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一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發(fā)明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應(yīng)溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時間為8～35min。反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質(zhì)量比)進(jìn)行重結(jié)晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410400383.1） 簡介：本發(fā)明公開了一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。該制備方法中芳香醛與4-羥基香豆素的摩爾比為1：2，布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～7％，反應(yīng)溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～5倍，反應(yīng)壓力為一個大氣壓，回流反應(yīng)時間為15～30min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣用乙醇重結(jié)晶，真空干
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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3′-C位修飾的蟲草素衍生物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了3'?C位修飾的蟲草素衍生物及其制備方法與應(yīng)用，所述3'?C位修飾的蟲草素衍生物如式I所示，該類化合物可以作為潛在化療藥物，直接抑制腫瘤增殖。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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3-雙酰肼二苯脲衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3-雙酰肼二苯脲衍生物，其中R基團(tuán)選自苯基衍生物。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應(yīng)用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經(jīng)獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質(zhì)類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內(nèi)酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術(shù)降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移、抑制 細(xì)胞老化等重要作用。 本發(fā)明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應(yīng)用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內(nèi)穩(wěn)定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內(nèi)穩(wěn)定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學(xué)
2021-04-13
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4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位的羥基活化后通過親核加成反應(yīng)，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細(xì)胞凋亡的試驗結(jié)果表明，本發(fā)明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種螺二芴并吲哚衍生物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種螺二芴并吲哚類衍生物、制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明所述螺二芴并吲哚類衍生物可以作為多功能的有機發(fā)光材料。以螺二芴并吲哚為核心，由于螺二芴的立體位阻效應(yīng)實現(xiàn)分子內(nèi)扭曲，可以使分子的最高占有軌道和最低空軌道的電子云相對分離得到很小的單三重態(tài)能級差，從而設(shè)計并制備具有熱致延遲熒光性質(zhì)的發(fā)光分子；合成相對簡單；可以調(diào)節(jié)材料的熱性能，發(fā)光效率和光色，甚至可以得到深藍(lán)光光色；可實現(xiàn)高熒光量子效率，可以作為熒光客體，
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據(jù)報道，全球癌癥發(fā)病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發(fā)病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學(xué)的飛速發(fā)展，化療已成為腫瘤治療中發(fā)展最快的領(lǐng)域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經(jīng)逐漸發(fā)展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設(shè)計合成與改造必將為化療提供必備基礎(chǔ)。 研究發(fā)現(xiàn)炔丙醇結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物及藥物分子中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。該類化合物廣泛
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽
本發(fā)明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團(tuán)中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環(huán)或芳雜環(huán)。本發(fā)明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途。本發(fā)明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細(xì)胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護(hù)軟骨細(xì)胞和治療骨關(guān)節(jié)炎提供了新的用藥選擇。
四川大學(xué)
2016-10-20
一種Flindersine衍生物在防治農(nóng)業(yè)真菌性病害中的用途
本發(fā)明屬于天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了系列一中Flindersine衍生物在防治農(nóng)業(yè)真菌性病害中的用途。該類衍生物對兩種植物病原真菌表現(xiàn)出不同程度的抑制活性，其中Nb?2?2對立枯絲核病菌的活性最好，EC50值可達(dá)6.228μg/mL，Nb?2?2對稻瘟病菌的活性最好，EC50值可達(dá)6.43μg/mL，Nd?3對番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可達(dá)2.956μg/mL，明顯優(yōu)于對照藥物嘧霉胺。本發(fā)明所涉及化合物合成方法簡單且原料廉價易得，有望開發(fā)為一種新型農(nóng)業(yè)抗細(xì)菌劑。
蘭州大學(xué)
2021-01-12