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項(xiàng)目成果/簡介:本發(fā)明公開了一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區(qū)分方法,該方法采用生物解剖方法,每隔一固定距離對藤莖徑向的藤材纖維比量,維管束密度,導(dǎo)管比量和薄壁組織比量進(jìn)行系統(tǒng)測試,計算,分析和研究,根據(jù)藤材上述解剖構(gòu)造特征的......

本發(fā)明公開了一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區(qū)分方法,該方法采用生物解剖方法,每隔一固定距離對藤莖徑向的藤材纖維比量,維管束密度,導(dǎo)管比量和薄壁組織比量進(jìn)行系統(tǒng)測試,計算,分析和研究,根據(jù)藤材上述解剖構(gòu)造特征的......

【項(xiàng)目來源】國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目，省自然科學(xué)基金項(xiàng)目，臨床有效經(jīng)驗(yàn)方提取物。 【類    型】中藥5類新藥 【劑    型】滴丸 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)資深中醫(yī)專家臨床經(jīng)驗(yàn)方。經(jīng)過藥理學(xué)篩選研究，從中篩選出最有效單體制備而成。 【功能主治】解毒消痰通絡(luò)。主治乳腺癌、肺癌。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 1、藥學(xué)研究：首先采用乙醇注入法制備杉酥藤成分復(fù)方脂質(zhì)體。將聚乙二醇6000置水浴上加熱熔化后按藥物與基質(zhì)的比例加入杉酥藤成分復(fù)方藥物攪拌均勻，置滴丸制備裝置中，保溫滴入液狀石蠟冷卻劑中滴制成丸，將制得的滴丸去除表面的冷凝液即得杉酥藤成分復(fù)方滴丸。 2、藥效學(xué)研究：杉酥藤脂質(zhì)體滴丸能顯著抑制小鼠移植性乳腺癌和小鼠移植性肺癌的生長。 3、臨床研究：由3味藥材組成的臨床有效經(jīng)驗(yàn)方，在臨床上對未手術(shù)、或轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的晚期乳腺癌和肺癌，經(jīng)過放療、化療均無效的病例，有控制腫瘤發(fā)展和縮小腫瘤的良好功效。但從中篩選出的3味抗癌最有效單體組成的抗癌藥——杉酥藤脂質(zhì)體滴丸還尚未在臨床上應(yīng)用。 【推廣應(yīng)用前景】 乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，據(jù)統(tǒng)計，全球每年乳腺癌的發(fā)病人數(shù)約有120萬人，約50萬人死于乳腺癌。在西歐、北美等發(fā)達(dá)國家，乳腺癌的發(fā)病率占女性惡性腫瘤的首位，近年來我國許多大城市（如上海、北京、天津等地區(qū)）乳腺癌的發(fā)病率呈不斷上升趨勢。乳腺癌已嚴(yán)重威脅著女性的健康和生命安全。 肺癌是全世界發(fā)病率和死亡率極高的惡性腫瘤，其病死率居當(dāng)今世界癌癥病死率之首，5年生存期不到15%，尤其在中國，近20年來肺癌的發(fā)病率呈現(xiàn)出了與日俱增的趨勢，其發(fā)病率和死亡率居全球前列。目前通過手術(shù)、化療、放療和綜合治療等手段仍無法控制肺癌的死亡率。 以上情況為抗癌藥——杉酥藤脂質(zhì)體滴丸提供了廣闊的推廣應(yīng)用前景。 【進(jìn)展情況】已申請發(fā)明專利1項(xiàng)，正在進(jìn)行臨床前研究工作。

苯并咪唑酮是一種雜環(huán)化合物，能形成很強(qiáng)的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環(huán)狀酰胺基團(tuán)的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態(tài)，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩(wěn)定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優(yōu)異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補(bǔ)漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項(xiàng)目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應(yīng)合成苯并咪唑酮，轉(zhuǎn)化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進(jìn)行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進(jìn)的工藝和過程，過程產(chǎn)生的有機(jī)廢棄物很少。溶劑經(jīng)過處理后可回用。

丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達(dá)1千元/公斤以上。目前工業(yè)上采用 酰化-轉(zhuǎn)位法生產(chǎn)這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產(chǎn)物分離困難、環(huán)境污染大等缺點(diǎn)， 造成生產(chǎn)成本高、產(chǎn)品價格居高不下。這條路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 原料制備方便，自備生產(chǎn)原料，可形成技術(shù)的壟斷性，并增加產(chǎn)品數(shù)目； 2. 使用本課題組開發(fā)的高效綠色氧化技術(shù)，安全、高產(chǎn)、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術(shù)通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。

α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結(jié)晶粉末。是有機(jī)藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫(yī)藥工業(yè)上應(yīng)用廣泛，發(fā)展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強(qiáng)劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發(fā)及推廣應(yīng)用是促進(jìn)此類新型氨基酸藥物發(fā)展的關(guān)鍵因素之一，具有重大意義。促進(jìn)我國新型氨基酸藥物的發(fā)展正是本項(xiàng)目的目的之所在。

腎病，尤其是免疫相關(guān)的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達(dá)到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發(fā)性腎病綜合癥等，在后期可發(fā)展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達(dá)120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內(nèi)臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴(yán)重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發(fā)展腎臟的靶向給藥系統(tǒng)，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝簡單、成熟，所需設(shè)備簡單，易于產(chǎn)業(yè)化。 合成了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物，并確證了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護(hù)劑，將TP—AGL結(jié)合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進(jìn)行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結(jié)合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結(jié)合物在血中穩(wěn)定而在細(xì)胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結(jié)合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結(jié)合物能明顯改善實(shí)驗(yàn)所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統(tǒng)的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內(nèi)酯醇、雷公藤酮和雷酚內(nèi)酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內(nèi)酯醇

-酮戊二酸是一種重要的有機(jī)酸，在食品、醫(yī)藥、化工和化妝品等行業(yè)都有 廣泛應(yīng)用。目前，工業(yè)上生產(chǎn)?-酮戊二酸主要采用化學(xué)法，由于化學(xué)法合成?-酮 戊二酸的過程中存在嚴(yán)重的安全問題，在食品和化妝品的應(yīng)用中受到限制。而微 生物發(fā)酵法正以其獨(dú)特的優(yōu)勢：高產(chǎn)量、低能耗、可持續(xù)發(fā)展、環(huán)境友好等受到 越來越多的關(guān)注。因此，微生物發(fā)酵法生產(chǎn)?-酮戊二酸在食品、化妝品和保健品 行業(yè)具有廣闊的應(yīng)用前景。主要技術(shù)性能指標(biāo)：在 5 M3 發(fā)酵罐中?-酮戊二酸的平均產(chǎn)量為 64.2 g/L，發(fā)酵周期平均為 154.7 hr，提取總收率平均為 89.1%。

成果簡介：（500字以內(nèi)） 聚醚醚酮板材具有耐高溫、耐腐蝕、耐輻射、抗老化和機(jī)械性能優(yōu)異等綜合性能，是實(shí)現(xiàn)工業(yè)產(chǎn)品技術(shù)進(jìn)步過程中代替金屬材料的理想材料。本項(xiàng)目研究的聚醚醚酮板（片）材可以在250℃下使用，在電子、汽車、機(jī)械、航空航天、石油化工等工業(yè)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用，適于制作高精度，小批量的零部件，特別是我國大飛機(jī)計劃的啟動，對聚醚醚酮板（片）材的需求較為迫切，飛機(jī)的許多數(shù)量較少的零部件需要聚醚醚酮板（片）材經(jīng)過機(jī)械加工制造。其他領(lǐng)域如汽車、客車、電子等也是如此，許多關(guān)鍵零部件可以采用