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一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯(lián)物及其二聚物的合成和 應用
在人類發(fā)展的長河中，細菌感染曾經(jīng)奪去無數(shù)人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現(xiàn)，在細菌感染疾病的治療中 發(fā)揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應用，導致細菌耐藥 頻繁發(fā)生，甚至耐藥傾向性產(chǎn)生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發(fā)速 度。細菌耐藥性已經(jīng)成為全球嚴重的公共衛(wèi)生問題。特別是―超級細 菌‖的出現(xiàn)，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規(guī)范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發(fā)具有新作用機制并且不受傳統(tǒng)耐藥機制
蘭州大學
2021-04-14
利用冷凍電鏡三維重構(gòu)技術(shù)解析流感病毒聚合酶調(diào)控RNA合成機制
首次系統(tǒng)性地研究了流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子的相互作用機制，闡明了RNA啟動子結(jié)合構(gòu)象在合成不同RNA時所發(fā)揮的作用。團隊還提出了聚合酶合成RNA起始階段的工作模型，推動了人們對流感病毒聚合酶調(diào)控不同RNA合成機制的理解，為抗病毒藥物開發(fā)提供了新靶點。 為了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子機制，研究人員利用冷凍電鏡三維重構(gòu)技術(shù)，解析了D型流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子結(jié)合
南方科技大學
2021-04-14
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī)藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉(zhuǎn)移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫(yī)藥工業(yè)或化學工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14
一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發(fā)明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應，制得單一光學異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點突出：（1）反應簡單，易于操作，總收率高，光學純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。
四川大學
2017-12-28
聯(lián)吡啶、聯(lián)喹啉和聯(lián)異喹啉類化合物的經(jīng)濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結(jié)構(gòu)，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結(jié)構(gòu)，還被 廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環(huán)境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯(lián)反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產(chǎn)物中 很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。 因而
蘭州大學
2021-01-12
一種通過用膠帶預處理生長基底來合成單層二硫化鉬枝晶的方法
一種通過用膠帶預處理基底來氣相沉積生長單層MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核階段和/或生長過程中引入孿晶缺陷，實現(xiàn)單層MoS 2 樹枝晶的形貌調(diào)控。所得的MoS 2 晶體具有六次對稱的骨架，分枝數(shù)可調(diào)。其形狀的演化過程是由膠黏劑種子誘導的雙晶缺陷形核和局部硫/鉬源蒸氣比的協(xié)同效應所引起的。此外，由于硫空位的富集，極大地增強了循環(huán)孿晶區(qū)的光致發(fā)光效率。該工作為合成可控形狀的單層MoS 2 提供了一種簡便有效的策略，同時也為理解孿晶缺陷的生長機制以及在其電催化和光電催化等領域的應用做出了貢獻。
南方科技大學
2021-04-13
殼聚糖新型兩親性聚電解質(zhì)衍生物合成洗滌消毒劑（產(chǎn)品）
成果簡介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們在對羧甲基 殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑。可替代進口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清
北京理工大學
2021-04-14
中國海洋大學在海洋微生物驅(qū)動有機硫合成機制領域取得新進展
除了海洋沉積物細菌，我們發(fā)現(xiàn)古菌、候選門級輻射類群(candidate phyla radiation, CPR)細菌及一些微型動物基因組中都含有有功能的MmtN同源序列，進一步分析表明這些同源蛋白也應該采用我們提出的催化機制。
中國海洋大學
2022-06-02
Angew Chem|張曉進團隊發(fā)表靶標原位抑制劑合成與篩選ISISS新藥發(fā)現(xiàn)策略的研究論文
近日，國際著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在線發(fā)表了中國藥科大學理學院張曉進教授團隊最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中國藥科大學
2022-10-17
開發(fā)抗HIV藥物關(guān)鍵中間體高效合成方法 相關(guān)藥物對新冠病毒有初期活性
該研究主要通過銠催化的不對稱轉(zhuǎn)移氫化非對映選擇性地構(gòu)筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經(jīng)過簡單的堿處理過程可得到關(guān)鍵的氨基環(huán)氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對映選擇性(轉(zhuǎn)化數(shù)TON高達4900，非對映選擇性高達99:1)。從這兩個關(guān)鍵中間體出發(fā)可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學
2021-04-14