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一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時，也可用于合成抗結 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環保的方法大規 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產物，產品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時，也可用于合成抗結核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環保的方法大規模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產物，產品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環境危害大，不符合環保、綠色化學要
蘭州大學
2021-01-12
改性氨基硅油
本項目對氨基硅油直接進行陰離子化改性，產品既保留了部分未改性的氨基硅油，又引入了陰離子親水基團。經過本產品處理過的織物，既有經過氨基硅油處理后的手感特點，同時又增加了織物的親水透氣性，降低了處理后織物的黃變，同時產品中含有磺酸基和羧基等陰離子，增加了產品在織物上的耐久性，洗滌時不易脫落。該工藝直接對氨基硅油進行陰離子改性，與傳統通過硅氧烷單體與功能性單體反應即先制得含有特定基團的硅氧烷低聚物，再經平衡化反應得到產品的方法相比，原料廉價容易得到，反應步驟簡單、反應條件溫和簡單易行，易于工業化生產。
華東理工大學
2021-02-01
3-甲基喹噁啉-2-羧酸殘留檢測方法及試劑盒研究
研發階段/n本成果在國內率先合成了喹乙醇殘留標示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標準對照品，建立起MQCA在動物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標準。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進行比對、動物殘留試驗、經有資質檢測機構和研究單位的復核與應用等考核，該試劑盒的靈敏度、準確度、重現性、穩定性均達到國際殘留分析的
華中農業大學
2021-01-12
生物催化法制備手性醫藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。 本項目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達重組大腸桿菌的整體細胞作為催化劑，在水/有機溶劑兩相體系中，對底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）進行不對稱還原，底物濃度>300 g/L，轉化 12 h，轉化率和產物的光學純度分別達到 100%和 99.5%ee。
江南大學
2021-04-11
2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13
—二氨基二苯醚
一、項目簡介本品為白色結晶（粉末），熔點是1860℃，不溶于水，易溶于鹽酸。其工藝特點是用毒性低的非質子極性溶劑代替毒性大的硝基苯；與目前工藝相比，反應溫度底，反應時間短；收率高。二、市場前景本品是重要的化工原料。可以合成耐熱性塑料聚酰亞胺樹脂、聚馬來酰亞胺樹脂、聚酰胺—聚亞胺樹脂、聚酯—聚亞胺樹脂等。亦可作環氧樹脂，纖維素樹脂的交聯劑。與其它交聯劑相比具有交聯率高，交聯結構穩定；加工安全性大，使用方便，加入聚合物后的有效使用期適中，既不過早，也不過遲；能顯著提高聚合物的耐熱性，耐油性，耐磨性。隨著電氣電子設備質量要求的提高，本品的需求量也會越來越大。
河北工業大學
2021-04-13
微生物發酵生產異維生素 C 前體 2-酮基-D-葡萄糖酸
D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學異構體，具有抗氧化作用強、氧化速度慢等優點，廣泛應用于食品、醫藥、化工等工業領域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發酵罐中，發酵時間 42 h；產量達到 265.8 g/L，糖酸轉化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發酵罐中，發酵 48 h，產量達到 220 g/L，糖酸轉化率 0.99 g/g。此生產菌株在發酵過程中無副產物生成，所得產品純度高。
江南大學
2021-04-11
改性氨基樹脂皮革鞣劑
成果描述：該鞣劑由磺化氨基樹脂與蛋白質降解物縮合反應而成，既可是液態，又可以成粉狀態。該改性氨基樹脂皮革鞣劑中游離甲醛含量小于0.3%，最低可達到0.03%，應用在制革上，所生產的成品革甲醛含量不高于10mg/kg。相對于常規氨基樹脂皮革鞣劑，皮革的填充性、豐滿彈性、柔軟性、粒面緊實性等性能指標均有明顯提高，皮革的吸水性明顯降低。市場前景分析：該改性氨基樹脂皮革鞣劑主要用于皮革復鞣階段，具有良好的選擇填充性能和優良的手感。 在牛皮、羊皮等高檔革的制造過程中均能顯著提高成革的品質，且可控制成品革中游離甲醛含量。與同類成果相比的優勢分析：液態固含量：40~42%； pH值：6.5~7.5； 外觀：白色至淺黃色粉末（淡黃色透明液體）； 儲存期：大于12個月； 國內先進。
四川大學
2021-04-11
2-羥丙基-β-環化糊精在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質退化癥的藥物中的應用
本發明公開了一種 2-羥丙基-β-環化糊精(HPCD)在制備治療 X-連鎖腎上腺腦白質退化癥(X-ALD)的藥物中的應用，屬于生物醫藥領域。本發明通過對野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羥丙基-β-環化糊精，對注射 HPCD 小鼠的細胞進行細胞、腎上腺和小腦組織切片進行 Filipin 染色，測量其血漿總膽固醇、極長鏈脂肪酸、
武漢大學
2021-04-14