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貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認(rèn)為是經(jīng)口鼻感染。病毒攜帶貓會(huì)由糞便排毒，帶原貓會(huì)由糞便排毒傳染同居的貓，少數(shù)可經(jīng)衣服、食皿、寢具，人或昆蟲(chóng)等機(jī)械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。 GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經(jīng)研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場(chǎng)上售價(jià)較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，F(xiàn)IPV 和PTV 的復(fù)制。GC376 可有效抑制細(xì)胞培養(yǎng)中 NPI52 耐藥病毒的復(fù)制野生型病毒，表明該突變不賦予對(duì) GC376 的交叉耐藥性。另外，體內(nèi)研究表明 GC376 在貓?bào)w內(nèi)具有良好的生物利用度和安全性。江南大學(xué)藥學(xué)院均相催化與藥物合成化學(xué)研究室開(kāi)發(fā)了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學(xué)合成工藝，從簡(jiǎn)單的原料出發(fā)，經(jīng)九步反應(yīng)得到最終產(chǎn)物，具有較大的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。

3D電子心理沙盤 （一）、軟件功能1、3D場(chǎng)景：①提供10個(gè)不同樣式的沙箱場(chǎng)景，根據(jù)沙盤主題進(jìn)行自由選擇，包含草原、沙漠、湖畔、雪地等，沙箱場(chǎng)景與實(shí)際沙盤高度逼真。②場(chǎng)景編輯功能：在場(chǎng)景中，可以升降地面，調(diào)節(jié)水位高度，改變天氣狀態(tài)，比如晴天、多云、陰天、日出、日落、黃昏、黑天。提供60個(gè)地表畫(huà)刷，可以對(duì)地面進(jìn)行背景替換和填充。2、3D沙具①10類沙具，包括人物類，動(dòng)物類，植物類，建筑物類，景觀類，交通運(yùn)輸類……，其他種類。總計(jì)不少于1500個(gè)3D沙具。②任一沙具不僅可以進(jìn)行拖動(dòng)、旋轉(zhuǎn)、移動(dòng)，還可以刪除，同時(shí)系統(tǒng)自動(dòng)記錄沙具編號(hào)、名稱、位置。某些動(dòng)物類沙具可以設(shè)置為動(dòng)態(tài)，如甩尾、踏步、抬頭、眨眼等微動(dòng)作；沙漠或草原可以有明顯的刮風(fēng)、下雨天氣。③自定義沙具屬性：管理員可以自定義沙具屬性，支持沙具的左右、上下、大小、發(fā)轉(zhuǎn)等操作，該屬性能夠?yàn)樯尘咭饬x分析報(bào)告提供參考根據(jù)。 3、可外接硬件：具有支持眼動(dòng)儀的接口。支持眼動(dòng)追蹤功能：系統(tǒng)預(yù)留外接眼動(dòng)儀接口，一旦鏈接眼動(dòng)儀即可實(shí)時(shí)記錄游戲者沙盤制作過(guò)程中眼動(dòng)注視情況，回放時(shí)可以與沙盤畫(huà)面同步呈現(xiàn)，給老師提供眼動(dòng)信息作為咨詢參考依據(jù)。對(duì)于心理沙盤游戲過(guò)程中的眼動(dòng)與心理分析及研究提供客觀性數(shù)據(jù)支持。【眼動(dòng)儀非標(biāo)配】 4、沙盤環(huán)境操作與設(shè)置①通過(guò)地形編輯器（地形刷）對(duì)場(chǎng)景地形進(jìn)行上升（凸起造山）、下降（洼陷造湖）、平坦（回填復(fù)原）等創(chuàng)造性制作場(chǎng)景，也可以通過(guò)控件進(jìn)行地表切換（變色、草地沙地雪地等地形變換、調(diào)整明亮度），進(jìn)行地形填充與批量化場(chǎng)景創(chuàng)設(shè)。②多種天氣切換：晴天、多云、陰天、日出、日落、黃昏、黑天等天氣與時(shí)間設(shè)置控件，將選擇后的場(chǎng)景更加豐富多彩。③水面設(shè)置具有調(diào)整水位高低、風(fēng)吹波浪、水面渾濁、風(fēng)向角度等4個(gè)功能，讓場(chǎng)景中的水面更具生氣。④根據(jù)不同來(lái)訪者自己的愛(ài)好與心理偏向，提供40多種場(chǎng)地顏色切換功能。 5、加載功能。將一次沙盤制作分為若干次，每次均在上次基礎(chǔ)上進(jìn)行沙盤制作，適合多次連續(xù)咨詢。6、回放功能。系統(tǒng)提供實(shí)時(shí)回放，將沙盤制作過(guò)程重新呈現(xiàn)，可以作為學(xué)習(xí)資料進(jìn)行存檔留存。 7、報(bào)告功能。 ①自動(dòng)出具心理沙盤分析報(bào)告，報(bào)告內(nèi)容分為基本信息、來(lái)訪者評(píng)價(jià)、作品截圖、移動(dòng)/擺放列表、沙具使用數(shù)量統(tǒng)計(jì)圖、沙具意義分析、沙具布局熱點(diǎn)圖、不同象限眼動(dòng)注視分布圖(加載眼動(dòng)儀則呈現(xiàn)，不加載不呈現(xiàn))、整體分析記錄表等信息。沙盤組織者可以對(duì)其中的內(nèi)容進(jìn)行編輯。②沙盤報(bào)告是根據(jù)內(nèi)部沙具意像智能化出具，是千人千面的智能動(dòng)態(tài)化（非套用靜態(tài)模板）。

4月22日，饒燏課題組與武漢大學(xué)宋保亮課題組合作在《藥物化學(xué)雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發(fā)表題為“降解對(duì)比抑制：開(kāi)發(fā)靶向3-羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究論文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是膽固醇（ cholesterol）合成途徑中的限速酶，并且是經(jīng)典的治療血脂異常的藥物靶點(diǎn)。它的抑制劑（ statin,他汀類化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥?，輝瑞）在臨床被用于預(yù)防和治療心血管疾病，并取得了極大的成功。但是有相當(dāng)一部分人對(duì)他汀類藥物不耐受，比如會(huì)發(fā)生骨骼肌損傷等較為嚴(yán)重的副作用，這有可能與服用他汀類藥物后體內(nèi)通過(guò)負(fù)反饋調(diào)節(jié)導(dǎo)致HMGCR補(bǔ)償性表達(dá)升高有關(guān)。因而在該工作中，研究人員利用蛋白靶向降解嵌合體（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技術(shù)，對(duì)HMGCR在進(jìn)行降解而起到抑制膽固醇合成作用的同時(shí)可以避免HMGCR的高表達(dá)，從而有望降低副作用。 圖1.抑制劑與PROTAC對(duì)HMGCR的影響在該工作中，研究人員首先篩選出SRD15細(xì)胞系作為細(xì)胞測(cè)試的基礎(chǔ)，然后基于HMGCR的配體阿伐他汀和E3鏈接酶CRBN的配體泊馬渡胺進(jìn)行了一系列的構(gòu)效關(guān)系研究，發(fā)現(xiàn)化合物P22A作為PROTAC具有較好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制劑阿伐他汀對(duì)HMGCR引起了明顯的上調(diào)作用（圖1）。 圖2.抑制劑和PROTAC對(duì)LDLR和膽固醇的影響接下來(lái)，研究人員通過(guò)一系列的生化和細(xì)胞生物學(xué)實(shí)驗(yàn)證實(shí)了PROTAC通過(guò)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)發(fā)揮作用的機(jī)制；通過(guò)蛋白組學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)抑制劑和PROTAC引起的組學(xué)應(yīng)答也有很大不同。抑制劑和PROTAC對(duì)膽固醇合成抑制和通過(guò)SREBP通路引起的低密度脂蛋白受體（LDLR）表達(dá)水平上調(diào)的能力相當(dāng)（圖2）。HMGCR是位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的八次跨膜蛋白, PROTAC對(duì)此類蛋白的降解能力往往有限，該工作首次證明利用PROTAC技術(shù)對(duì)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)蛋白進(jìn)行降解的可行性。另外，靶蛋白上調(diào)的現(xiàn)象還出現(xiàn)在很多其它的抑制劑中，該工作展示了面對(duì)此種情況時(shí)是PROTAC一個(gè)很好的應(yīng)用場(chǎng)景。宋保亮課題組博士生李美欣和饒燏組博士后楊毅慶為本工作共同第一作者，饒燏和宋保亮課題組羅婕為共同通訊作者。本研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金、清華-北大生命聯(lián)合中心以及中國(guó)博士后基金的大力支持。原文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本發(fā)明公開(kāi)了一種穗萌抑制劑及抑制水稻穗萌的方法，該穗萌抑制劑以水為溶劑，含有濃度為400-1200mg/kg的丁香酚、濃度為300-600mg/kg的烯效唑和濃度為400-500mg/kg的馬來(lái)酰肼。所述抑制水稻穗萌的方法包括：在水稻的乳熟末期至黃熟初期期間，將穗萌抑制劑均勻噴施于稻穗上。本發(fā)明以低毒性易降解的丁香酚以及能抑制赤霉素生物合成的烯效唑、具強(qiáng)烈發(fā)芽抑制性的馬來(lái)酰肼進(jìn)行組合，不但有效地降低了水稻穗萌率，而且使收獲之后的水稻種子保持良好的綜合品質(zhì)；該抑制劑以水為基質(zhì)，未添加任何有機(jī)溶劑，環(huán)保且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，材料用量少，成本低廉。

產(chǎn)品詳細(xì)介紹  話筒嘯叫抑制器說(shuō)明書(shū)                         目前的麥克風(fēng)在會(huì)議、KTV房間、卡拉OK使用時(shí)，普遍都存在著有回音。甚至在講話或演唱途中突然聲音提高就會(huì)產(chǎn)生嘯叫使聽(tīng)眾十分刺耳、難受。鑒于此類弊端，為確保麥克風(fēng)音響的高保真要求。因此本廠研發(fā)出新一代YR-2008H話筒嘯叫抑制器。話筒嘯叫抑制器是本廠研發(fā)的專業(yè)解決KTV大小包房容易嘯叫（聲反饋）、客人唱歌吃力、話筒聲音小不能開(kāi)大，或因包房建聲環(huán)境差引起的極易嘯叫等問(wèn)題的功能性產(chǎn)品。克服了回音、嘯叫的擴(kuò)音通病，徹底解決了長(zhǎng)期以來(lái)困擾人們的KTV包房擴(kuò)音聲反饋的難題，話筒的拾音距離提高了，唱歌不用堵在嘴邊，衛(wèi)生又舒適，使演唱者可以盡興演唱，徹底解決了包房管理麻煩等的缺陷。。建議用戶使用在10～200平方米的各種環(huán)境使用。產(chǎn)品性能良好、質(zhì)量可靠、經(jīng)久耐用、使用簡(jiǎn)單，貴為各種會(huì)議、KTV房、卡拉OK等演唱演講場(chǎng)合的必選器材。

本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體而言，涉及升麻素苷作為髓源性抑制細(xì)胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制劑的用途，即升麻素苷在制備髓源性抑制細(xì)胞抑制藥物中的應(yīng)用。升麻藥材取自升麻，大三葉升麻與興安升麻的根狀莖。性涼；味甘辛微苦；歸肺、脾、胃經(jīng)。主要功效：發(fā)表透疹，清熱解毒，升陽(yáng)舉陷。關(guān)于升麻素苷目前研究主要集中在它對(duì)心血管系統(tǒng)的作用、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用、解熱降溫作用、對(duì)平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以劑量依賴性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信號(hào)通路的激活進(jìn)而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表達(dá)和TNFα，IL-1β和IL-6的產(chǎn)生。本發(fā)明提供了升麻素苷作為髓源性抑制性細(xì)胞(Myeloid?derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制劑藥物中的應(yīng)用。研究結(jié)果顯示升麻素苷可以抑制機(jī)體MDSCs的產(chǎn)生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T細(xì)胞的含量，從而提高機(jī)體的免疫調(diào)節(jié)能力，其不僅適用于制備抗腫瘤藥物，而且適用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介導(dǎo)的組織損傷等藥物的制備。除此以外，升麻素苷能夠

針對(duì)相關(guān)藥物靶點(diǎn)的“老藥新用”以及中成藥抗2019-nCoV的功能發(fā)現(xiàn)給抗擊COVID-19帶來(lái)了希望，但長(zhǎng)遠(yuǎn)來(lái)看研發(fā)抗2019-nCoV的新型特效藥物以及針對(duì)冠狀病毒的廣譜藥物是必要的也是非常緊迫的。由于冠狀病毒(coronavirus)和蟲(chóng)媒病毒(arbovirus)類的黃病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼羅病毒(WNV)，以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生動(dòng)物體內(nèi)，這些病毒的感染及繁殖有一定的共性，因此黃病毒抑制劑可能具有抗擊2019-nCoV的能力。 南京工業(yè)大學(xué)周國(guó)春實(shí)驗(yàn)室近年來(lái)一直從事抗寨卡和登革等黃病毒的藥物研究，并取得了一系列研究成果。針對(duì)本次COVID-19疫情，該實(shí)驗(yàn)室聯(lián)合中科院上海巴斯德研究所、華東理工大學(xué)開(kāi)展篩選寨卡和登革等黃病毒抑制劑對(duì)2019-nCoV的抑制活性，將在發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)化合物基礎(chǔ)上進(jìn)一步研究2019-nCoV的高效抑制劑，并利用候選藥物及其藥物探針研究藥物的作用靶標(biāo)、2019-nCoV的感染機(jī)制及其生命周期。

集成3D模型、視頻、圖片等各種素材，提供場(chǎng)景編輯、交互流程設(shè)定、渲染等功能，以實(shí)現(xiàn)3D模型自動(dòng)重建的目標(biāo)。 利用人工智能技術(shù)，構(gòu)建模擬計(jì)算的算法和模型，根據(jù)數(shù)據(jù)實(shí)時(shí)進(jìn)行仿真計(jì)算。 上傳一張圖片，可以在1分鐘以內(nèi)快速生成三維模型素材。 上傳一段視頻，可以在1個(gè)小時(shí)以內(nèi)快速生成精細(xì)紋理三維模型素材。 支持本地化部署，支持分布式部署建模，支持大批量用戶同時(shí)在線訪問(wèn)。 可實(shí)現(xiàn)實(shí)體設(shè)計(jì)、草圖繪制、參數(shù)化建模和模型編輯功能。 支持導(dǎo)入*.glb、*.stl、*.obj、*.gltf格式模型。 可輸出*.glb、*.stl、*.obj、*.gltf格式模型。 全方位的3D場(chǎng)景，上下、左右、前后360度觀察模型所在環(huán)境，展示效果更逼真。 可以通過(guò)造型表面上的多個(gè)點(diǎn)來(lái)控制造型變形； 可對(duì)造型進(jìn)行扭曲、折彎、錐度等多種變形處理。 可實(shí)現(xiàn)邊學(xué)習(xí)邊實(shí)操的教學(xué)模式，支持創(chuàng)建學(xué)習(xí)資源或教學(xué)課件。 可直接在軟件里拖曳云盤中的三維模型，也可以將軟件中模型直接上傳到云盤。 系統(tǒng)采用PBR材質(zhì)，基于物理的著色技術(shù)，最大程度還原工作環(huán)境，提高用戶沉浸感； 采用LOD技術(shù)處理復(fù)雜場(chǎng)景的繪制，使軟件運(yùn)行更加流暢，分層級(jí)處理系統(tǒng)渲染效果； 采用三維模型構(gòu)建場(chǎng)景及物體，物體多邊形面數(shù)(poly)控制在≤30 萬(wàn)面，基礎(chǔ)包大小＜50MB，支持多種分辨率(1280×720，1600×900，1920×1080)確保用戶體驗(yàn)； 實(shí)訓(xùn)場(chǎng)景內(nèi)模型無(wú)閃面、重面、破面，不能有多邊面，保證場(chǎng)景演示無(wú)閃爍現(xiàn)象； 場(chǎng)景烘焙無(wú)曝光過(guò)度，無(wú)黑邊現(xiàn)象，采用PostProcess進(jìn)行場(chǎng)景后處理，真實(shí)逼真； 虛擬人物滿足人設(shè)需求，著裝符合角色身份； 虛擬人物能自主控制，具有多種動(dòng)作，動(dòng)作自然，可模擬操作主要過(guò)程；

成果創(chuàng)新點(diǎn) 首個(gè)針對(duì) RhoGDI 的抗腫瘤遷移藥物先導(dǎo)化合物 技術(shù)成熟度 關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)階段 市場(chǎng)前景 抗癌藥物市場(chǎng)巨大 轉(zhuǎn)化計(jì)劃 專利轉(zhuǎn)讓/技術(shù)入股 所需支持 1000 萬(wàn)-5000 萬(wàn)

首個(gè)針對(duì) RhoGDI的抗腫瘤遷移藥物先導(dǎo)化合物