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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應時間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質資源的主要組成部分，如何有效地將其轉化為能源材料和大宗化學品是實現生物質資源利用的重要環節。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現以上環節的關健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉化為HMF表現出很好的催化活性，開發了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學
2015-12-22
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性
本發明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農業大學
2021-04-13
一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時，也可用于合成抗結 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環保的方法大規 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產物，產品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時，也可用于合成抗結核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環保的方法大規模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產物，產品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環境危害大，不符合環保、綠色化學要
蘭州大學
2021-01-12
1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法
本發明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環境友好，適合工業化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發明能夠應用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業大學
2021-04-13
一種鬼臼毒素與去甲斑蝥素的拼合物及其制備與應用
在腫瘤的治療過程中，基于單一生物靶標或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經得到廣泛的應用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點或作用途徑表現出較好的藥效，并降低了藥物副作用的風險(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而，腫瘤是一種具有多種病因網絡的復雜疾病。在很多情況下，當一種特定的靶標或路徑被完全阻斷后，腫瘤細胞會通過其它潛在的作用途徑補償這種改變，使作用效果大大降低，甚至消失。故現在普遍認為，作用于多個作用靶點的藥物要比作用單一的藥
蘭州大學
2021-04-14
手性螺環吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應用
在發展和開發藥物方面，具有相關生物活性結構的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導致的藥物革新無論對提高相關疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領域，盡管以藥物為導向的手性合成是非常具有市場應用潛力的，但是手性合成方法的發展及其作為新型藥物的應用還是非常有限。癌癥是當今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發癥。其病理特征為發病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還
蘭州大學
2021-04-14
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13