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.一種環(huán)戊酰亞胺催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法
八氫環(huán)戊烷[C]吡咯是一種重要的醫(yī)藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關(guān)鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格 列齊特(Gliclazide)，八氫環(huán)戊烷[C]吡咯在醫(yī)藥工業(yè)中有著較大的需 求量，采用環(huán)保、經(jīng)濟的方法，大規(guī)模合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯有著 重要的意義。早期報道的八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環(huán)戊酰亞胺，八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的收率可達 51%; 中國專利(CN2013106276
蘭州大學(xué)
2021-04-14
用固—液相結(jié)合法進行單聚乙二醇化胸腺五肽的合成技術(shù)
現(xiàn)有胸腺五肽體內(nèi)降解速度快，半衰期短。本研究涉及一種長效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相結(jié)合法合成單聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種環(huán)戊酰亞胺催化加氫合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的方法
八氫環(huán)戊烷[C]吡咯是一種重要的醫(yī)藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關(guān)鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物 格列齊特（Gliclazide），八氫環(huán)戊烷[C]吡咯在醫(yī)藥工業(yè)中有著較大 的需求量，采用環(huán)保、經(jīng)濟的方法，大規(guī)模合成八氫環(huán)戊烷[C]吡咯 有著重要的意義。早期報道的八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環(huán)戊酰亞胺，八氫環(huán)戊烷[C]吡咯的收率可達 51%； 中國專利（CN201310627653.8）公開了一種采用 NaBH4 為還原
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種原位合成Al3Ti顆粒表面增強鋁基復(fù)合氣缸及其制備方法
為提高氣缸服役期，延長發(fā)動機的壽命，通過壓鑄和激光熔覆的復(fù)合工藝在氣缸的工作面，原位合成一層具有耐高溫、耐磨損的復(fù)合涂層，采用本發(fā)明的方法制得的復(fù)合氣缸顯微組織致密，復(fù)合涂層硬度可達 HBS>80 、韌性較好，具有較好抗氧化性和抗耐磨性能，質(zhì)量能減少 1/2~1/3 ，且不降低氣缸本體的機械性能，從而大大提高氣缸和發(fā)動機的壽命。
西安科技大學(xué)
2021-04-11
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用于生產(chǎn)可調(diào)控合成氣的核殼鈣鈦礦型催化劑及應(yīng)用
本發(fā)明涉及的是用于生產(chǎn)可調(diào)控合成氣的核殼鈣鈦礦型催化劑及應(yīng)用,其中用于生產(chǎn)可調(diào)控合成氣的核殼鈣鈦礦型催化劑,其組成通式為Fe
東北石油大學(xué)
2021-04-30
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一種用于溫度探測的雙稀土金屬－有機框架材料及其合成方法
本發(fā)明公開的雙稀土金屬－有機框架材料，其結(jié)構(gòu)式為：（EuxTb1-x）Ln，式中L為2，5－二甲氧基對苯二甲酸，2，5－二乙氧基對苯二甲酸，3，5－二甲氧基對苯二甲酸或3，5－二乙氧基對苯二甲酸，0＜X≤0.5，n＝1～4。其制備采用將含銪和鋱的稀土鹽與含有羧酸基團的有機配體L進行溶劑熱反應(yīng)即可，工藝簡單，產(chǎn)率較高。該雙稀土金屬－有機框架材料同時具有稀土銪和鋱的特征發(fā)光峰，且兩峰的強度比與溫度具有較好的線性關(guān)系，可實現(xiàn)自校準溫度探測，其發(fā)光效率高，在10－300K的溫度范圍內(nèi)發(fā)光顏色隨著溫度的變化而變化，可望作為一種新型溫度傳感材料在低溫探測領(lǐng)域獲得實際應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉(zhuǎn)移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國內(nèi)鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內(nèi)對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經(jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標產(chǎn)品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標產(chǎn)品收率達到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項技術(shù)指標正常，目標產(chǎn)品收率達40%—45%,產(chǎn)品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學(xué)
2021-04-11
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由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一種多用途的有機合成中間體，可以用來合成藥物、大環(huán)配體、抗真菌劑和呋喃，也可以作為單體形成各種高聚物，例如聚頻哪醇和聚乙烯。采用5-羥甲基糠醛（HMF）為原料，通過氧化反應(yīng)合成DFF，是目前工業(yè)上唯一可行的制備DFF的方法。但因獲得HMF需要復(fù)雜的分離純化過程，故HMF價格昂貴使得DFF的生產(chǎn)成本很高，其生產(chǎn)迄今沒有工業(yè)化。碳水化合物被視為目前最有希望的“可再生資源”。將廉價的碳水化合物直接作為原料，利用無需分離HMF的二步轉(zhuǎn)化方法制備DFF, 可以克服已有技術(shù)成本高，能耗高和收率低的缺陷，更為經(jīng)濟實用，更符合經(jīng)濟的綠色可持續(xù)發(fā)展。 常壓下反應(yīng)，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）為原料，采用不分離HMF的一鍋兩步法合成DFF：第一步碳水化合物脫水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技術(shù)優(yōu)勢在于：1. 適用原料廣，尤其可以用廉價的葡萄糖作原料得到較高的DFF產(chǎn)率，降低了生成成本，具有工業(yè)化應(yīng)用前景；2. DFF產(chǎn)率高，以碳水化合物計（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化劑廉價易得，易于分離（離心分離）；4. 反應(yīng)條件較溫和，常壓，低溫，反應(yīng)時間相對較短；5. 反應(yīng)過程操作簡單，反應(yīng)副產(chǎn)物少，對環(huán)境友好。市場前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細化學(xué)品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：由葡萄糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>40 %，選擇性>60 % 由果糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>55 %，選擇性>65 % 由蔗糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>45 %，選擇性>65 % 國內(nèi)先進。
四川大學(xué)
2021-04-10
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具有電場調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發(fā)明提供一種具有電場調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團的芳雜環(huán)中間體；然后合成含有電荷傳輸基團的芳雜環(huán)中間體；將所述這兩部份中間體分別結(jié)合到一個八氟環(huán)戊烯分子的兩個雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團的不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環(huán)戊烯中間體才能順利得到目標產(chǎn)物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場干預(yù)的光致變色性。由于不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲和新型光學(xué)器件領(lǐng)域，具有廣闊的應(yīng)用前景。
天津城建大學(xué)
2021-04-11
中國科學(xué)家實現(xiàn)從二氧化碳到糖的精準全合成
8 月 15 日，著名學(xué)術(shù)期刊《科學(xué)通報》刊發(fā)最新研究成果顯示，中國科學(xué)家在實驗室內(nèi)實現(xiàn)了從二氧化碳到糖的精準全合成，人工合成糖邁出關(guān)鍵一步。
科普中國
2023-08-17