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巨噬細胞靶向的眼用抗炎抗過敏納米膠體制劑
1. 藥物制劑
2. 體外抗炎作用
與陰性對照組相比，脂質體滴眼劑對巨噬細胞分泌炎性細胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明顯(p<0.01)。與陽性對照組相比，陽性對照組(地塞米松溶液，250μg/mL)與脂質體(18250μg/mL)的體外抗炎作用無顯著差異(p﹥0.05)。說明脂質體滴眼液具有良好的體外抗炎作用。結果如表和圖所示。
Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)
Group
NO concentrations（μmol/L）
TNF-α concentrations（μmol/L）
Blank control
4.62±0.26
78.6±3.69
LPS
19.45±0.74
7737.3±251.75
Liposomes（μg/ml）
3
9.31±0.55
5527.6±225.83
10
7.96±0.29*
3529.2±189.17*
18
5.73±0.22**
2549.3±134.17**
24
5.46±0.34**
1563.4±83.33**
30
4.20±0.23**
556.9±28.67**
Negative control
10.12±0.62
5387.79±226.45
Positive control
5.81±0.24**
2413.9±148.5**
Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01).
Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.
3. 體內抗炎效果
體內抗炎效果結果見下圖。
鄭州大學
2021-05-10
肝靶向五環三萜-鉑配合物抗腫瘤候選藥物
本成果涉及一類以齊墩果酸、熊去氧膽酸等活性天然產物及其衍生物為配體的鉑(II)配合物以及制備方法，該類配合物在細胞及體內實驗中顯示了良好的肝靶向作用，其能顯著抑制多類肝癌細胞生長，而對正常細胞僅顯示較低毒性，動物試驗中，經服用藥物2周后，腫瘤被顯著抑制，抑瘤率達70[[[%]]]左右，而動物體重無明顯變化
東南大學
2021-04-13
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治療結腸癌中的應用
1. 痛點問題
Wnt/β-catenin信號通路的持續激活會導致多種癌癥的發生發展，例如結腸癌、胃癌、肝癌等。通過特異性降解β-catenin來抑制腫瘤中的Wnt信號被認為是一種最直接有效的抗癌策略。過去以β-catenin為靶點的Wnt信號抑制劑幾乎都是小分子，但小分子抑制劑很難對β-catenin進行徹底的抑制，到目前為止沒有β-catenin的小分子抑制劑被批準臨床使用。因此，開發特異性降解β-catenin的新型藥物具有極大的臨床應用價值。
2. 解決方案
本項目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技術，將VHL泛素連接酶的配體肽段用化學合成的方法和訂書肽xStAx連接起來，得到靶向嵌合體多肽xStAx-VHL。該嵌合體多肽能夠持續穩定地降解腸癌細胞內的β-catenin蛋白，從而抑制Wnt/β-catenin信號。在小鼠的小腸類器官系統中，xStAx-VHL能夠有效地抑制類器官的存活，xStAx-VHL也能明顯的抑制結腸癌細胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以顯著減少小鼠結腸癌模型中的腫瘤數量。此外，xStAx-VHL可以通過特異性降解β-catenin來影響結腸癌患者來源的腫瘤類器官的生存。本項目首次報道了一種利用PROTAC技術合成的靶向降解β-catenin的嵌合體多肽,不僅可以在細胞內特異性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信號通路，而且還能在多個腫瘤模型中抑制細胞增殖和腫瘤發生發展。
清華大學
2021-10-21
一種肝癌靶向和選擇性的抗癌小分子多肽
抗癌藥物的靶向選擇性、低耐藥性是目前抗癌藥物深度研發的難點和瓶頸。本成果發明了一種靶向腫瘤標志蛋白的小分子多肽，其不僅呈現對已篩選的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等細胞強的抑制和殺傷作用，尤其是對肝癌呈現強的細胞選擇性，具有開發為國家注冊一類原創新藥的前景。相關工作與成果已申報國家發明專利，屬于自主知識產權和原創研發。
西南交通大學
2015-12-26
一種酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制備和應用
齲病是在以細菌為主的多種因素影響下，牙體硬組織發生的慢性進行性破壞性感染性疾病。WHO 將列為僅次于心血管病、腫瘤之后的第三大非傳染性重點防治疾病。變形鏈球菌(Streptococcus mutans，SM)是齲病的主要致病菌，為革蘭氏陽性菌，厭氧或兼性厭氧，抑制其生長可有效治療齲 。變形鏈球菌以生物膜（SM biofilm）的形式存在并致齲。以生物膜形式存在的細菌與以浮游態存在的細菌相比，在代謝特點和生理現象方面存在著眾多明顯的不同點，如對抗菌劑的敏感性、基因表達和信號傳導、耐酸性等。細菌生物膜對
蘭州大學
2021-04-14
一種靶向降解NETs的SHp-DNase1復合物
化療作為最重要的抗腫瘤方法之一，拯救了無數人的生命。但化療引起的周圍神經病變(CIPN）是臨床常見的化療藥劑量限制性毒副反應。CIPN一旦出現極難恢復，患者因疼痛不得不降低化療劑量甚至停藥，極大降低腫瘤治療效果。然而，目前尚未有任何藥物可以有效防治CIPN。本專利圍繞CIPN的核心誘發因素中性粒細胞胞外誘捕網（NETs），通過缺血歸巢肽（shp）引導的DNase1靶向降解NETs，彌補了傳統治療的不足。并且作為一種雙功能納米藥物，既可以作為一種分子探針用于活體缺氧部位成像也可以靶向遞送藥物到缺血性組織，有效改善周圍神經病變和四肢微循環障礙，在治療NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌癥方面有廣泛的應用前景。
南京醫科大學
2024-07-05
靶向鞘氨醇轉運受體（SPNS2）的抗腫瘤藥物開發
磷酸鞘氨醇轉運蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇轉運過程中的關鍵蛋白，多項研究表明，Spns2 在腫瘤轉移過程中發揮著重要作用，是抗腫瘤轉移藥物開發的新型靶點，國內外尚未有以該靶點開發的藥物上市。具有較大的市場機遇。
本項目組前期研究中篩選出了一系列 Spns2 抑制劑，發現候選藥物 S1P-A1 對腫瘤轉移具有很好的抑制作用。體外研究結果顯示其對乳腺癌，結腸癌等腫瘤細胞的轉移具有很好的抑制作用，對部分細胞的 IC50 小于 1µM，體內實驗結果顯示其對黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺轉移抑制率可達 90%以上，顯著延長模型小鼠的生存期，有望開發為抗腫瘤轉移的 1 類化藥新藥。
目前該藥的成藥性評價工作已經基本完成，該藥成藥性良好。藥學研究工作包括藥物的結構確證、質量研究、加速穩定性及長期穩定性研究工作已經完成；藥代動力學研究已經完成，初步獲得了藥物的藥-時曲線，達峰時間及達峰濃度；藥物制劑研究工作基本完成，藥物可以制備成口服片劑、膠囊劑、散劑、注射劑等；藥物的安全性評價預實驗已經完成，該藥對成年大鼠無明顯毒性。該項目后期將進一步對候選藥物 S1P-A1 進行臨床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的藥效學實驗及藥學研究，藥代研究和安全性評價試驗，最終申報臨床試驗批件。
預期產生的經濟效益：
臨床腫瘤病人的死亡 90%是由于腫瘤轉移引起的，腫瘤的術后轉移亦是臨床常見現象。目前抗腫瘤轉移藥物療效并不理想，而且毒副作用較大。抗腫瘤轉移藥物的市場潛力巨大，該藥若能開發成功將可以填補抗腫瘤轉移藥物缺乏的市場空白。
合作方式及條件：
希望進行專利轉讓，或者與投資者共同開發，申報臨床試驗批件，并進行臨床研究。
南開大學
2021-04-13
天津大學地科院全自動熱釋光/光釋光測年儀采購項目競爭性磋商公告
天津大學地科院全自動熱釋光/光釋光測年儀采購項目競爭性磋商
天津大學
2022-06-02
光伏充電系統及用于光伏充電系統的充電控制方法
1. 痛點問題
隨著能源危機和節能減排的驅使，大力發展電動汽車成為緩解能源危機和環境污染的有效途徑，汽車燃油是石油消耗的主體。汽車尾氣占全世界總二氧化碳排放量的10%至15%。電動汽車可以減小二氧化碳的排放量，改善大氣環境。以光伏電池作為新能源輸入的電動汽車充放電站也將具有更大的優勢。推動光伏供電的電動汽車充放電站的建設，不僅發展了電動汽車行業，也推動了光伏產業及新能源的發展，同時對于節能減排，改善環境具有雙重推動作用。
現有的光伏電動汽車充電站仍以交流母線或直流母線進行光伏電池、電動汽車蓄電池和電網之間的能量變換。現有的能量變換需要通過多級電力電子變換器實現，即需要多級直流-直流變換器，直流交流變換器等，這使得能量變換的效率很低。多級電力電子變換的現有方案效率低，成本高，無法對產業瓶頸形成有效突破。
2. 解決方案
本項目提出了一種高效的新型光伏充電系統，和用于此系統的充電控制方法。
新型光伏充電系統包括：一個或多個高頻逆變器，與一個或多個光伏電池組件一一對應連接，以及多端口變換器。高頻交流逆變器之間通過高頻交流母線連接。多端口變換器包括分別與高頻交流母線和直流母線連接的兩個端口以及與蓄電池連接的一個端口。多端口變換器用于實現高頻交流母線、直流母線與蓄電池之間的能量變換。
用于光伏充電系統的充電控制方法包括：對于一個或多個光伏電池組件中的每一個，采集該光伏電池組件的輸出電流和輸出電壓，對該光伏電池組件進行最大功率跟蹤，并輸出電壓給定值。將電壓給定值與該光伏電池組件的輸出電壓進行比較，并輸出光伏電池比較結果；根據比較結果控制與該光伏電池組件相對應的高頻逆變器中的開關管的驅動信號相對于多端口變換器中開關管的驅動信號的移相角；將多端口變換器輸入蓄電池的輸入電流與蓄電池的充電電流曲線進行比較，并輸出蓄電池的比較結果，根據此結果利用脈寬調制方式控制多端口變換器中的開關管驅動信號。
合作需求
與新能源乘用車/商用車整車廠、房地產企業，充電運營商等企業合作，開展知識成果落地和工程化的工作。
清華大學
2022-02-23
透明防偽材料—光變色薄膜
根據多層膜光學干涉的原理，當光線照射到薄膜，在進入各膜層時由于各膜層的光 學性質不一樣使得有些光相干相長，有些光相干相消，隨著觀察者視角的變化薄膜呈現 不同的顏色。早在 1973 年加拿大國家研究院的 J.A.Dob-railski 等人就預見了變色薄 膜在防偽領域中的應用前景，并于 1987 年首次應用于 50 圓的貨幣上。稍后美國人也研 制出有金色變到綠色的全介質變色薄膜。再以后又有人與瑞士 SICPA 公司合作將變色薄 膜作為顏料摻入到油墨中，研制成光變色油墨。現在許多國家的護照、簽證和貨幣上都 用上了光變色油墨。 光變色薄膜的光變色功能來自于多層膜的復合特性，光變色效果與組成該薄膜的各 膜層的材料性質、厚度以及膜層之間的組合有關。薄膜多采用金屬膜與金屬氧化物介質 組合，用物理方法（如熱蒸發、電子束或離子鍍、磁控濺射等）鍍制薄膜。金屬氧化物 介質膜用物理方法鍍制質量控制比較困難，效率低，成本也比較高。同濟大學課題組用 氣凝膠或有機材料替代金屬氧化物，材料性能穩定，可進行大面積快速涂膜，效率大大 提高，成本也很低。
同濟大學
2021-04-11