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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
一類噻吩稠合苯并雜環衍生物及其聚合物
本發明提供了一類噻吩稠合苯并雜環衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其兩側橋連噻吩后與給體共聚合成的有機聚合物。本發明的新型受體所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的熱穩定性，幾乎覆蓋了整個可見光區的吸收，并且通過改變 X 和 R 可以很方 便的調節聚合物的吸收光譜、帶隙以及電荷傳輸等光電性能，是一類優良的光電功能材料，可應用于有 機半導體光電領域如有機太陽能電池及場效應晶體管領域。
武漢大學
2021-04-14
EZH2蛋白降解藥物
組蛋白甲基轉移酶（EZH2）因其功能異常導致腫瘤的發生發展而成為極具潛力的腫瘤治療靶點。目前EZH2抑制劑僅抑制自身甲基轉移酶活性，無力應對其非催化功能驅動的致癌活性。研發靶向EZH2的蛋白質水解靶向嵌合體(PROTAC)分子以及分子膠，以實現EZH2的致癌活性的完全阻斷并克服當前雙功能嵌合型蛋白降解藥物成藥性不佳的問題。
基于前期發現的EZH2降解劑的基礎，通過進一步結構優化，發現具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子膠水ED6Y。其中E13是當前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展現了良好的成藥性；ED6Y是機制新穎的EZH2單價降解劑。在神經母細胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等惡性腫瘤中，EZH2可通過非甲基轉移酶活性，持續激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通過誘導EZH2蛋白降解實現完全抑制EZH2致癌活性，在臨床前藥效學研究中展現了優越的抗腫瘤效果，并可誘導腫瘤免疫原性。EZH2蛋白降解藥物為EZH2依賴性腫瘤治療方法提供了新的策略。
EZH2降解藥物的市場前景廣闊，以神經母細胞瘤為例，惡性程度高、疾病進展迅猛且治療難度大，在兒童惡性腫瘤中約占8%至10%，死亡率15%。GD2單抗作為過去數十年唯一被批準上市的用于神經母細胞瘤的新藥，共有三款產品獲批上市，目前并沒有小分子化學藥物獲批上市。本項成果的成功將為以神經母細胞瘤為代表的EZH2活化的腫瘤提供新穎的治療策略，將帶來良好的經濟社會效益。
四川大學
2025-02-11
乙胺丁醇靶標蛋白，分枝桿菌細胞壁阿拉伯糖基轉移酶結構
南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室、生命科學學院、藥學院教授饒子和院士，南開大學生命科學學院2014屆博士畢業生、上海科技大學王權教授，英國伯明翰大學Gurdyal Besra教授，上海科技大學李俊副研究員為論文共同通訊作者。南開大學生命科學學院2019屆博士畢業生張璐（排名第一）、上海科技大學博士生趙耀為論文共同第一作者，南開大學藥學院趙煒教授是該成果合作者之一，南開大學生命科學學院2016級本科生吳方羽參與文章發表。南開大學細胞應答交叉科學中心為論文通訊單位之一。據介紹，該聯合研究團隊綜合利用冷凍電子顯微鏡技術和X射線晶體學技術解析了抗結核一線藥物乙胺丁醇與靶標蛋白，分枝桿菌膜蛋白糖基轉移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白復合物，及與EmbC2-AcpM2蛋白復合物與乙胺丁醇結合的高分辨率三維結構，首次闡明這個使用了近60年，治愈了無數結核病感染者的一線藥物的抑制作用機理，并首次揭示了臨床耐藥的分子機制。研究結果顯示，每個Emb蛋白單體均為含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜區和羧基端可溶區結構域的折疊形式，并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC組成異源或同源二聚體，并首次報道了每個Emb蛋白均在胞內結合一個酰基載脂蛋白AcpM，最終組成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白復合物。據悉，這是世界上第一個解析的源于結核分枝桿菌的膜蛋白三維結構，該研究共解析并向蛋白質數據庫（protein data bank, PDB）投遞5個蛋白質結構坐標，為全世界范圍研發設計新型抗結核抑制劑提供可靠的數據支撐。饒子和院士團隊長期致力于抗結核藥物重要靶標蛋白質的結構和功能研究以及抗結核新藥研發，此項最新研究成果是繼2018年饒子和院士南開團隊在《科學》雜志發表分枝桿菌呼吸鏈超級復合物高分辨率結構，2019年上海科技大學團隊在《細胞》雜志發表分枝桿菌關鍵藥靶跨膜轉運蛋白MmpL3與抑制劑復合物結構后，在抗結核藥物研發領域的又一重大科研成果。
南開大學
2021-04-11
大者希B2B2C在線商城搭建系統平臺V1.0
大者希B2B2C在線商城搭建平臺（簡稱：商城）是一款功能強大的在線商城搭建工具。無需懂技術代碼，一鍵生成小程序商城、手機商城、電腦商城。海量商城模板和自由拖拽的設計器助力商家品牌展示，同時提供多種營銷活動助力商家拉新促活，提升復購，引爆銷量等，解決商家搭建、運營、一站式管理的訴求。
主要用途：綜合商城建設運營；B2B/B2C/B2B2C；商家直營/生態商入駐；院校實訓實踐應用；
主要功能/規格：
部署方式：SaaS云服務部署；
商城綜合管理系統：產品管理/會員管理/訂單管理/支付管理/配送管理/微信管理/域名管理/成員權限管理/文章管理/表單管理/留言管理/在線投票/多語言版本管理/代客下單/發貨易/小票打印/發票助手/全店發票/商家助手/收款碼/第三方電商ERP對接/實名認證等；
互動營銷服務系：組合套餐/定金預售/積分商城/限時促銷/多人拼團/新客有禮/支付有禮/砍價活動/營銷互動接口/電子禮品卡/優惠碼/優惠券/短視頻導購/秒殺活動等；
分銷管理系統：裂變分銷/渠道分銷/社群分銷系統；
多商戶入駐管理系統：招商入駐店鋪審核/商戶產品/商戶訂單/商戶通知/交易對賬等；
多終端智能門戶：電腦端/手機端/小程序端多端商城裝修設計與管理；
運營數據分析統計系統：交易分析/商品分析/網站分析/渠道統計/欄目統計/產品統計/文章統計等；
平臺服務配置：配置多商戶店鋪數量：2000家，支持擴容；資源庫容量：2TB，支持擴容；文件數量：60萬個；云安全與服務：CDN網絡加速/HTTPS安全/DDOS攻擊防護/云WAF防火墻/DNS攻擊防護/CC攻擊防護/多線接入/7*24小時預警服務等/支持IPV6功能/不限訪問流量等；
經營模式支持：B2B/B2C/B2B2C；商家直營/生態商入駐；
希潤數字技術（武漢）有限公司
2024-12-06
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法
項目簡介 ： 在食品醫藥及化工行業中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有
西華大學
2021-04-14
一種聚 3-己基噻吩/碳納米管復合材料及制備方法
本發明公開了一種聚3-己基噻吩/碳納米管復合材料及制備方法。 所述復合材料中含有聚3-己基噻吩30wt％至80wt％以及均勻分散的碳 納米管 1wt％至 15wt％，所述碳納米管形貌完整，其直徑在 40nm 至 60nm 之間，其長度在 5μm 至 15μm 之間，所述碳納米管表面包覆有 厚度在 3nm 至 10nm 之間的聚 3-己基噻吩。其制備方法包括以下步驟： (1)將聚 3-己基噻吩和高分子量聚合物均勻分散于有機溶劑中；(
華中科技大學
2021-01-12
土壤糞便樣本前處理平臺-草履蟲P2
土壤/糞便樣本前處理平臺是一款全自動快速處理土壤/糞便樣本的設備，可實現從樣本開/關蓋、稀釋、搗碎、混懸、離心、取樣等步驟的全流程自動化。
工作很多，時間很少？ 土壤/糞便樣本前處理平臺為您分擔煩惱
一體化：全實驗流程整合于一機，一鍵運行，實驗無憂
全自動：360°旋轉式抓放離心管機械手，實現全流程自動化
緊湊設計：極小空間內同時處理至少48個樣本
整合模塊：整合開/關蓋、稀釋、搗碎、混懸、離心、取樣等模塊
可在30分鐘內一次性處理48個樣本，實現無人值守，一鍵運行。
產品特點
精準移液
三軸機械臂定位準確，精準自動化移液，配置液面探測、空氣/凝塊/漏加/碰撞檢測，全過程自動監控，防止少加、漏加
高效快速
自動完成樣本的開/關蓋、稀釋、搗碎、混懸、離心、取樣等步驟，快速處理大量樣本，提高工作效率
智能混懸
多通道一次性搗碎頭，搗碎力反饋精準
充分振蕩/混懸，提高樣本有效成分的檢出率
靈載兼具
臺面可根據實驗需要，靈活擺放樣本，可批量上樣
靈活抓放
360°旋轉式離心管機械手可抓放24個離心管適配器，帶抓取反饋、掉落檢測、自鎖裝置，實現離心管靈活抓放
直觀易用
軟件內置多種實驗流程，可簡單快速自定義編輯，
一鍵操作
在實驗室自動化賽道，長沙演化生物科技有限公司正以自主創新引擎驅動，崛起為國產高端智造的新一代領跑者。
長沙演化生物科技有限公司
2025-05-16
聚噻吩/酞菁納米復合材料用作鈣鈦礦太陽能電池高效空穴傳輸材料
能源與環境問題是目前人類面臨的兩個重大危機，也是科研工作者關注的重點領域。鈣鈦礦太陽能電池以其獨特的物理性質、醒目的光電轉化效率和良好的工業應用前景等特點，被認為是一種擁有巨大解決能源問題潛力的光伏器件。但其電池效率衰減(穩定性)等問題是其走向工業化應用急待解決的課題。現行鈣鈦礦電池比較普遍使用的空穴傳輸材料是一種比較昂貴的螺二芴結構化合物(spiro-OMeTAD)，需要通過摻雜鋰鹽以提高電池的性能，但這同時加劇了鈣鈦礦電池的不穩定性。所以一直以來研究人員希望尋找更加廉價和穩定的空穴傳輸材料來替代傳統材料。 酞菁銅是一種具有優異光電特性的廉價小分子半導體材料。但其有機溶解性比較差，不利于廉價液相工藝規模制備光電器件。許宗祥課題組從分子設計層面出發，開發八甲基取代的酞菁銅并制備納米材料，通過酞菁納米材料與廉價商業化的高分子材料聚噻吩復合，開發出了具備更高載流子遷移速率及環境穩定性的空穴傳輸材料，實現溶液法制備出光電轉換效率為16.61%的鈣鈦礦太陽能電池，效率高于傳統商業化的螺二芴結構化合物(spiro-OMeTAD)。同時器件的穩定性大幅度提高。
南方科技大學
2021-04-13