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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
二月二龍抬頭|創美實業集團天津分公司正式開業！
天津分公司正式開業
深圳市創美實業有限公司
2023-02-24
微生物轉化生產胍基丁胺的關鍵技術
胍基丁胺（ Agmatine ）是一種多胺，在精氨酸脫羧酶（ argininedecarboxylase，ADC）作用下 L-精氨酸脫羧的產物，它幾乎分布于哺乳動物體內所有的器官和組織，具有降血壓、利尿、抗炎、調控細胞增殖等多種生理功能，因此是一種重要的醫藥中間體，具有較高的商業價值（50 萬/噸）。其硫酸鹽對動物嗎啡依賴性具有戒斷作用，是極具開發價值的戒毒類藥物。目前工業上合成胍基丁胺的生產方法主要為化學法，該方法具有高污染、生產條件苛刻、安全性差等缺點。本研究建立了一種運用重組精氨酸脫羧酶（ADC）生產胍基丁胺的綠色環保新方法。通過基因工程手段，構建了一株 L-精氨酸脫羧酶高產菌株。 技術指標：100 g/L 的 L-精氨酸經 5 h 轉化，胍基丁胺產量可達 52.02 g/L，轉化率 69.6%。
江南大學
2021-04-11
一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用
本發明公開了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學式(I)結構二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發生邁克加成反應獲得。本發明提供的二乙烯三胺衍生 物，應用于制備正向滲透汲取液，安全無毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學
2021-01-12
1萬噸/年四乙酰乙二胺（TAED）生產技術
漂白劑是洗滌劑中一種重要的助劑。與含氯漂白劑相比，含氧漂白劑因其無毒性，無氯 味，相容性好等一系列優點，受到消費者的普遍歡迎。目前，歐洲市場90％以上的洗滌劑中 均加有含氧漂白劑，美國市場上這種含氧漂白洗滌劑的銷售量，也以20～25％的年增長率在上 升。含氧漂白劑中使用最多的是過硼酸鈉，約占總數的75％。由于過硼酸鈉穩定性高，只有在 使用溫度超過70℃以上釋放初生態氧時，才能有效地發揮其漂白效果，而大量合成纖維及毛織 物不能適應這種溫度。這就需要開發研制出能促使其在低溫下發揮漂白效力的活化劑。 四乙酰乙二胺 (TAED) 正是能夠適應這種要求的漂白活化劑，它具有優越的低溫漂白性 能，能促使氧系漂白劑在低溫條件下充分發揮增白、增艷、殺毒、消菌的獨特功效，與各種酶 和其它表面活性劑有良好的相容性，不會影響其它洗滌助劑的功能，并且價格適宜、無毒素能 生物降解對環境無任何危害。目前TAED/過硼酸鈉系統已成為歐洲標準的漂白活化劑系統， 歐洲所使用的漂白洗滌劑中，75～80%采用TAED/過硼酸鈉系統。 針對上述情況，本技術對四乙酰乙二胺的合成和生產進行了開發研究，在借鑒國內外相關 研究的基礎上，結合我們自身的條件和經驗，經過多次試驗，反復論證，最終確定了一條切實 可行的生產工藝路線。該工藝具有原料易得，生產路線合理，操作簡單，產品純度及收率高， 以及成本相對較低等一系列優點。
華東理工大學
2021-04-13
一種布佐林胺納米粒眼用制劑及其制備方法
本發明涉及醫藥領域，具體涉及布林佐胺納米粒眼用制劑及其制備方法和用途。目的在于或延長其眼部滯留時間，或提高其生物利用度，可用于治療高眼壓和青光眼等疾病，凝膠劑可延長藥物在眼部的保留時間，減少給藥次數和給藥劑量，不僅提高了患者順應性，且能降低藥物的副作用。同時，因未添加任何防腐劑，采用單劑量包裝，降低了滴眼劑長期使用對眼部的刺激性，大大提高了用藥的安全性。
四川大學
2016-10-08
一種布佐林胺包合物眼用制劑及其制備方法
本發明涉及醫藥領域，具體涉及布林佐胺包合物眼用制劑及其制備方法和用途。目的在于或延長其眼部滯留時間，或提高其生物利用度，可用于治療高眼壓和青光眼等疾病，凝膠劑可延長藥物在眼部的保留時間，減少給藥次數和給藥劑量，不僅提高了患者順應性，且能降低藥物的副作用。同時，因未添加任何防腐劑，采用單劑量包裝，降低了滴眼劑長期使用對眼部的刺激性，大大提高了用藥的安全性。
四川大學
2016-09-29
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
無鹵阻燃劑改性三聚氰胺氰脲酸制備技術
該技術采用分子復合方法制備改性氮系阻燃劑三聚氰胺氰尿酸鹽MCA，同時實現對MCA制備工藝和產品性能的改善，通過在超分子層次上破壞MCA平面規整性，大幅度降低反應體系粘度，提高反應速率，解決了傳統合成工藝中攪拌困難、反應時間長、工藝復雜、催化劑殘留等難題，所得產品無需洗滌純化處理。通過與低熔點改性劑的分子間復合，可使MCA的熔點降低，使其在加熱過程可熔融，實現阻燃劑粒子在聚合物加工過程中超細均勻分散，從而制備綜合性能優良的無鹵阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龍、聚酯以及橡膠、環氧樹脂等高分子材料阻燃，具有環保高效、質優價廉等顯著優點。
主要技術、指標：
該合成方法可將水/反應物配比由傳統MCA合成反應的4/1降至1/1，反應時間由兩小時以上縮短至30分鐘，不使用傳統催化劑，無洗滌純化工藝。
可實現非增強尼龍（包括PA6和PA66）材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃級別（燃燒滴落不引燃脫脂棉），對玻纖增強尼龍也有很好阻燃效果。
在樹脂中具有超細分散性能，阻燃劑基本無團聚。
比傳統MCA具有更廣的應用領域，如可擴展應用于橡膠、環氧樹脂等阻燃。
建設投產條件（投入資金情況、需要的廠房、使用配套設施狀況等）：
設備投資約100萬，即可實現上述產品的工業化生產。
四川大學
2023-05-15
西安交通大學科研人員證實雷帕霉素是Graves眼病病因治療重要突破
西安交通大學第一附屬醫院內分泌代謝科施秉銀教授、王悅博士團隊近十年來在多項國家自然科學基金項目的支持下，開展針對于GO發病機制和治療靶點的基礎到臨床研究（from bench to bedside）。該團隊前期已經通過單細胞RNA測序發現GO患者的外周血中存在一群以炎癥、趨化為特征的CD4+毒性T細胞（CTL），是GO的治療的可能新靶點。
西安交通大學
2023-02-23