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4-哌啶基哌啶的生產(chǎn)技術(shù)
本發(fā)明涉及一種治療腫瘤藥物的新的制備方法。 癌癥是人類健康的大敵，目前的抗癌藥物大都存在著較大的副作用，限制了用藥量， 從而降低了療效。另外，如果患者長期服用某一種抗腫瘤藥物，腫瘤細胞就會產(chǎn)生抗藥 性，抑制了療效的發(fā)揮。4-哌啶基哌啶能夠抑制腫瘤細胞的繁殖，溶解其他抗腫瘤藥物 的抗體，當它與其他抗腫瘤藥物配合使用時，能夠大大提高它們的抗腫瘤效果。因此， 能夠解決癌癥治療中存在的藥量受限，副作用大，抗藥性等問題。同時，4-哌啶基哌啶 也是合成其他抗腫瘤藥物的一個非常重要的中間體。因此，4-哌啶基哌啶的制備對于癌 癥的治療具有重要的意義。 本發(fā)明提供了一種腫瘤治療藥物 4-哌啶基哌啶的全合成制備方法。 本發(fā)明采用廉價，易得的芐胺和丙烯酸甲酯為起始原料，依次經(jīng)過 1，4-加成反應(yīng)， 迪克曼（Dieckmann）縮合反應(yīng)，水解脫羧反應(yīng)，1，2-加成反應(yīng)，和氫解反應(yīng)最終制得 本發(fā)明的最終產(chǎn)物 4-哌啶基哌啶。發(fā)明所用的原料來源廣，供應(yīng)充足，價格便宜且反應(yīng) 條件溫和易于控制，無須復(fù)雜的實驗設(shè)備，易于實際工業(yè)化生產(chǎn)。
同濟大學(xué)
2021-04-13
4-二甲氨基吡啶
英文名：4-Dimethylaminopyridine
別名：N,N-Dimethylpyridin-4-amine; DMAP
分子結(jié)構(gòu)：
分子式：C7H10N2
分子量：122.17
CAS 登錄號：1122-58-3
EINECS 登錄號：214-353-5
[物理化學(xué)性質(zhì)]
熔點：108-113°C
沸點：162°C (50 mmHg)
閃點:110°C
水溶性：76 g/L (25°C)
[質(zhì)量標準]
性狀：淡黃色結(jié)晶性粉末
含量：大于99%
包裝：25公斤/桶
貯存：密封避光保存，二年
山東一飛藥業(yè)股份有限公司
2021-08-24
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4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內(nèi)全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研究已在美國、英國、加拿大、意大利和南非等國進入II期試驗，用于肝癌治療則處于III期研究階段。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內(nèi)全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
2,6-二氯 -4- 硝基苯胺
2,6-二氯-4-硝基苯胺
分子式：C6H4N4O2Cl2
質(zhì)量指標：
外觀：黃色粉末
熔點：≥ 187℃
含量：≥ 98.0%
水分：≤ 1.0%
用途：重要農(nóng)藥、染料中間體
包裝：25Kg編織袋或按用戶要求
產(chǎn)能：6000噸/年
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
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一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發(fā)明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應(yīng)生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應(yīng)，制得單一光學(xué)異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點突出：（1）反應(yīng)簡單，易于操作，總收率高，光學(xué)純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設(shè)備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。
四川大學(xué)
2017-12-28
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手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環(huán)戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法
項目簡介 ： 在食品醫(yī)藥及化工行業(yè)中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有
西華大學(xué)
2021-04-14
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法
本發(fā)明為3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法，提供的制備方法以具有式II所示4-羥基香豆素、具有式III所示結(jié)構(gòu)的芳香醛和具有式IV結(jié)構(gòu)的2-烷基氮雜芳烴為原料，在有機溶劑中進行反應(yīng)，得到具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物。本發(fā)明采用“一鍋法”合成了具有式I所示結(jié)構(gòu)的3-（1-芳基-2-（2-氮雜芳烴）乙基）-4-羥基香豆素，合成方法操作簡單，反應(yīng)產(chǎn)率較高。而且，本發(fā)明提供
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
4-氧代戊酸在制備止瀉藥物中用途
【發(fā) 明 人】殷放宙；殷武；華永慶；李林；陸兔林；蔡寶昌【摘要】 本發(fā)明公開了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明顯拮抗乙酰膽堿所致回腸平滑肌興奮的作用，對正常離體腸管也具有明顯的抑制作用，同時可抑制脾虛小鼠的腸推進，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹瀉，由此為臨床止瀉藥提供一種新的選擇。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的生物法合成
成果簡介： (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯((S)-CHBE)是他汀類藥物的關(guān)鍵手性中間體。本技術(shù)構(gòu)建了生物合成CHBE的基因工程大腸桿菌，通過葡萄糖脫氫酶和羰酰還原酶共表達的雙酶耦聯(lián)系統(tǒng)和輔酶高效原位再生系統(tǒng)、廢棄生物質(zhì)糖蜜和玉米漿用于工程大腸桿菌的低成本和高密度的發(fā)酵、建立基于水相-有機相的反應(yīng)-分離耦合的生物催
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12