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一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農業大學
2021-01-12
系列新型高效低毒農藥及其合成方法
項目簡介： 現代新型農藥越來越注重高效性、低毒性， 同時關注在自然環境中的降斛及對
西華大學
2021-04-14
一種化合物的應用
本發明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結構式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動脈高壓中的應用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動脈高壓的藥物。本發明通過試驗研究發現了2?氨基嘌呤抑制肺動脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動脈高壓的致病的分子機理研究上做出了新的突破，為防治繼發性肺動脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據和靶標。
中國農業大學
2021-04-11
用于浮選劑的化合物制備方法
本發明公開涉及一類用于浮選起泡劑的,特別適用于硫化礦浮選,兼有捕收作用的新化合物,以及這類化合物的制備方法.本發明的化合物通式為上式,其中取代基R1為C1-C5的烷基,或者為C3-C6的環烷基,或者為C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各種取代的芳香基;取代基R2為(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一種.
蘭州大學
2021-04-13
新型環肽合成方法
開發了一種高效的碳氫活化方法用于具有新穎三維結構環肽化合物的合成。研究人員以天然產物骨架為“模板”，采用鈀催化輔助基團導向的策略實現了高難度線性多肽的成環，獲得了一系列“形似”天然產物結構的環肽分子，這為構建環肽分子庫并用于多肽藥物的篩選提供了極為有力開發手段。研究人員發現通過在線性多肽的N-端引入吡啶酰胺（PA）導向基團，在鈀催化下對N-端氨基酸側鏈上γ-位惰性的烷基碳氫進行活化，并和碘代的芳香氨基酸側鏈進行偶聯，構建苯環支撐的環狀骨架，從而得到的各種環狀產物。此策略的的優勢在于，線性多肽可以通過簡單固相合成方式得到，閉環位點可以拓展到多種氨基酸的γ-位甲基或亞甲基上進行，使得關環產物賦有復雜的骨架結構和立體化學性質。一系列具有良好3D形狀的環肽能夠被快速高效獲得，許多環肽產物分子表現出了高度有序的結構性。更值得一提的是，反應可以在水相中進行且得到令人滿意的結果，眾多無保護的極性基團，如氨基，羧基，胍基，羥基等都可以兼容，證明了這一策略具有很好的化學正交性，這為構建環肽分子庫提供了有力的工具。
南開大學
2021-04-10
抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發現新藥，并對其進行系統的研究，目標是研制出具有自主知識產權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創新與開發研究的專業科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業，已與江蘇省恩華藥業股份有限公司、江蘇亞邦藥業集團股份有限公司、江蘇四環生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯盟，具有良好的產學研合作基礎與傳統。
南京工業大學
2021-04-13
一種多取代呋喃化合物的制備方法
呋喃類化合物是一類重要的雜環化合物，該類化合物不僅是許多 天然產物的核心結構單元，而且大多具有生物活性，在醫藥、農藥以 及生物化學、天然產物合成，藥物合成，材料化學等方面有廣泛的應 用。此外，呋喃類化合物還可以發生取代反應、氧化反應、DA 反應、 環加成反應等多種化學轉化，是合成碳環以及雜環化合物等的重要中 間體，在有機合成中有著廣泛的應用。因此呋喃類化合物合成的方法 學研究一直被人們所關注。 傳統的呋
蘭州大學
2021-04-14
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
一種基于感興趣目標增強的極化合成方法
本發明公開了一種基于感興趣目標增強的極化合成方法，本發明利用各種有效的像素極化目標分解 算法獲取極化分量，同時考慮各個極化分量的空間信息，構造局部區域的極化特征圖像集；在圖像集中， 以可視化為目的，通過聚類得到三個內容準互補的圖像子集；利用圖像子集的稀疏表示，選取最具代表 性的極化特征作為極化合成分量；由極化合成分量構造合成圖像。獲得的極化合成圖像充分展示了感興 趣目標的極化信息。本發明可有效提高感興趣目標的可視性和可讀性。
武漢大學
2021-04-14
一種糖苷化合物及其制備方法
本發明涉及一種糖苷化合物及其制備方法，屬于天然化合物技術領域。本發明通過云芝栓孔菌和靈芝屬真菌發酵共培養，得到具有式I所示結構的糖苷化合物。本發明獲得的糖苷化合物在制備提高呼吸道上皮細胞Beas?2B細胞活性的藥物、抑制革蘭氏陽性菌的藥物和抑制人類致病菌藥物中有很好的應用，本發明為充分開發利用云芝栓孔菌合成天然產物的潛力提供了一條新途徑。
青島農業大學
2021-04-13