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一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法
本發(fā)明公開了一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法，包括以下步驟：(1)將硫乙酰基保護的糖、硫醇以及弱堿溶于有機溶劑中，獲得原料混合液；(2)將原料混合液室溫下反應(yīng) 1小時至 24 小時，將反應(yīng)產(chǎn)物萃取純化即獲得糖基硫醇。所述金諾芬的合成方法，包括以下步驟：A、將 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有機溶劑中，冰浴加入堿金屬弱酸鹽的水溶液，持續(xù)攪拌獲得反應(yīng)液；B、反應(yīng)液在室溫下發(fā)生親核取代反應(yīng)，得到反應(yīng)粗產(chǎn)物，萃取純化后得到金諾芬純品。本發(fā)
華中科技大學
2021-04-14
一種基于多評價標準的信譽合成方法
本發(fā)明公開了一種基于多評價標準的信譽合成方法，包括以下步驟：a.根據(jù)需要設(shè)置評分體系評分區(qū)間；b.設(shè)定每個節(jié)點需要保存的最近對其他節(jié)點評分記錄數(shù)的上限 N；c.選取節(jié)點 x 最近 N 個對其他節(jié)點的評分記錄，計算節(jié)點 x 的信任傾向；d.當節(jié)點 x 接到另一節(jié)點 y的交互請求時，節(jié)點 x 在所有推薦節(jié)點中任意選擇最多 M 個與節(jié)點 x具有相同信任傾向等級，并可以提供對節(jié)點 y 的評分的候選節(jié)點，并獲取這些節(jié)點對節(jié)點 y 的最新評分；e.對步驟 d 中獲取的評分進行評分計算，最終計算出對節(jié)點 y 的可信任度。本發(fā)明解決了在同一識別框架下不同評價標準對模型帶來的影響。
華中科技大學
2021-04-11
逆轉(zhuǎn)抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強抗生素抗菌活性并逆轉(zhuǎn)多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優(yōu)異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎(chǔ)上，團隊進一步發(fā)現(xiàn)此類大分子能夠在不破壞細菌細胞膜的情況下與胞內(nèi)的蛋白質(zhì)和核酸結(jié)合，于是提出將其與抗生素聯(lián)用，以克服細菌的抗生素耐藥性。研究發(fā)現(xiàn)pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環(huán)素、多粘菌素等）對多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)細菌對多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統(tǒng)針對革蘭氏陰性菌的抗生素對耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結(jié)核藥物利福平和抗風濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯(lián)用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)鮑曼不動桿菌對利福平的耐藥性，降低利福平對其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達2.5×105倍和4095倍。研究團隊進一步利用多重耐藥性鮑曼不動桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯(lián)合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內(nèi)的細菌濃度。而且體內(nèi)實驗也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會產(chǎn)生系統(tǒng)毒性。此項研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學
2021-04-13
手性醇的高效不對稱催化氫化合成
項目簡介： 手性醇是有機合成化學中非常重要的手性化合物，它是合成手性 藥物、天然有機化合物等的重要手性中間體。目前已有很多手性醇的不對稱合成方法。其中，酮的不對稱催化氫化是合成手性醇最高效、 最原子經(jīng)濟且環(huán)境友好的方法之一。本項目可依據(jù)需要提供多種類型 手性醇合成的新技術(shù)，特別是光學活性手性芳基烷基醇等公斤級以上 合成工藝技術(shù)。 項目特色： 利用具有自主知識產(chǎn)權(quán)的手性合成核心技術(shù)，為醫(yī)藥企業(yè)等提供 各種類型的光學活性芳基烷基醇等多樣性手性醇的不對稱氫化合成 工藝技術(shù)。相應(yīng)的合成工藝技術(shù)操作簡單、條件溫和、安全、環(huán)保， 能給企業(yè)帶來效益。 提供的光學活性手性醇合成技術(shù)，具有原子經(jīng)濟、環(huán)境友好、效 率高、選擇性好的特點，不會給環(huán)境帶來污染。相應(yīng)的手性醇合成新 工藝技術(shù)面向醫(yī)藥企業(yè)，在能給企業(yè)帶來效益的同時，可促進人類的 健康和社會的可持續(xù)發(fā)展。
南開大學
2021-04-11
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抗菌新化合物荊三棱酚Ⅰ及其制備方法
【發(fā) 明 人】梁僑麗；雷玲玲；崔曉東；鄒娜姝；吳啟南 【摘要】 本發(fā)明涉及抗菌新化合物荊三棱酚I(sciryagarrolI)及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚I為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科藨草屬植物荊三棱(Scirpus?yagara)的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚I對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
苯一步羥基化合成苯酚的綠色合成工藝
成果描述：苯酚是重要的基本有機化工原料，在工業(yè)上具有廣泛的用途，其需求量大，主要用于生產(chǎn)雙酚Ａ(亞異丙基二酚)和酚醛樹脂，也用于生產(chǎn)己內(nèi)酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等產(chǎn)品, 此外，苯酚還可直接用作化學試劑、防腐劑和消毒劑。近年來，由于電子通訊、汽車工業(yè)和建筑業(yè)的迅猛發(fā)展，苯酚的一些下游產(chǎn)品需求增長較快，相應(yīng)帶動了對苯酚需求的強勁增長，世界苯酚需求大約以年均3%~4%的速度增長。目前世界上生產(chǎn)苯酚的主要方法有異丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中異丙苯法是目前世界上生產(chǎn)苯酚最主要的方法，其生產(chǎn)能力約占世界苯酚總生產(chǎn)能力的92 %，目前，苯酚合成工藝正向無廢、少廢、不聯(lián)產(chǎn)丙酮技術(shù)發(fā)展。 本成果提供原料易得、價廉、制備成本低、性能穩(wěn)定、壽命長、可重復(fù)使用的催化劑。采用活性炭直接作為苯羥基化制取苯酚的催化劑，可獲得單程收率12%，選擇性75-80%，重復(fù)10次左右活性保持基本不變；經(jīng)硝酸氧化改性的活性炭浸漬負載硫酸鐵后烘干，制得載鐵活性炭，采用載鐵活性炭作為催化劑，可實現(xiàn)溫和條件下（30℃，接近常溫）高選擇性制取苯酚，收率可提高到20%，選擇性達到90%以上；采用連續(xù)流動反應(yīng)器體系，在優(yōu)化的工藝條件下，最好可得到苯酚收率28.1%和選擇性大于98%。此成果中的載鐵活性炭有較好的的實用性，可用于取代苯的環(huán)氧化。市場前景分析：該項技術(shù)可應(yīng)用于化工生產(chǎn)企業(yè)，使用該項技術(shù)，可以避免副產(chǎn)物，苯酚單程收率高，原料可回收進一步使用，生產(chǎn)過程更容易達到環(huán)評要求。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：催化劑活性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應(yīng)時間4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化劑穩(wěn)定性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應(yīng)時間4~7 h，催化劑重復(fù)3次，活性保持基本不變。 國內(nèi)先進。
四川大學
2021-04-10
一種芳香族硝基化合物選擇性加氫還原方法
本發(fā)明公開了一種芳香族硝基化合物選擇性加氫還原方法，包括：將介孔氮化碳負載的納米鈀催化劑、水和芳香族硝基化合物加入到反應(yīng)容器中，氫氣氛圍中反應(yīng)完全，后處理得到對應(yīng)的芳香族氨基化合物。本發(fā)明選用介孔氮化碳負載的納米鈀催化劑對芳香族硝基化合物進行選擇性還原，選擇性和轉(zhuǎn)化率均在99％以上，且還原條件溫和，可操作性強，具有很強市場化前景。
浙江大學
2021-04-11
一種喜樹堿類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細胞毒活性的喹 啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時會產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴重的副作用，同時因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學
2021-04-14
具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法
【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對人子宮頸癌Hela細胞的IC50值為7.218μM，對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評價，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學
2021-01-12