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γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據報道，全球癌癥發病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學的飛速發展，化療已成為腫瘤治療中發展最快的領域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經逐漸發展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設計合成與改造必將為化療提供必備基礎。 研究發現炔丙醇結構是許多天然產物及藥物分子中重要的手性結構單元。該類化合物廣泛
蘭州大學
2021-04-14
酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。市場前景分析：還處于實驗室研制階段。與同類成果相比的優勢分析：反應活性及選擇性的控制 大規模反應條件的控制 國際先進
四川大學
2021-04-10
蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動脈硬化、瘧疾或神經系統疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
一組吡唑酸氧代螺雜環酯衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一組具有結構的吡唑酸氧代螺雜環酯衍生物，其中R、Y、Xm基團選自說明書特定含義。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-01-12
齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經退行性藥物用途
本發明提供齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應用，所述老年癡呆癥包括神經退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑制成。本發明所述的齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經生長因子的活性，可以在制備預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
噠嗪酮衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團選自說明書特定含義。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-13
一種菲并咪唑衍生物及其應用
發明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當其作為電子傳輸材料 使用時，與現有技術中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團的傳 統主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機電致發光器 件中，該化合物與傳統的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學
2021-04-14
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13