲殼素基本上未降解，制得的 一些低脫乙酰度羧基甲殼素具有 pH 敏感性和溫度敏感性，可作為藥物載體材料使用。本發明制得的水 溶性高粘度產品為天然原材
武漢大學
2021-04-14
一種金屬有機骨架負載酸性離子液體催化羥基乙酰化反應的方法
（專利號：ZL 201310398428.1） 簡介：本發明提供一種金屬有機骨架負載酸性離子液體催化羥基乙酰化反應的方法，屬于有機化學合成領域。所述乙酰化反應中含羥基化合物與乙酸酐的摩爾比為1：1～3，金屬有機骨架負載酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用含羥基化合物的3～5%，反應溫度為室溫，反應在氮氣或氬氣保護下進行，反應時間為3～20min，反應結束后抽濾，收集含有乙酰化產物的濾液，用乙醚洗滌濾渣，濾渣經過真空干燥后可以被循環使用。本發明
安徽工業大學
2021-01-12
N 乙酰葡萄糖胺在制備用于誘導非小細胞肺癌細胞凋亡的制劑中的用途
本發明提供了N 乙酰葡萄糖胺在制備用于誘導非小細胞肺癌細胞凋亡的制劑中的用途，本發明從動物水平、細胞水平和分子水平的實驗明確了N 乙酰葡萄糖胺能夠與腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體協同作用，從而增強TRAIL對非小細胞肺癌的抑瘤作用，本發明從分子水平揭示二者協同作用后死亡受體的活性及蛋白量改變，闡釋了N 乙酰葡萄糖胺促進TRAIL誘導非小細胞肺癌凋亡的作用機制。本發明首次將N 乙酰葡萄糖胺與腫瘤壞死因子相關凋亡誘導配體協同作用應用于抗非小細胞肺癌的研究中，這對于提高腫瘤細胞對TRAIL的敏感性，擴大其應用范圍意義重大。
青島大學
2021-04-13
一種磁性Fe3O4納米材料嫁接酸性離子液體催化芳胺乙酰化反應的方法
（專利號：ZL 201410181859.7） 簡介：本發明公開了一種磁性Fe3O4納米材料嫁接酸性離子液體(MNPs-IL-HSO4)催化芳胺乙酰化反應的方法，屬于有機化學合成領域。該乙酰化反應中芳胺與乙酸酐的摩爾比為1：1～2，MNPs-IL-HSO4催化劑的摩爾量是所用芳胺的10～15％，在室溫下反應15～60min，反應后用乙醚稀釋，接著用磁鐵吸附出濾渣并用乙醚洗滌，收集含有乙酰化產物的濾液，濾渣經真空干燥后可以循環使用。本發明與
安徽工業大學
2021-01-12