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具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
基于有機籠狀與環狀化合物的自分類組分動態網絡
基于亞胺類動態共價反應以及課題組對于組分動態網絡方面的前期研究基礎，對有機籠狀與環狀化合物自分類組分動態網絡的設計和動態適應性進行了深入研究。該研究首先以兩種多胺（T、NON）和二醛（Py）構成的三元混合體系為原料，考察其自分類性能。理論上，各組分基元可以在體系中進行隨機的結合，產生由單一或混合組分基元所構成的多元復雜體系。因此，在最簡單三元組分基元體系中（Py、T、NON），可能產生三種平衡態：1）Py與T或NON選擇性結合，產生Py3T2和Py2(NON)2的同質自分類（homo-self-sorting）結構；2）Py與T和NON同時結合，產生一種特定的異質自分類（hetero-self-sorting）結構；3）Py與T，NON的反應不具備選擇性，進而產生具有統計學分布的超復雜混合狀態。而實驗結果表明，該混合體系首先產生一系列的復雜中間體，隨后這些中間體有序的轉化為熱力學穩定狀態，生成有機籠狀化合物和大環的同質自分類產物，即平衡態1進一步將三元混合體系擴展到更為復雜的四元體系，構建出基于有機籠狀與環狀化合物的自分類組分動態網絡。通過對組分基元的合理設計和選擇，該網絡能夠實現對于環境變化由動力學控制的亞穩態到熱力學穩定態的動態自適應過程：通過核磁共振對于各個組分分布的實時監控，該混合體系在有機籠狀化合物（動力學優勢產物）的驅動下首先經歷具有失衡組分分布的亞穩態；隨著時間的延長，亞穩態產物的含量會逐漸減少，進而最終達到處于相反的失衡組分分布的熱力學穩定狀態。這項工作首次將自分類的概念擴展到兩種不同維度（有機籠狀和環狀化合物）的有機拓撲學結構，為自分類設計擺脫金屬模板化的常規體系，從而實現純有機自分類體系的構建。為開發物種多樣性和環境適應性并存的復雜化學系統提供了新的設計思路。
中山大學
2021-04-13
一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法
本發明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環境友好，適合工業化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發明能夠應用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業大學
2021-04-13
一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法
本發明提出一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環境友好，適合工業化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入吡啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟吡啶酮類化合物。本發明能夠應用于三氟烷基取代的吡啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業大學
2021-01-12
不對稱多取代卟啉金(III)類抗癌化合物及其制備方法
本發明以四苯基卟啉金(III)為先導化合物，在卟啉環上引入不同較強極性基團改善分子的對稱性，且通過較強極性基團的引入促進這類化合物在水中溶解能力，并強化多取代氯化四苯基卟啉金化合物對癌細胞的靶向作用。
揚州大學
2021-04-14
蔥蓮中具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應用
本發明公開了從蔥蓮中分離得到的具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應用，具體公開了來源于植物蔥蓮的生物堿類化合物的活性及結構，包括抗腫瘤活性良好的化合物 N-苯乙基文殊蘭定堿及蔥蓮堿 A 和蔥蓮 B 的分離純化制備方法和相關活性。研究證實其對白血病 HL-60、K562、肺癌 A-549、肝癌 HepG2 和結腸癌 HT-29 腫瘤細胞增殖有抑制活性，可以作為治療白血病、肺癌、肝癌、結腸癌等腫瘤疾病的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應用。所述化合物為 1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗腫瘤作用的蒽環類化合物通過酰腙鍵相連。其制備方法包括以下步驟：(1)將1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽環類抗腫瘤化合物和催化劑共溶于有機溶劑中；(2)室溫下反應 8 至 24 小時；(3)減壓濃縮至原體積的 1/5 至 1/20，采用重結晶法純化，干燥。本發明提供的化合物，經細胞代謝成阿杜丁和蒽環類抗腫瘤化合物，實現共同轉運，IC50 值顯著低于游離的蒽
華中科技大學
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
喜樹堿磺酰脒類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現出較好的抑制作用，但在臨床使用時發 現，喜樹堿在發揮其抗腫瘤活性時會產生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴重的副作用，同時因其分子結構中喹啉環上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學
2021-04-14