|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用
研發階段/n本發明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業大學
2021-01-12
γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據報道，全球癌癥發病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學的飛速發展，化療已成為腫瘤治療中發展最快的領域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經逐漸發展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設計合成與改造必將為化療提供必備基礎。 研究發現炔丙醇結構是許多天然產物及藥物分子中重要的手性結構單元。該類化合物廣泛
蘭州大學
2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽
本發明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環或芳雜環。本發明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽的用途。本發明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護軟骨細胞和治療骨關節炎提供了新的用藥選擇。
四川大學
2016-10-20
手性螺環吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應用
在發展和開發藥物方面，具有相關生物活性結構的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導致的藥物革新無論對提高相關疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領域，盡管以藥物為導向的手性合成是非常具有市場應用潛力的，但是手性合成方法的發展及其作為新型藥物的應用還是非常有限。癌癥是當今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發癥。其病理特征為發病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還
蘭州大學
2021-04-14
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201410424243.8） 簡介：本發明公開了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、β-萘酚和1，3-環己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應時間為15～60min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所
安徽工業大學
2021-01-12
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。 展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
遼寧大學
2021-04-10
一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201510212365.5） 簡介：本發明公開了一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。該制備反應中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩爾比為2：2：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反應溶劑乙醇以毫升計的體積量為乙酰乙酸乙酯以毫摩爾計摩爾量的5～7倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應30～45min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到純四氫吡啶衍生物。本發明與采用其它催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整個制備過程原料利用率高、操作簡單方便等特點，便于工業化大規模生產。
安徽工業大學
2021-04-11
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。
項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。
展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。
不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖
不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
北京師范大學
2021-05-09
一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用
本發明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發色劑前體與多巴胺通過磺化反應合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標板聯用，組建熒光傳感器，根據加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環境水樣中的系列酸性有機污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。
華中科技大學
2021-04-14