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結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學(xué)活性
基于該實(shí)驗(yàn)室所發(fā)展的位點(diǎn)特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個(gè)線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個(gè)線型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無(wú)論在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)還是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學(xué)性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對(duì)照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢(shì)如長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個(gè)動(dòng)物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長(zhǎng)效果明顯優(yōu)于實(shí)驗(yàn)對(duì)照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
本發(fā)明公開(kāi)了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸和乙酐，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種檢測(cè)紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細(xì)胞內(nèi)活性氧的方法
本發(fā)明涉及一種檢測(cè)紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細(xì)胞內(nèi)活性氧的方法。按如下步驟操作：用丙酮浸提出紅肉蘋果中的花青苷，抽濾，濾液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至丙酮除盡，剩余液體用濾膜過(guò)濾后，4℃保存?zhèn)溆茫惑w外培養(yǎng)豬卵巢顆粒細(xì)胞；用不同體積分?jǐn)?shù)的紅肉蘋果花青苷和活性氧陽(yáng)性對(duì)照試劑Rosup刺激豬卵巢顆粒細(xì)胞F1代6小時(shí)；給細(xì)胞裝載熒光探針DCFH?DA，收集細(xì)胞后用流式細(xì)胞儀檢測(cè)。本發(fā)明方法原理可靠，操作簡(jiǎn)單，結(jié)果顯示，紅肉蘋果花青苷能降低細(xì)胞內(nèi)的活性氧水平，且隨著濃度的增加效果越明顯。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)活性中的應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)活性中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的萘磺酰胺類化合物，其結(jié)構(gòu)通式如式Ⅰ所示。本發(fā)明提供的式I所示萘磺酰胺類化合物，結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，具有優(yōu)良的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性，制備方法簡(jiǎn)單可行，利于大規(guī)模生產(chǎn)。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一種全球性的感染性疾病，嚴(yán)重影響著人類的正常生活，其預(yù)防與治 療的主要手段是使用神經(jīng)氨酸酶抑制劑藥物。流感病毒不斷變異，需要不斷開(kāi)發(fā)新型流感病毒神經(jīng)氨酸酶 抑制劑。本研究在前期工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了一類環(huán)己烯新化合物，合成方法上有創(chuàng)新，
中山大學(xué)
2021-04-11
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開(kāi)了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
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HY5在光下可通過(guò)蛋白-蛋白直接互作增強(qiáng)BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長(zhǎng)的研究
南方科技大學(xué)生物系兼職教授、美國(guó)科學(xué)院院士鄧興旺聯(lián)合北京大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院副研究員朱丹萌課題組，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通過(guò)蛋白-蛋白直接互作增強(qiáng)BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長(zhǎng)。相關(guān)論文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”為題發(fā)表在《自然-通訊》（Nature Communications）上。這項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)了HY5調(diào)控下胚軸伸長(zhǎng)的新方式，揭示了其介導(dǎo)的BR信號(hào)抑制機(jī)理，為GSK3β激酶活性調(diào)控研究提供了新視角，或可為今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位點(diǎn)信息。這項(xiàng)研究是研究團(tuán)隊(duì)繼發(fā)現(xiàn)光形態(tài)建成抑制因子COP1抑制BIN2活性來(lái)促進(jìn)暗形態(tài)建成的非經(jīng)典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新發(fā)現(xiàn)，并再次揭示光信號(hào)途徑重要因子“技多不愁”的有趣現(xiàn)象。
南方科技大學(xué)
2021-04-11
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基于聚丙烯酸鈉-陽(yáng)離子表面活性劑復(fù)合物滲透汽化優(yōu)先透醇膜的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種基于聚丙烯酸鈉-陽(yáng)離子表面活性劑復(fù)合物滲透汽化優(yōu)先透醇膜的制備方法。首先制備聚丙烯酸鈉-陽(yáng)離子表面活性劑復(fù)合物，后將其溶解在有機(jī)溶劑中，采用溶液涂覆法制備均質(zhì)滲透汽化透醇膜。聚丙烯酸鈉-陽(yáng)離子表面活性劑復(fù)合物內(nèi)部的離子交聯(lián)結(jié)構(gòu)能夠有效抑制該均質(zhì)滲透汽化透醇膜在醇/水料液中溶脹，保持膜的穩(wěn)定性；同時(shí)，疏水長(zhǎng)鏈和聚電解質(zhì)的疏水主鏈，能提供膜對(duì)醇的優(yōu)先選擇吸附。通過(guò)調(diào)控聚丙烯酸鈉的分子量和離子化程度，表面活性劑的種類以及分子鏈結(jié)構(gòu)和聚集形態(tài)，能夠制備不同的復(fù)合物和復(fù)合物膜。采用本發(fā)明所用的方法可以大大提高滲透汽化膜的滲透性，且該類優(yōu)先透醇膜制膜方法簡(jiǎn)單易行、成本低廉。
浙江大學(xué)
2021-04-13
季銨鹽型陽(yáng)離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物的制備方法及用途
本發(fā)明公開(kāi)了季銨鹽型陽(yáng)離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物的制備方法及用途。首先采用溶液滴定絡(luò)合的方式制備季銨鹽型陽(yáng)離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物，后將其溶解在有機(jī)溶劑中，將其涂覆在支撐層上，烘干得到季銨鹽型陽(yáng)離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物滲透汽化優(yōu)先透醇膜。季銨鹽型陽(yáng)離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物內(nèi)部的離子交聯(lián)結(jié)構(gòu)能夠有效抑制該滲透汽化透醇膜在醇/水料液中的過(guò)度溶脹，保持膜的穩(wěn)定性；同時(shí)，表面活性劑的疏水長(zhǎng)鏈和聚電解質(zhì)的疏水主鏈，能提供膜對(duì)醇的優(yōu)先選擇吸附。因此，該類優(yōu)先透醇膜制膜方法簡(jiǎn)單易行、成本低廉，具有良好的工業(yè)化應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一種對(duì)于二氧化碳 (CO2) 還原反應(yīng)具有高選擇性和活性的電催化劑
開(kāi)發(fā)出了一種基于鈷酞菁（CoPc）分子的高性能CO 2 還原電催化劑材料。在納米尺度上，CoPc分子通過(guò)強(qiáng)π-π相互作用均勻的附著在碳納米管(CNT)外壁上，形成CoPc/CNT復(fù)合物。與CoPc分子相比，該復(fù)合物電催化劑顯著提高了CO 2 還原為一氧化碳（CO，一種在大規(guī)模化工產(chǎn)品制造中廣泛應(yīng)用的重要工業(yè)氣體）反應(yīng)的電流密度并有效改善了催化劑的選擇性以及穩(wěn)定性。在0.1 M 碳酸氫鉀 (KHCO 3 ) 電解質(zhì)中進(jìn)行電催化CO 2 還原時(shí)，CoPc/CNT復(fù)合催化劑能夠在0.52 V的過(guò)電勢(shì)下穩(wěn)定地維持10mA cm -2 左右電流密度10小時(shí)以上，并且CO的法拉第效率始終保持在90%以上。在分子水平上，通過(guò)在CoPc分子上引入氰基（CN）,得到的CoPc-CN/CNT復(fù)合物電催化劑在0.1M KHCO 3 水相電解質(zhì)中催化CO 2 還原為CO的法拉第效率在研究的電勢(shì)區(qū)間內(nèi)都達(dá)到95%以上。該CoPc-CN/CNT電催化劑能夠在0.52V過(guò)電勢(shì)下進(jìn)一步提高CO 2 還原的電流密度至15mAcm -2 ，轉(zhuǎn)化頻率（Turnover Frequency, TOF）為4.1s -1 。該復(fù)合催化劑在電催化CO 2 還原中能夠?qū)崿F(xiàn)較高的電極電流密度(可媲美當(dāng)前最好的非均相電催化劑)，同時(shí)維持單個(gè)催化位點(diǎn)的高活性(可媲美當(dāng)前最好的分子體系電催化劑)。該項(xiàng)研究表明這種分子/納米碳復(fù)合材料是一類非常誘人的能夠轉(zhuǎn)換過(guò)剩排放CO 2 為可再生燃料的電催化劑材料。
南方科技大學(xué)
2021-04-13