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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術領域】 本發明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用，尤其涉及其在醫藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
穿心蓮內酯衍生物在藥學上的應用
成果簡介： 穿心蓮內酯是具有多重活性的天然產物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發現14-芳基醚穿心蓮內酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎上對穿心蓮內酯結構及其引入基團的合適修飾可以達到增強某個/些活性的效果，目前本項目已經有兩項專利授權（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業大學
2021-01-12
噻吩等系列衍生物制備技術的研究與開發
成果簡介： 近年來噻吩及其衍生物的研究、開發和應用成為發展迅速的學術前沿方向和朝氣蓬勃的新興產業。促進噻吩及其衍生物的開發利用，提高我國噻吩及其衍生物技術創新水平和產業競爭力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業大學
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復合鹽生產過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術，實現了產物的連續化生產，綠色環保并大幅度降低了成本。在此過程中，調控了固定化介質的表面性質，提高了固定化酶的活性和穩定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業大學
2021-01-12
納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究
? 微膠囊技術現已廣泛應用于生物醫藥，環境保護，日用化工，農業科學及航空航天等領域，隨著應用范圍的擴大，開發新技術與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結構成為微膠囊技術發展的重點課題之一。
北京理工大學
2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應用
本發明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應制備得到，具有分子量合適，結構穩定，可穿透細胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應激等原因導致神經細胞凋亡所致疾病的神經細胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調節劑。
華中科技大學
2021-04-14