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【發(fā) 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用【摘要】 本發(fā)明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應(yīng)用，本發(fā)明通過大量實(shí)驗(yàn)篩選出具有強(qiáng)抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，具有很好的抑制腫瘤細(xì)胞生長和能促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細(xì)胞均具有強(qiáng)的殺滅作用，應(yīng)用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個(gè)化合物顯示出非常強(qiáng)的抗多種腫瘤活性，有望開發(fā)成新的抗腫瘤藥物。

我國水處理技術(shù)起步較晚，大部分是剖析、仿制或依據(jù)國外專利研制的，再加上我國水處理劑工業(yè)發(fā)展歷史較短，科研經(jīng)費(fèi)有限,因此具有基礎(chǔ)薄弱、技術(shù)比較落后、整體水平不高的特點(diǎn)。雖然經(jīng)過“八五”、“九五”攻關(guān)在水處理藥劑開發(fā)方面達(dá)到了較高水平，但是隨著環(huán)保和節(jié)水意識的加強(qiáng)，在水處理藥劑的低磷化、環(huán)保化方面，在水處理藥劑生產(chǎn)的連續(xù)化、自動化、標(biāo)準(zhǔn)化方面，水處理藥劑

研發(fā)階段/n一種利用甲殼廢棄物制備甲殼素Ｌ－乳酸鈣和復(fù)合氨基酸或肽的方法　　本發(fā)明涉及一種通過微生物發(fā)酵蝦蟹等甲殼廢棄物制備甲殼素、Ｌ－乳酸鈣和復(fù)合氨基酸或肽的方法，具體為甲殼廢棄物在鼠李糖乳桿菌（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ?ｒｈａｍｎｏｓｕｓ）ＣＩＣＣ６００３和枯草芽孢桿菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ?ｓｕｂｔｉｌｉｓ）ＣＩＣＣ２３５７９種子液中發(fā)酵后獲得Ｌ－乳酸鈣，然后在米曲霉（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ?ｏｒｙｚａｅ）ＣＩＣＣ４１４７７種子液中發(fā)酵后獲得復(fù)合氨基酸或肽和甲殼素。本發(fā)明的方法可以實(shí)現(xiàn)蝦蟹等甲殼

亞麻籽又稱胡麻，是甘肅重要的經(jīng)濟(jì)產(chǎn)物。亞麻籽油中富含的α-亞麻酸、具有增強(qiáng)智力，提高記憶力，保護(hù)視力、改善睡眠。抑制血栓性疾病，預(yù)防心肌梗死和腦梗死。降低血脂。降血壓。抑制出血性腦中風(fēng)。預(yù)防過敏等功效。中藥多糖具有提高免疫力抗腫瘤等活性。建立中藥多糖與亞麻籽油配伍制備亞麻籽油軟膠囊的最佳工藝條件；開發(fā)研制高附加值亞麻膠、木酚素和膳食纖維等功能性食品。本項(xiàng)目不僅能為亞麻籽油保健食品的開發(fā)提供理論依據(jù)，而且能提高產(chǎn)品的附加值，為生產(chǎn)企業(yè)帶來可觀的經(jīng)濟(jì)效益，對于帶動亞麻產(chǎn)區(qū)農(nóng)民的脫貧致富具有重要的意

亞麻籽又稱胡麻，是甘肅重要的經(jīng)濟(jì)產(chǎn)物。亞麻籽油中富含的 α-亞麻酸、具有增強(qiáng)智力，提高記憶力，保護(hù)視力、改善睡眠。抑制血栓性疾病，預(yù)防心肌梗死和腦梗死。降低血脂。降血壓。抑制出血性腦中風(fēng)。預(yù)防過敏等功效。中藥多糖具有提高免疫力抗腫瘤等活性。建立中藥多糖與亞麻籽油配伍制備亞麻籽油軟膠囊的最佳工藝條件；開發(fā)研制高附加值亞麻膠、木酚素和膳食纖維等功能性食品。本項(xiàng)目不僅能為亞麻籽油保健食品的開發(fā)提供理論依據(jù)，而且能提高產(chǎn)品的附加值，為生產(chǎn)企業(yè)帶來可觀的經(jīng)濟(jì)效益，對于帶動亞麻產(chǎn)區(qū)農(nóng)民的脫貧致富具有重要的意義。

包蟲病是由棘球絳蟲寄生于人體或宿主動物而引起的嚴(yán)重寄生蟲疾病。而我國是同時(shí)有囊型和泡狀兩種類型的包蟲病高發(fā)區(qū)。目前臨床應(yīng)用最廣泛的抗包蟲病藥物是阿苯達(dá)唑，但是該藥的腸道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生蟲生長而不能徹底有效殺滅寄生蟲，導(dǎo)致患者必須長期大量服用該藥物才能達(dá)到治療效果。與此同時(shí)，大量的研究發(fā)現(xiàn)該藥可引起多系統(tǒng)的嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)。因此，尋找或開發(fā)療效顯著且副作用小的包蟲病治療新藥物具有重大的意義。 棘球絳蟲獲取能量的主要方式通過糖酵解過程。而甘油醛 3-

基于前期關(guān)于雙齒導(dǎo)向基團(tuán)輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了一類含有8-氨基喹啉基團(tuán)的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應(yīng)的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準(zhǔn)調(diào)控二噁唑酮類化合物分子內(nèi)的C(sp3)-H鍵胺化反應(yīng)，以大于99%ee實(shí)現(xiàn)γ-內(nèi)酰胺的高效不對稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對于特定底物具有明顯的促進(jìn)效果。通過對催化劑的單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，作者發(fā)現(xiàn)該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環(huán)戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個(gè)規(guī)則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內(nèi)部，從而使其具有優(yōu)異的立體控制能力。通過與韓國高等技術(shù)研究院的SukbokChang教授合作進(jìn)行計(jì)算化學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)手性控制的關(guān)鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團(tuán)存在多個(gè)C-H/π弱相互作用。

近日，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)高敏銳教授課題組和俞書宏院士團(tuán)隊(duì)，設(shè)計(jì)了系列具有“富集”效應(yīng)的納米催化劑，結(jié)合流動電解池的合理設(shè)計(jì)，成功實(shí)現(xiàn)了二氧化碳到目標(biāo)產(chǎn)物的高選擇性轉(zhuǎn)化。相關(guān)工作在線發(fā)表于近期的《德國應(yīng)用化學(xué)》和《美國化學(xué)會志》。二氧化碳轉(zhuǎn)化技術(shù)不僅能夠降低大氣中的二氧化碳濃度，同時(shí)還可以得到諸多高附加值的碳基燃料。在現(xiàn)有的各種二氧化碳轉(zhuǎn)化技術(shù)中，電催化二氧化碳還原技術(shù)具有可在常溫常壓下進(jìn)行、能夠?qū)崿F(xiàn)人為閉合碳循環(huán)等優(yōu)點(diǎn)，成為一種具有應(yīng)用前景的方法。當(dāng)前，通過更高效催化劑的理性設(shè)計(jì)與可控合成，實(shí)現(xiàn)二氧化碳電還原技術(shù)走向工業(yè)化應(yīng)用成為研究重點(diǎn)與難點(diǎn)。研究人員使用簡單的微波熱合成，通過反應(yīng)參數(shù)調(diào)節(jié)，成功制備了3種具有不同尖端曲率半徑的硫化鎘納米結(jié)構(gòu)。模擬表明這種半導(dǎo)體材料尖端曲率半徑減小會引起尖端附近的電場強(qiáng)度增大，從而增強(qiáng)鉀離子在電極附近的富集。流動電解池測試表明，這種催化劑性能大大優(yōu)于其他過渡金屬硫?qū)倩镫姶呋瘎３死眉{米多針尖的“近鄰效應(yīng)”實(shí)現(xiàn)對目標(biāo)離子的富集外，研究團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步提出利用納米空腔的“限域效應(yīng)”來富集反應(yīng)中間體，實(shí)現(xiàn)二氧化碳到多碳燃料的高效率轉(zhuǎn)化。以上研究表明二氧化碳電還原反應(yīng)中催化劑納米結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)對催化性能的重要影響，納米尺度“富集效應(yīng)”可有效增強(qiáng)關(guān)鍵中間體的吸附，從而推動反應(yīng)高效率運(yùn)行。這種新的設(shè)計(jì)理念為今后相關(guān)電催化劑的設(shè)計(jì)和高附加值碳基燃料的合成提供了新思路。相關(guān)論文信息：https://doi.org/10.1002/ange.201912348https://doi.org/10.1021/jacs.0c01699

本發(fā)明公開了一種金屬復(fù)合物催化劑、其制備方法以及在制備D,L-薄荷醇中的應(yīng)用，該金屬復(fù)合物催化劑由如下重量百分比的元素組成：鎳70-85％、鋁8-10％、釩5-10％、鈷2-10％。該金屬復(fù)合物催化劑應(yīng)用于百里酚加氫制備D,L-薄荷醇時(shí)，具有反應(yīng)活性高，手性化合物消旋化速度快的特點(diǎn)。同時(shí)異構(gòu)化中加入的某種堿是減少輕組分副產(chǎn)物的關(guān)鍵。整個(gè)工藝反應(yīng)選擇性好，制備工藝簡單，生產(chǎn)成本低，合成路線對環(huán)境友好。

成果在甘油氫解中的反應(yīng)條件溫和，甘油的單程轉(zhuǎn)化率大于 55%， 1,2-丙二醇和 1,3-丙二醇的選擇性之和大于 90%，其余副產(chǎn)品也具有比原料甘油高得多的市場價(jià)格。