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【發(fā) 明 人】唐仁茂；段金廒；錢大瑋；郭建明；徐柏頤；尚爾鑫 【摘要】       本發(fā)明公開了一種黃蜀葵花藥材及其提取物與制劑的質(zhì)量控制方法，本發(fā)明通過液相色譜的分離技術(shù)，借助一測(cè)多評(píng)方法，計(jì)算校正因子，對(duì)黃蜀葵花中的7個(gè)黃酮成分含量進(jìn)行計(jì)算。該方法檢測(cè)靈敏度高，穩(wěn)定性好，可以客觀、全面、準(zhǔn)確地評(píng)價(jià)黃蜀葵花藥材及其提取物與制劑的質(zhì)量，可解決因?qū)φ掌啡狈Χ鵁o(wú)法客觀合理地控制藥材及其制劑質(zhì)量的問題，對(duì)控制質(zhì)量和保證療效具有重要意義。

本發(fā)明以四苯基卟啉金(III)為先導(dǎo)化合物，在卟啉環(huán)上引入不同較強(qiáng)極性基團(tuán)改善分子的對(duì)稱性，且通過較強(qiáng)極性基團(tuán)的引入促進(jìn)這類化合物在水中溶解能力，并強(qiáng)化多取代氯化四苯基卟啉金化合物對(duì)癌細(xì)胞的靶向作用。

本發(fā)明公開了從蔥蓮中分離得到的具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應(yīng)用，具體公開了來(lái)源于植物蔥蓮的生物堿類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，包括抗腫瘤活性良好的化合物 N-苯乙基文殊蘭定堿及蔥蓮堿 A 和蔥蓮 B 的分離純化制備方法和相關(guān)活性。研究證實(shí)其對(duì)白血病 HL-60、K562、肺癌 A-549、肝癌 HepG2 和結(jié)腸癌 HT-29 腫瘤細(xì)胞增殖有抑制活性，可以作為治療白血病、肺癌、肝癌、結(jié)腸癌等腫瘤疾病的藥物。

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對(duì)ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性表現(xiàn)為對(duì)甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對(duì)棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對(duì)棉鈴蟲幼蟲有生長(zhǎng)抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對(duì)昆蟲有拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性的藥物。

本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應(yīng)用。所述化合物為 1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗腫瘤作用的蒽環(huán)類化合物通過酰腙鍵相連。其制備方法包括以下步驟：(1)將1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽環(huán)類抗腫瘤化合物和催化劑共溶于有機(jī)溶劑中；(2)室溫下反應(yīng) 8 至 24 小時(shí)；(3)減壓濃縮至原體積的 1/5 至 1/20，采用重結(jié)晶法純化，干燥。本發(fā)明提供的化合物，經(jīng)細(xì)胞代謝成阿杜丁和蒽環(huán)類抗腫瘤化合物，實(shí)現(xiàn)共同轉(zhuǎn)運(yùn)，IC50 值顯著低于游離的蒽

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對(duì)ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性表現(xiàn)為對(duì)甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對(duì)棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對(duì)棉鈴蟲幼蟲有生長(zhǎng)抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對(duì)昆蟲有拒食活性和生長(zhǎng)抑制活性的藥物。

1. 痛點(diǎn)問題 2020年我國(guó)VOCs 排放量將達(dá)到3000萬(wàn)噸，催化氧化技術(shù)因具有適用范圍廣、起燃溫度低、能耗低、凈化效率高、無(wú)二次污染等優(yōu)點(diǎn)，已成為當(dāng)前VOCs治理行業(yè)研究和應(yīng)用的主流技術(shù)之一，而制備高效、穩(wěn)定、廉價(jià)的催化劑是催化氧化技術(shù)的核心。目前我國(guó)大中型企業(yè)VOCs催化氧化裝置所采用的催化劑仍以進(jìn)口為主，價(jià)格昂貴，國(guó)產(chǎn)催化劑雖然價(jià)格低，但存在催化氧化活性低、穩(wěn)定性差、易中毒失活等缺點(diǎn)而難以滿足工業(yè)需求。國(guó)內(nèi)外學(xué)者從催化劑活性組成、結(jié)構(gòu)形態(tài)、氧化物間的協(xié)同作用以及氧化機(jī)理等基礎(chǔ)研究方面進(jìn)行了廣泛而深入的探究，而在工業(yè)催化氧化催化劑研制與應(yīng)用方面涉足較少，因此加快研發(fā)高效工業(yè)VOCs催化氧化催化劑已成為當(dāng)前國(guó)內(nèi)相關(guān)研究者和工程技術(shù)人員的共識(shí)和當(dāng)務(wù)之急。 2. 解決方案 該技術(shù)以蜂窩堇青石陶瓷為載體，通過原位生長(zhǎng)方式在蜂窩陶瓷內(nèi)外表面引入復(fù)合金屬氧化物有序微/納米結(jié)構(gòu)，通過調(diào)控微/納米結(jié)構(gòu)的尺寸和形貌特征，系統(tǒng)研究微/納米結(jié)構(gòu)對(duì)催化劑催化氧化 VOCs的作用規(guī)律，建立了催化成分和微/納米結(jié)構(gòu)對(duì)催化氧化的影響規(guī)律。同時(shí)探究了摻雜元素和水蒸氣循環(huán)對(duì)阻止積炭形成和脫氯的作用機(jī)制，進(jìn)一步提升催化劑穩(wěn)定性及抗氯中毒能力，為徹底解決催化氧化技術(shù)控制VOCs復(fù)雜問題提供理論依據(jù)和技術(shù)支撐。 合作需求 江蘇中創(chuàng)清源科技有限公司以清華大學(xué)團(tuán)隊(duì)的核心技術(shù)為支撐，推進(jìn)產(chǎn)業(yè)進(jìn)程，打造國(guó)產(chǎn)催化劑高端技術(shù)品牌。以化工，石化，涂裝，印刷等VOCs治理行業(yè)大型環(huán)保工程公司為目標(biāo)客戶，與環(huán)保工程公司進(jìn)行優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)，推動(dòng)示范工程建設(shè)，進(jìn)行技術(shù)的工程化應(yīng)用，形成以點(diǎn)帶面效應(yīng)，樹立品牌，聯(lián)合推廣項(xiàng)目技術(shù)和產(chǎn)品。

喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性

喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹 (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹 啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性

β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團(tuán)，其中，噻 烷基團(tuán)作為羰基等價(jià)物用于復(fù)雜羰基化合物的制備及相關(guān)分子骨架 和片斷的構(gòu)建，可進(jìn)行一系列官能團(tuán)轉(zhuǎn)換；羰基本身可參與眾多官能 團(tuán)的轉(zhuǎn)化，以及雜環(huán)的構(gòu)筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應(yīng)特性，作為高度官能化的三碳單位，是構(gòu)筑眾多雜環(huán)類化合 物、構(gòu)筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產(chǎn)物的重要中 間體。 目前已報(bào)道的 β 羰