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天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，進而導(dǎo)致細胞死亡的天然產(chǎn)物。秋水仙堿具有許多優(yōu)秀的生物活性，例如，是治療急性痛風(fēng)的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當(dāng)大：如何立體選擇性、區(qū)域選擇性、以及高對映選擇性的構(gòu)建6-7-7三環(huán)體系，具有很大的合成挑戰(zhàn)性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學(xué)家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學(xué)Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產(chǎn)率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學(xué)家），22步，總產(chǎn)率為0.00006%。為此，開發(fā)一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結(jié)構(gòu)修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的藥物先導(dǎo)化合物，將具有非常重要的學(xué)術(shù)與社會意義
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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聚苯胺納米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺納米粒子粒徑均勻、排列規(guī)則，粒徑在 50～100nm。
揚州大學(xué)
2021-04-14
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高效原油降凝劑的合成技術(shù)
內(nèi)容介紹： 利用自由基聚合法合成系列高效原油降凝劑，該降凝劑含有較長的 烷基鏈，又含有極性基團，對原油適應(yīng)性較強，可在紅蓮原油、善都原 油、巴喀原油、吐哈原油等原油中使用，有效地改善原油的流動性。 該技術(shù)達到國內(nèi)先進水平。
西北工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
新型水性涂料、油墨膠乳的合成技術(shù)
針對油性涂料環(huán)境污染大的問題，以復(fù)合乳膠為成膜物質(zhì)，先后研制出水性地坪涂料、水性金屬防腐蝕涂料、水性混凝土防腐涂料、水性木器涂料等高性能水性涂料。性能優(yōu)良，完全可以替代同類油性涂料，成為環(huán)境友好新型涂料的重要發(fā)展方向。
揚州大學(xué)
2021-04-14
可膨脹熱塑性微球的合成
通過調(diào)節(jié)單體合成出的熱膨脹具有快速響應(yīng)性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應(yīng)，快速膨脹至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發(fā)泡倍率。 與傳統(tǒng)的熱膨脹微球相比較，本技術(shù)通過調(diào)節(jié)單體合成出的熱膨脹具有快速響應(yīng)性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應(yīng)，快速膨脹至最大尺寸。市售的熱膨脹微球很多為獲得較好的發(fā)泡效果均加入甲基丙烯腈，這不僅具有很強的環(huán)境污染而且價格較貴， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發(fā)泡倍率。
揚州大學(xué)
2021-04-14
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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發(fā)展，所獲得的實驗結(jié)果對生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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新型抗癌藥的化學(xué)合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一類新型抗腫瘤藥物，其藥理活性遠遠高于目前臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物；對于白血病、黑素瘤、宮頸癌、肺癌、乳腺癌、軟組織肉瘤、結(jié)腸癌、卵巢癌、直腸癌、腎癌、非小細胞肺癌及前列腺癌等腫瘤細胞都具有良好的抑制活性；針對該藥物生產(chǎn)的需要，開發(fā)了一條適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線，生產(chǎn)成本僅為國外產(chǎn)品的七分之一，未來有望可以部分甚至全部替代進口藥品，為國民醫(yī)療提供重要保障。
哈爾濱工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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吡咯賴氨酸的手性合成方法
2002 年，俄亥俄州立大學(xué)的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan兩個研究小組在產(chǎn)甲烷菌的甲氨甲基轉(zhuǎn)移酶中發(fā)現(xiàn)了一種新的第二十二種天然氨基酸—吡咯賴氨酸，這是迄今為止發(fā)現(xiàn)的第二十二種天然氨基酸。通過對 Methanosarcina barkeri 單甲胺晶體結(jié)構(gòu)的研究，確定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯環(huán)-5-羧酸和 L-賴氨酸組成
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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豬圓環(huán)病毒2型合成肽疫苗
通過研究PCV2免疫保護抗原和抗原表位，設(shè)計并篩選出兩個50-51個氨基酸組成的多肽序列，建立了多肽固相載體合成法和純化工藝，制定了疫苗制造規(guī)程和質(zhì)量標準，創(chuàng)制成功合成肽疫苗。
一、項目分類
顯著效益成果轉(zhuǎn)化
二、技術(shù)分析
國際首創(chuàng)，引領(lǐng)了國際該病疫苗的研發(fā)。通過研究PCV2免疫保護抗原和抗原表位，設(shè)計并篩選出兩個50-51個氨基酸組成的多肽序列，建立了多肽固相載體合成法和純化工藝，制定了疫苗制造規(guī)程和質(zhì)量標準，創(chuàng)制成功合成肽疫苗。
豬圓環(huán)病毒2型（PCV2）是危害世界養(yǎng)豬業(yè)的重要病原，給我國養(yǎng)豬業(yè)帶來巨大經(jīng)濟損失。疫苗接種是預(yù)防和控制該病的最重要手段。針對該病毒培養(yǎng)和疫苗抗原制備工藝技術(shù)難題，我校姜平教授團隊深入研究挖掘該病毒與細胞相互作用、致病和免疫機制，成功創(chuàng)制成功合成肽疫苗，獲得5項國家發(fā)明專利。疫苗安全有效，免疫保護效力100%，免疫持續(xù)期4個月，疫苗技術(shù)達國際領(lǐng)先水平，于2021年獲得一類新獸藥注冊證書。
南京農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-07-25
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天然植物油合成木蠟油項目
木蠟油能滲透進木材內(nèi)部，對木材進行滋潤保養(yǎng)，起到防水防污的保護作用。它的蠟?zāi)芘c木材纖維緊密結(jié)合，增強木材表面硬度和耐磨耐擦能力。
一、項目分類
顯著效益成果轉(zhuǎn)化
二、成果簡介
木蠟油與市場上基于石化類合成樹脂所生產(chǎn)的油漆完全不同。木蠟油主要是由天然植物油（棕櫚蠟、向日葵油、大豆油、亞麻油、薊油等）和天然植物蠟（棕櫚蠟、蜂蠟、小酌樹蠟）等組成，包括調(diào)色所用的顏料也達到了食品級。它的油能滲透進木材內(nèi)部，對木材進行滋潤保養(yǎng)，起到防水防污的保護作用。它的蠟?zāi)芘c木材纖維緊密結(jié)合，增強木材表面硬度和耐磨耐擦能力。這種黃金組合還可以有效凸顯木質(zhì)紋理，獲得最為出色的養(yǎng)護和裝飾效果。木蠟油從原料上杜絕了甲醛、苯、甲苯、二甲苯、重金屬離子等有害化學(xué)物質(zhì)，對人和動、植物的健康生長完全無毒、無害，其環(huán)保性遠遠超過了水性漆
本產(chǎn)品與德國OSMO木蠟油產(chǎn)品性能方面已基本一致，且原材料獲取更容易，已具備工業(yè)化放大條件。
南開大學(xué)
2022-08-11