|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
馬來酸替加色羅
Tegaserod是瑞士諾華公司開發的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結果：12mg/天與安慰劑對照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，而這些癥狀與IBS本身疾病癥狀也是相似的。
南京工業大學
2021-01-12
馬來酸替加色羅
Tegaserod是瑞士諾華公司開發的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結果：12mg/天與安慰劑對照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，
南京工業大學
2021-04-14
替米考星
性狀
不僅要經得住市場的考驗，還要經得過消費者的認可，才能鑄就經典
應用劑型
替米考星預混劑、替米考星溶液、替米考星注射液
產品參數
山東久隆恒信藥業有限公司
2021-08-31
替卡格雷片劑
抗血小板聚集和抗血栓藥物。用于急性冠狀動脈綜合癥（ACS）患者。 注冊分類：化藥 3+6，目前國內無申報。2019 年（化合物、組合物、用途、 工藝）專利到期。 研發現狀：已經完成原料的中試放大，建立了完整的原料藥和中間體質量 控制標準。制劑的處方研究已經開始。
山東大學
2021-04-13
磷酸替米考星
性狀
本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩定，久置不變色。
應用劑型
磷酸替米考星預混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液
產品參數
山東久隆恒信藥業有限公司
2021-08-31
抗腫瘤藥物伊馬替尼與尼洛替尼新工藝
伊馬替尼是瑞士諾華公司研發的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準用于治療胃腸道間質細胞腫瘤，具有起效迅速、轉移性強、副作用小等優點，其專利化合物 專利近年到期，國內多家企業仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國內多個企業醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發，2006年2月在美國首次上市。是首個批準上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細胞樣白血病，也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病成年患者。目前 國內多個企業進行達沙替尼的仿制工作。
華東理工大學
2021-04-11
沃替西汀及片劑研制
成果簡介： 沃替西汀(Vortioxetine)屬于新一代抗抑郁藥。該藥被認為通過2種作用機制的聯合發揮作用：受體活性調節和再攝取抑制（reuptake inhibition）。體外研究表明，vortioxetine是5-HT3和5-HT7受體拮抗劑、5-HT1B受體部分激動劑
南京工業大學
2021-01-12
抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
藥物氟替卡松合成與制劑
氟替卡松是一種幫助預防出現哮喘癥狀和發作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。
華東理工大學
2021-04-11
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑，其療效顯著優于化療。遺憾的是，約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變，腦部轉移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發，其能夠克服某些ALK二次突變導致的耐藥，同時具有更強的腦轉移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿來替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）這三種二代ALK抑制劑已經獲批，用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是，此前我國尚缺乏自行研發的二代ALK抑制劑，而恩沙替尼是我國第一個ALK領域的國產創新藥，具有類似“殲-20”的重大意義。
中山大學
2021-04-13