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喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13
穿心蓮內酯衍生物在藥學上的應用
成果簡介： 穿心蓮內酯是具有多重活性的天然產物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發現14-芳基醚穿心蓮內酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎上對穿心蓮內酯結構及其引入基團的合適修飾可以達到增強某個/些活性的效果，目前本項目已經有兩項專利授權（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業大學
2021-01-12
噻吩等系列衍生物制備技術的研究與開發
成果簡介： 近年來噻吩及其衍生物的研究、開發和應用成為發展迅速的學術前沿方向和朝氣蓬勃的新興產業。促進噻吩及其衍生物的開發利用，提高我國噻吩及其衍生物技術創新水平和產業競爭力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業大學
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復合鹽生產過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術，實現了產物的連續化生產，綠色環保并大幅度降低了成本。在此過程中，調控了固定化介質的表面性質，提高了固定化酶的活性和穩定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業大學
2021-01-12
納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究
? 微膠囊技術現已廣泛應用于生物醫藥，環境保護，日用化工，農業科學及航空航天等領域，隨著應用范圍的擴大，開發新技術與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結構成為微膠囊技術發展的重點課題之一。
北京理工大學
2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應用
本發明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應制備得到，具有分子量合適，結構穩定，可穿透細胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應激等原因導致神經細胞凋亡所致疾病的神經細胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調節劑。
華中科技大學
2021-04-14
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發階段。探究其作用機制，對于發展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究（技術）
成果簡介：微膠囊技術現已廣泛應用于生物醫藥，環境保護，日用化工，農業科學及航空航天等領域，隨著應用范圍的擴大，開發新技術與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結構成為微膠囊技術發展的重點課題之一。 技術特點：本研究采用了具有優越生物相容性和低生物毒性的天然聚電解 質，羧甲基纖維素（CMC）和殼聚糖（CS），以三聚氰胺甲醛膠體微球為模板， 在其表面交替組裝 CMC 與 CS，制成具有納米核殼結構的粒子。通過調節組裝 條件控制聚電解質多層膜囊壁結構。通過鹽酸熔解去除模板，得到中空微膠
北京理工大學
2021-04-14
新型高效穩定型殼聚糖衍生物絡合碘殺菌材料
將功能性殼聚糖的改性產物（殼聚糖改性接枝共聚物，殼聚糖改性季銨鹽衍生物等）與碘絡合，制得新型高分子抗菌劑。該材料具有高效、安全的殺菌、抗病毒效果，成為新一代抗菌材料： ① 有效碘含量＞60mg/g，遠高于目前市場使用的碘制品； ② 碘結合穩定，60℃下加熱6h，有效碘含量降低比率＜3%，碘具有良好的緩釋性； ③ 具有廣譜的殺菌性能，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、單純皰疹病毒及乙肝病毒有良好的殺滅效果，近期研
北京理工大學
2021-01-12