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新鄉市華豫濾器有限公司
2021-08-23
多西他賽脂質納米混懸液
多西他賽(docetaxel)的作用機制與紫杉醇類似，誘導和促進微管的裝配，使 微管不解聚；抑制細胞的有絲分裂，從而阻止腫瘤細胞的增殖。 抗腫瘤活性是紫杉醇的 1.3～12 倍，對乳腺癌、肺癌有很好的療效；對頭 頸癌、胃癌、胰腺癌及軟組織腫瘤的患者也具有較好的治療作用。 存在缺點:溶解性較差、含吐溫-80 和乙醇嚴重的副反應、藥物全身分布靶 向效率低 脂質納米混懸液的優勢：1.現實性高，高壓乳勻制備，工藝簡單，利于大 工業生產。2.應用廣泛，適用于既不溶于水又不溶于油的藥物。3.毒性更低，以 單一的可注射性磷脂作為載體材料無有機溶劑的使用。4.穩定性提高，載藥量 高無藥物泄露問題。
山東大學
2021-04-13
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-04-11
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01
阿莫曲坦制備技術
曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動劑，療效好，安全性高，近年來占據了偏頭痛 藥物的大部分市場份額。阿莫曲坦是第五個上市的曲坦類藥物，于2001年5月首次被FDA批準 于美國上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種，它生物利用度高 (70%~80%) ，維持時間 長且復發率低。 項目組在文獻基礎上，對阿莫曲坦的合成工藝進行探索和改進，以對硝基苯甲磺酰吡咯烷 為起始原料，經還原、重氮化、還原、環合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦，其中環合收率為 48%，具有良好的應用前景。
華東理工大學
2021-04-11
阿凡題1對1
阿凡題1對1，AIIT個性化智能教學體系。
海南阿凡題科技有限公司
2021-02-01
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13
麥暢 利伐沙班片
適應癥
1. 用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）。 2. 用于治療成人深靜脈血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）；在完成至少6個月初始治療后DVT和/或PE復發風險持續存在的患者中，用于降低DVT和/或PE復發的風險。（血流動力學不穩定PE患者參見[注意事項]） 3. 用于具有一種或多種危險因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和體循環栓塞的風險。 在使用華法林治療控制良好的條件下，與華法林相比，利伐沙班在降低卒中及體循環栓塞風險方面相對有效性的數據有限。
臨床藥理
詳見說明書
臨床藥效
詳見說明書
用法用量
詳見說明書
劑型
片劑
規格
15mg
魯南制藥集團股份有限公司
2021-09-01
阿奇沙坦酯制備技術
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開發的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動而達到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國FDA 批準上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯合用于高血壓以及相關并 發癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經在美國及歐洲等國家和地區上市銷 售，通過動態血壓監測測定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時平 均SBP方面有顯著性統計學優勢。 阿齊沙坦的臨床試驗結果比現有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對于中度及輕度 高血壓患者來說，統計學上阿齊沙坦有更強的降壓效果，且能達到相類似的安全性及耐受性。
華東理工大學
2021-04-11
阿塞那平（3.1 類新藥）
阿塞納平是多靶點非典型抗精神病藥物，對多種受體均產生親和力，它對 5-HT2A/C,6,7 受體和 α2 腎上腺素受體的親和力強于多巴胺 D2 受體，表現出 潛在的抗精神病作用而且不伴隨強制性暈厥等副作用，它通過增加大腦皮質和 皮質下的多巴胺釋放，促進皮質谷氨酸的傳遞，提高皮質的多巴胺、去甲腎上 腺素和 5-HT 的釋放。 213 阿塞納平具有很強的抗精神病活性，極少引發錐體外系副反應。臨床研究 表明阿塞納平對精神分裂癥的陽性癥狀，陰性癥狀乃至認知癥狀均有很好療效， 與同類藥物相比，在很大程度上提高了抗精神病藥物使用的安全性。這無疑為 醫生治療那些終生精神性疾病提供了一個更好的選擇。
山東大學
2021-04-13