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燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應用
【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種地黃葉總苷浸膏干燥物的制備方法
本發明提供一種地黃葉總苷浸膏干燥物的制備方法，是采用微波干燥機，在真空條件下對地黃葉浸膏進行干燥，地黃葉浸膏吸收微波能后，水分蒸發被真空抽出，整個干燥過程時間短，環境溫度較低，所得干燥物為一種孔隙均勻、疏松的介質，具有顏色較淺、水分含量低、溶解性好等優點。本發明方法操作過程時間短，清洗方便，利于進行多批次、多品種生產，且符合GMP要求。本發明使干燥過程不同時間段自動選擇微波干燥功率對浸膏進行干燥，同時干燥時實現真空度在線可調，得到的地黃葉總苷浸膏干燥產品，質量較普通真空熱風烘箱法有較大提高，有利于后續制劑操作，且干燥時間大大縮短，降低了勞動強度，提高生產效率。
浙江大學
2021-04-13
一種藍莓花色苷殼聚糖納米乳液的制備方法及應用
項目成果/簡介:本發明提供了一種藍莓花色苷殼聚糖納米乳液的制備方法及應用，屬于納米技術領域，所述制備方法包括：藍莓果渣超聲提取得到藍莓花色苷提取液；冷凍干燥；將藍莓花色苷粗提物加入濃度為0.5~0.8mg/mL殼聚糖鹽酸鹽溶液中，得到混合液Ⅰ；將pH為6.0±0.1，濃度為0.5~2.0mg/mL羧甲基殼聚糖溶液逐滴加入到混合液Ⅰ中，得到藍莓花色苷殼聚糖納米乳液。本發明制備的藍莓花色苷殼聚糖納米乳液可以用于制備滴眼液和藍莓花色苷飲料中。本發明制備方法簡單，制備的藍莓花色苷殼聚糖納米乳液的平均粒徑小于500nm，同時，本發明制備的藍莓花色苷殼聚糖納米乳液中的花色苷隨貯存時間的延長，損失率極小，制備的滴眼液和飲料具有花色苷含量高，性質穩定等特點。
安徽農業大學
2021-04-10
一種藍莓花色苷殼聚糖納米乳液的制備方法及應用
本發明提供了一種藍莓花色苷殼聚糖納米乳液的制備方法及應用，屬于納米技術領域，所述制備方法包括：藍莓果渣超聲提取得到藍莓花色苷提取液；冷凍干燥；將藍莓花色苷粗提物加入濃度為0.5~0.8mg/mL殼聚糖鹽酸鹽溶液中，得到混合液Ⅰ；將pH為6.0±0.1，濃度為0.5~2.0mg/mL羧甲基殼聚糖溶液逐滴加入到混合液Ⅰ中，得到藍莓花色苷殼聚糖納米乳液。本發明制備的藍莓花色苷殼聚糖納米乳液可以用于制備滴眼液和藍莓花色苷飲料中。本發明制備方法簡單，制備的藍莓花色苷殼聚糖納米乳液的平均粒徑小于500nm，同時，本發明制備的藍莓花色苷殼聚糖納米乳液中的花色苷隨貯存時間的延長，損失率極小，制備的滴眼液和飲料具有花色苷含量高，性質穩定等特點。
安徽農業大學
2021-04-29
大孔樹脂“一步法”純化中藥皂苷類成分
皂苷類成分是中藥中的一大類活性組分群，在中藥中發揮著重要的藥理作用，它的分離純化也受到業界的廣泛關注，傳統的分離純化方法（溶劑萃取法）不僅工藝復雜、投資大、過多使用毒性有機溶劑也給環境和人類的身體健康帶來了潛在的威脅。因此尋求一種簡單、綠色的（工藝過程中不使用毒性有機溶劑）工藝成為了業界共同的目標。 針對皂苷類成分的結構特點，我們合成了多效用吸附樹脂，該樹脂在用于各類中藥（三七、人參、絞股藍、柴胡、甘草等）皂苷類活性成分的分離純化時，均可通過“一步法”簡單的生產工藝，得到高純度的皂苷
南開大學
2021-04-14
大孔樹脂“一步法”純化中藥皂苷類成分
皂苷類成分是中藥中的一大類活性組分群，在中藥中發揮著重要 的藥理作用，它的分離純化也受到業界的廣泛關注，傳統的分離純化 方法（溶劑萃取法）不僅工藝復雜、投資大、過多使用毒性有機溶劑 也給環境和人類的身體健康帶來了潛在的威脅。因此尋求一種簡單、 綠色的（工藝過程中不使用毒性有機溶劑）工藝成為了業界共同的目 標。 針對皂苷類成分的結構特點，我們合成了多效用吸附樹脂，該樹 脂在用于各類中藥（三七、人參、絞股藍、柴胡、甘草等）皂苷類活 性成分的分離純化時，均可通過“一步法”簡單的生產工藝，得到高 純度的皂苷類提取物。工藝簡單、無三廢排放。 本項目是得到國家自然科學基金支持的成熟技術，其中三七、人 參的提取已經產業化生產，得到了完全符合要求的提取物產品。 用于皂苷提取時，一步即可得到以下規格的產品： 人參總皂苷 95%以上 三七總皂苷 95%以上 絞股藍皂苷 90%以上 人參、三七莖葉總皂苷 90%以上 經濟和社會效益分析 皂苷類中藥在中藥材中占有很大比重，皂苷類產品也多涉及到一 些名貴的藥材，因此對皂苷類的分離純化也關系到中藥現代化的未來。研究表明，在中藥的提取過程中，每增加一步工藝，所提取目標成分 的損失大約在 5%左右，每項目中的“一步法”提取，有效減少了工 藝中的損耗，降低了成本。更為重要的是，該方法可以通過簡單的步 驟，達到變廢為寶的目的。具初步調查研究，云南省目前種植三七 5.4 ×104pm，每年采收三七莖葉大約 1500 噸，僅有 5%的莖葉被利用， 大部分的資源被丟棄，目前市場上三七莖葉的售價大約為 1-2 萬元/ 噸。目前市場上以三七莖葉為原料生產的藥品七葉安神和七葉安神片 均為三七葉甙的初提物，茶沖劑、化妝品、保健品均為技術層次較低 的產品，因此進一步開展對三七葉甙的提取研究具有較為廣闊的應用 前景，目前三七莖葉皂甙提取物的售價約在 1500-2000 元/公斤。因此， 該項目的產業化，將具有重大的社會和經濟效益。 成本及投資 該項目的工藝較為簡單，200 萬元左右即可投資一條生產線。
南開大學
2021-04-13
一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13