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3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認為是經口鼻感染。病毒攜帶貓會由糞便排毒，帶原貓會由糞便排毒傳染同居的貓，少數可經衣服、食皿、寢具，人或昆蟲等機械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。 GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場上售價較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，FIPV 和PTV 的復制。GC376 可有效抑制細胞培養中 NPI52 耐藥病毒的復制野生型病毒，表明該突變不賦予對 GC376 的交叉耐藥性。另外，體內研究表明 GC376 在貓體內具有良好的生物利用度和安全性。江南大學藥學院均相催化與藥物合成化學研究室開發了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學合成工藝，從簡單的原料出發，經九步反應得到最終產物，具有較大的經濟價值。
江南大學
2021-04-11
混凝土硫酸鹽結晶破壞抑制材料
本發明屬于建筑材料技術領域，具體涉及一種混凝土硫酸鹽結晶破壞抑制材料。由 引氣劑、減水劑及活性摻合料組成，其中，所述減水劑為木質素磺酸鹽、β-甲基萘磺 酸鹽縮聚物、三聚氰胺甲醛縮聚物或聚羧酸鹽減水劑中的一種或幾種；所述引氣劑為三 萜皂甙表面活性劑、松香樹脂類的鈉鹽化合物、脂肪酸鹽類化合物、磺化碳氫化合物或 烷基-苯甲基磺酸鹽類化合物中的一種或幾種；所述活性摻合料為粉煤灰、礦渣微粉、 硅灰或煤矸石粉中的一種或幾種。將本發明摻入混凝土中，可顯著減小混凝土硫酸鹽結 晶產生的膨脹率，鹽結晶引起的混凝土剝落量、強度損失的大幅度減小，混凝土的抗硫 酸鹽結晶破壞能力顯著提高。本發明生產工藝簡單，價格便宜，也易于推廣應用。
同濟大學
2021-04-13
瑞德西韋抑制新冠病毒機制
北京協和醫院張抒揚團隊聯合中國科學院上海藥物研究所徐華強、許葉春課題組以及浙江大學基礎醫學院張巖課題組經過46天的日夜奮戰，首次解析新冠肺炎病毒重要藥靶RNA復制酶和抑制劑瑞德西韋（Remdesivir）的高分辨冷凍電鏡結構，闡述RNA復制酶結合RNA的模式，以及瑞德西韋抑制RNA延伸的機制，為基于病毒基因的復制酶的抗新冠病毒藥物以及廣譜抗病毒藥物研發提供了理論機制和結構基礎。相關論文在線發表在《科學》上。危重型新冠病毒感染常常造成患者多器官功能障礙，包括急性呼吸窘迫綜合征、急性心肌損傷、急性腎損傷、彌散性血管內凝血等，治療難度極大。盡管多學科聯合治療取得了一定成效，但極危重癥新冠肺炎患者病死率仍然很高。面對尚無特效藥物治療的困境，迫切需要了解抗病毒藥物如瑞德西韋對新冠肺炎感染患者的療效以及潛在的作用機制。鑒于此，該團隊通過研究發現，新冠肺炎病毒主要通過黏膜系統侵染人體細胞,感染后病毒的大量復制需要其遺傳物質RNA的迅速合成。而該過程的核心元件RNA復制酶，這是冠狀病毒復制的核心組成部分。目前正在進行臨床試驗的多個核苷類藥物，包括瑞德西韋，就是靶向RNA復制酶。面對瑞德西韋的療效，國內外臨床試驗報道結果尚不一致。張抒揚團隊設計出了新冠病毒聚合酶潛在的RNA結合序列，并首次利用體外生化實驗，建立了新冠病毒復制酶活性的測定方法，通過藥物抑制試驗揭示了瑞德西韋三磷酸形式是最終發揮活性的小分子形式，瑞德西韋三磷酸分子在體外生化數據中對Rdrp存在抑制作用，為臨床實驗提供了理論依據。為了更進一步闡述瑞德西韋等核苷類藥物抗病毒的精細機制，該研究團隊還成功解析新冠肺炎病毒RNA復制酶2.8 ?分辨率的單獨結構以及結合RNA和抑制劑瑞德西韋分辨率為2.5埃復合物的冷凍電鏡結構。此外，該研究還闡述了瑞德西韋如何進入病毒復制活性中心并共價插入病毒基因組，從而抑制病毒復制，從結構上解釋了瑞德西韋的抗病毒機制，為當前其他在研的潛在抗病毒藥物研發提供結構依據。不過，研究者也表示，在瑞德西韋的臨床療效評價方面，仍然需要繼續開展設計嚴謹的臨床試驗才能給出最終答案。相關論文信息：https://doi.org/10.1126/science.abc1560
浙江大學
2021-04-11
一種具有抑制幅度可控性的射頻發射機邊帶失真分量的抑制系統及方法
本發明公開了一種具有抑制幅度可控性的射頻發射機邊帶失真分量的抑制系統，包括失真分量生成模型、系數提取模塊、數模轉換器、射頻發射機、雙工器、射頻接收機、第一精度轉換器、第二精度轉換器、數字域濾波器、模數轉換器和減法器。本發明還公開了一種具有抑制幅度可控性的射頻發射機邊帶失真分量的抑制方法。本發明能夠根據不同需求，靈活選擇需要抑制的幅度，由于對數據進行了尾數截斷處理，減少了運算時存儲數據所需的寄存器位數，從而節省硬件資源。由于建模數據采用了更少的字長，所以相較于傳統邊帶失真抑制方案，本發明減少了數據計算的復雜度，提高了計算速度。
東南大學
2021-04-11
基于多目標優化的頻譜池干擾抑制方法
本發明涉及的是基于多目標優化的頻譜池干擾抑制方法,這種基于多目標優化的頻譜池干擾抑制方法為:步驟一,在頻譜池中,確定影響授權用戶的平均ICI能量;步驟二,獲得認知用戶第
東北石油大學
2021-04-30
智能風力發電機葉片顫振主動抑制
上海電力大學
2021-04-29
銅在制備鈣化抑制劑中的用途
本發明公開了銅在制備鈣化抑制劑或成骨抑制劑中的新用途。本發明還公開了以銅作為活性成分的鈣化抑制劑和成骨抑制劑。銅具有抑制細胞鈣化和抑制細胞成骨的作用，可用于治療肌腱鈣化和骨化病等疾病，臨床應用前景良好。
四川大學
2016-10-27
丙肝病毒抑制劑及其制藥用途
本發明公開了一系列丙型肝炎病毒（HCV）抑制劑及其組合物，并涉及其在制備治療慢性丙型肝炎病毒感染藥物中的應用。具體地，本發明涉及作為NS5A抑制劑的系列化合物及其組合物和制藥用途。
四川大學
2016-10-12
鈍體截面橋塔結構風致振動抑制構造
本發明公開了一種鈍體截面橋塔結構風致振動抑制構造，涉及橋梁工程技術，該構造為對鈍體截面一側兩直角切除，使橋塔截面為帶直角切角的截面形式；且該直角切角沿橋塔連續布置；直角切角的長約為橋塔截面長的1/16~1/17，直角切角的寬約為橋塔截面寬的1/8~1/9。本發明改變橋塔的空氣繞流特性，顯著提高了鈍體截面橋塔的馳振穩定性，結構簡單，施工方便且經濟性好。
西南交通大學
2016-10-24
抑制HIF1α穩定性的多肽及其應用
本發明提供了如下(a)或(b)所述的多肽：(a)由CEKYELD所示的氨基酸序列組成的多肽，(b)將(a)限定的氨基酸序列經過多個氨基酸的添加且具有抑制缺氧條件下HIF1α蛋白穩定性的活性的由(a)衍生的多肽。本發明通過體外實驗證明了上述多肽對HIF1α穩定性有顯著的抑制作用，并能夠抑制HIF1α下游基因vegf的表達及產物VEGF的分泌，本發明對治療缺氧相關的腫瘤及血管新生具備重大潛力。
南開大學
2021-04-10