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喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體及其應用
本發明公開了一種喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體，其是由藥物分子與親水基團共價結合而成的；其中，所述的藥物分子為喜樹堿分子或喜樹堿衍生物分子，該前體的攜藥量可高達50％以上。本發明還公開了該自乳化藥物前體的應用，其在水中能形成納米尺寸膠束或者囊泡，可以作為藥物載體，用于負載其它抗癌藥物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黃素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦參堿、阿霉素等中的一種或多種，形成攜帶多種藥物的納米藥物，實現了藥物的協同治療。
浙江大學
2021-04-11
芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應用
本發明公開了一種芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應用，從而保護植物免受害蟲危害或使植物作為誘蟲植物而控制害蟲危害，本發明將芳氧羧酸及其衍生物應用于植物體，從而導致靶標植物對鱗翅目害蟲產生系統性的直接抗性、對半翅目害蟲產生系統性的敏感性，但同時又提高植物對兩類害蟲的間接抗性。
浙江大學
2021-04-11
一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12
一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用
本發明公開了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學式(I)結構二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發生邁克加成反應獲得。本發明提供的二乙烯三胺衍生 物，應用于制備正向滲透汲取液，安全無毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學
2021-01-12
一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應溫度為80～100℃，反應時間為8～35min。反應結束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質量比)進行重結晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業大學
2021-01-12
一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410400383.1） 簡介：本發明公開了一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該制備方法中芳香醛與4-羥基香豆素的摩爾比為1：2，布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～7％，反應溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～5倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應時間為15～30min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣用乙醇重結晶，真空干
安徽工業大學
2021-01-12
3-雙酰肼二苯脲衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的3-雙酰肼二苯脲衍生物，其中R基團選自苯基衍生物。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-11
殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細胞轉移、抑制 細胞老化等重要作用。 本發明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學
2021-04-13
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用
研發階段/n本發明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業大學
2021-01-12