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表藤黃醇酸及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】文紅梅；李偉；吳皓；熊海偉；董棒；岳愉馨【摘要】本發(fā)明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類(lèi)化合物表藤黃醇酸，其具有抗腫瘤活性。本發(fā)明還涉及表藤黃醇酸的制備方法：以藤黃酸為原料，加熱，制備液相色譜分離即得。本發(fā)明還涉及表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
海藻酸丙二醇酯
海藻酸丙二醇酯（PGA）是一種新型的優(yōu)良食品添加劑，由天然海藻中提取的海藻酸深加工制成。外觀(guān)為白色或淡黃色粉末，基本無(wú)味或略具芳香味，溶于水成粘稠的膠狀溶液，不溶于乙醇等有機(jī)溶劑。
海藻酸丙二醇酯除具有增稠作用外，還因其具有表面活性劑的雙親結(jié)構(gòu)，又具有乳化能力和泡沫穩(wěn)定性，對(duì)油性膠體有穩(wěn)定作用；其結(jié)構(gòu)堿性分解酸性穩(wěn)定故又具有耐酸性；因本品是非離子型化合物，因此對(duì)一些金屬離子也很穩(wěn)定，不會(huì)凝固析出。
海藻酸丙二醇酯因其獨(dú)特的性能廣泛應(yīng)用于食品和醫(yī)藥領(lǐng)域。
典型應(yīng)用：
在食品方面，它作為增稠、穩(wěn)定、乳化劑用于酸奶、冰淇淋等，產(chǎn)品表面平滑，無(wú)凹凸現(xiàn)象，口感醇厚；作為穩(wěn)定、乳化劑用于奶酪等乳制品，產(chǎn)品膨化、乳化效果好，口感舒適；作為泡沫穩(wěn)定劑用于啤酒，產(chǎn)品泡沫潔白細(xì)膩，掛杯持久；作為耐酸、乳化、分散劑用于各類(lèi)果汁飲品，產(chǎn)品無(wú)沉淀、無(wú)分層，油類(lèi)成分穩(wěn)定；作為改良劑用于面粉、面條和方便食品等。此外，還可用于番茄醬、肉類(lèi)沙司、醬油、乳化香精、糖漿、糖衣等。
在醫(yī)藥方面，它可用作X光照影劑用穩(wěn)定劑，消化道粘膜保護(hù)劑，化妝品原料單體等。
山東潔晶集團(tuán)股份有限公司
2021-08-26
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雷公藤內(nèi)酯醇—氨基葡萄糖結(jié)合物
腎病，尤其是免疫相關(guān)的腎病是威脅人類(lèi)健康的常見(jiàn)病之一。2012年柳葉刀報(bào)道，中國(guó)腎病患者達(dá)到10.8%，最常見(jiàn)的有急性腎炎、慢性腎炎、原發(fā)性腎病綜合癥等，在后期可發(fā)展成為末期腎病（ESRD），2012年我國(guó)ESRD病人達(dá)120萬(wàn)人。病人只能依靠血液透析或腎移植來(lái)延長(zhǎng)生命。目前國(guó)內(nèi)臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長(zhǎng)期服用雷公藤多甙片所帶來(lái)的毒副作用嚴(yán)重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發(fā)展腎臟的靶向給藥系統(tǒng)，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單、成熟，所需設(shè)備簡(jiǎn)單，易于產(chǎn)業(yè)化。 合成了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物，并確證了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護(hù)劑，將TP—AGL結(jié)合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進(jìn)行了制劑綜合性能評(píng)價(jià)。動(dòng)物研究表明：TP—AGL結(jié)合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結(jié)合物在血中穩(wěn)定而在細(xì)胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結(jié)合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時(shí)間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結(jié)合物能明顯改善實(shí)驗(yàn)所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對(duì)肝臟、免疫和生殖系統(tǒng)的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學(xué)
2016-04-18
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雷公藤內(nèi)酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長(zhǎng)的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內(nèi)酯醇、雷公藤酮和雷酚內(nèi)酯都是從雷公藤植物中分離出來(lái)的二萜類(lèi)內(nèi)酯類(lèi)化合物。近二十年來(lái)的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類(lèi)風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對(duì)于雷公藤內(nèi)酯醇
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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聚酯多元醇、增塑劑等酸醇反應(yīng)連續(xù)化生產(chǎn)新技術(shù)
本技術(shù)采用自主開(kāi)發(fā)的流場(chǎng)結(jié)構(gòu)化新型立式鼓泡塔式反應(yīng)器，通過(guò)特殊的內(nèi)構(gòu)件設(shè)計(jì)與 組合，實(shí)現(xiàn)反應(yīng)器內(nèi)氣 (醇) 液 (酸) 呈現(xiàn)鼓泡式逆向流動(dòng)，反應(yīng)器內(nèi)局部與整體混合狀況均良 好，溫度分布、停留時(shí)間及壓降等操作條件可控，有效的耦合了聚酯多元醇或增塑劑生產(chǎn)過(guò)程 中酯化反應(yīng)過(guò)程和移走副產(chǎn)物小分子的精餾過(guò)程，強(qiáng)化了小分子副產(chǎn)物的分離效率，實(shí)現(xiàn)了傳 質(zhì)傳熱和反應(yīng)過(guò)程的耦合強(qiáng)化，使過(guò)程效率大幅提高。以PEA為例，生產(chǎn)周期可從傳統(tǒng)的20多 小時(shí)縮短至6個(gè)小時(shí)，酸值等即可達(dá)到指標(biāo)要求。該技術(shù)不但節(jié)能降耗，提高產(chǎn)品品質(zhì)，還可 滿(mǎn)足柔性化生產(chǎn)要求。其主要技術(shù)特點(diǎn)： 1. 流場(chǎng)結(jié)構(gòu)化新型立式鼓泡塔式反應(yīng)器中氣液呈鼓泡式逆向流動(dòng)，反應(yīng)器內(nèi)局部和整體流 型可調(diào)控，無(wú)死區(qū)。 2. 新型立式鼓泡塔式反應(yīng)器采用多段組合的連接方式，拆裝方便，反應(yīng)器內(nèi)物料停留時(shí) 間、溫度分布等可調(diào)控，自動(dòng)化程度高。 3. 連續(xù)化技術(shù)生產(chǎn)的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，酸值低，水含量低。 4. 該連續(xù)化生產(chǎn)技術(shù)可大幅縮短生產(chǎn)周期，大大減少能耗等。 5. 該連續(xù)化生產(chǎn)技術(shù)適應(yīng)性強(qiáng)，操作彈性大，適合多種聚酯多元醇和增塑劑的柔性化生 產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
雷公藤內(nèi)酯醇中間體不對(duì)稱(chēng)合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長(zhǎng)的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內(nèi)酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來(lái)的二萜類(lèi)內(nèi)酯類(lèi)化合物。近二十年來(lái)的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類(lèi)風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對(duì)于雷公藤內(nèi)酯醇的全合成已有
蘭州大學(xué)
2021-04-14
大學(xué).jpg){kind=logo}
4＇-去甲基表鬼臼酸的制備和分離方法
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開(kāi)了一種將４′－去甲基表鬼臼毒素轉(zhuǎn)化為４′－去甲基表鬼臼酸的方法，包括：在微生物梭狀芽孢桿菌、銅綠假單胞菌、紅串紅球菌、北京棒桿菌、枯草桿菌、噬夏孢歐文氏菌、芽孢桿菌或彎曲假單胞菌的發(fā)酵過(guò)程中加入４′－去甲基表鬼臼毒素溶液，進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，得到含有４′－去甲基表鬼臼酸的生物轉(zhuǎn)化基質(zhì)。本發(fā)明還公開(kāi)了一種將４′－去甲基表鬼臼酸從生物轉(zhuǎn)化基質(zhì)中分離的方法，包括：將生物轉(zhuǎn)化基質(zhì)用大孔吸附樹(shù)脂柱進(jìn)行初分離，并以凝膠柱層析進(jìn)行細(xì)分離，得到４′－去甲基表鬼臼酸。本發(fā)明利用生物轉(zhuǎn)化對(duì)４′－去甲
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應(yīng)用,該制備方法以雷公藤內(nèi)酯醇為微生物代謝藥物,通過(guò)特殊誘導(dǎo)子對(duì)微生物代謝雷公藤內(nèi)酯醇,同時(shí)得到多種,高產(chǎn)率的基于雷公藤內(nèi)酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物,這些雷公藤內(nèi)酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發(fā)明方法綠色環(huán)保,選擇性強(qiáng),產(chǎn)率高,能夠大規(guī)模利用微生物制備雷公藤內(nèi)酯醇衍生物.
華僑大學(xué)
2021-04-29
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區(qū)分方法
項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:本發(fā)明公開(kāi)了一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區(qū)分方法,該方法采用生物解剖方法,每隔一固定距離對(duì)藤莖徑向的藤材纖維比量,維管束密度,導(dǎo)管比量和薄壁組織比量進(jìn)行系統(tǒng)測(cè)試,計(jì)算,分析和研究,根據(jù)藤材上述解剖構(gòu)造特征的......
安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-10
一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區(qū)分方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區(qū)分方法,該方法采用生物解剖方法,每隔一固定距離對(duì)藤莖徑向的藤材纖維比量,維管束密度,導(dǎo)管比量和薄壁組織比量進(jìn)行系統(tǒng)測(cè)試,計(jì)算,分析和研究,根據(jù)藤材上述解剖構(gòu)造特征的......
安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-29