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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13
微生物發酵生產異維生素 C 前體 2-酮基-D-葡萄糖酸
D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學異構體，具有抗氧化作用強、氧化速度慢等優點，廣泛應用于食品、醫藥、化工等工業領域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發酵罐中，發酵時間 42 h；產量達到 265.8 g/L，糖酸轉化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發酵罐中，發酵 48 h，產量達到 220 g/L，糖酸轉化率 0.99 g/g。此生產菌株在發酵過程中無副產物生成，所得產品純度高。
江南大學
2021-04-11
2-羥丙基-β-環化糊精在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質退化癥的藥物中的應用
本發明公開了一種 2-羥丙基-β-環化糊精(HPCD)在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質退化癥(X-ALD)的藥物中的應用，屬于生物醫藥領域。本發明通過對野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羥丙基-β-環化糊精，對注射 HPCD 小鼠的細胞進行細胞、腎上腺和小腦組織切片進行 Filipin 染色，測量其血漿總膽固醇、極長鏈脂肪酸、
武漢大學
2021-04-14
芳甲基綠色催化氧化技術
采用綠色氧化劑空氣、氧氣和雙氧水等，將芳甲基直接氧化物芳香醇、醛和酸，反應具有較好的選擇性，催化劑價格便宜，容易回收。反應條件簡單、容易控制。
南京工業大學
2021-01-12
吡啶甲基胺衍生物
項目簡介 本項目研發了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產品。 3， 我們發明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產成本低的特點， 在市場上具有很強的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發，金屬離子解毒，及醫學診斷試
江蘇大學
2021-04-14
利用糖蜜、秸稈水解液等廉價糖質原料連續發酵生產丁醇
丁醇是一種重要的化工有機溶劑，也是一種極具潛力的新型生物燃料。本項目從實驗室保藏的丙酮丁醇梭菌中篩選出能較好利用糖質原料的菌種Clostridium saccharobutylicum 進行糖蜜、纖維素水解液等糖質原料的丙酮丁醇發酵。以糖蜜為原料，半連續發酵穩定持續 8 d (205 h，26 循環)，2 級罐的平均總溶劑為 15.27 g/L，生產強度為 1.05 g/L/h，發酵時間縮短為 21-25 h；在連續發酵中穩定持續160 h，平均總溶劑為12.41 g/L，生產強度為1.24 g/L/h。以玉米秸稈水解液為原料，在 3-L 發酵罐中發酵培養 40 h，總溶劑 16.1 g·L-1，其中丁醇 10.59 g·L-1，發酵強度為 0.40 g·L-1·h-1，生產率為 0.33 g·g-1；采用變溫連續發酵持續穩定 269 h，平均總溶劑為 12.28 g·L-1（其中丁醇8.50 g·L-1），發酵強度為 0.429 g·L-1·h-1
江南大學
2021-04-11
3-氯-1,2-丙二醇
英文名：3-Chloro-1,2-propanediol
別名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 產品名稱：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式
C3H7ClO2
分子結構：
分子量：110.54
CAS號：96-24-2
EINECS 號：202-492-4
物理化學性質
密度：1.322
熔點：-40 ºC
沸點：213 ºC
折射率：1.479-1.481
閃點：135 ºC
水溶性：可溶
外觀：無色至淡黃色液體
含量：≥98%
包裝：250kg/桶
儲存條件：密閉容器中儲存，常溫下穩定
山東一飛藥業股份有限公司
2021-08-24
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景
華東理工大學
2021-04-11
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
RNA修飾m6A去甲基酶FTO對多種RNA修飾底物的去甲基分子機理
FTO對人體發育至關重要，FTO酶活功能的紊亂會影響發育和多種疾病的發生，包括肥胖和癌癥等。N6-甲基腺嘌呤（m6A）作為mRNA上含量最為豐富的甲基化修飾，是首個被報道的FTO去甲基酶活生理底物。之后陸續報道FTO生理底物還包括mRNA上5’帽端后的N6，2'-O-二甲基化腺嘌呤（cap m6Am），snRNA的m6A和m6Am，tRNA的N1-甲基腺嘌呤（m1A），除此之外還有體外活性底物單鏈DNA上的N6-甲基脫氧腺嘌呤（6mA）和N3-甲基胸腺嘧啶（3mT）與單鏈RNA上的N3-甲基尿嘧啶（m3U）。FTO如何識別眾多的核酸修飾堿基，是否有催化選擇性，如何結合多種RNA，FTO為什么對cap m6Am的活性高于單鏈RNA上的m6A，及FTO為什么對單鏈RNA或DNA上的m1A沒有活性卻對tRNA或莖環結構上的m1A有活性？回答這些FTO的酶催化分子機制有待于蛋白-核酸復合物晶體結構的解析。然而FTO蛋白與核酸底物結合力太弱，致使獲得FTO蛋白-核酸復合物晶體結構一直是該領域的挑戰和難點。
北京大學
2021-04-11