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研發(fā)階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚)、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)中AOZ殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數(shù)均達到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎，在國內(nèi)首次研制出動物樣品中AOZ殘留檢測ELISA試劑盒。通過與國外同類試劑盒、HPLC法的比對和動物殘留試驗證明，該試劑盒的靈敏度、準確度和重現(xiàn)性與國外試劑盒水平相當。經(jīng)多家檢測機構(gòu)和研究單位的復核和應用表明，該試劑盒

利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應，制得氟硅唑。 一、項目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、成果簡介 此產(chǎn)品可用于內(nèi)吸性殺菌，抑制甾醇脫甲基化，用于防治子囊菌綱，擔子菌綱和半知菌類真菌（如蘋果黑星菌、白粉病菌、禾谷類的麥類核腔菌、殼針孢屬菌、鉤絲殼菌等，球座菌及甜菜上的各種病原菌，花生葉斑病）。三唑類殺菌劑破壞和阻止麥角甾醇的生物合成，導致細胞膜不能形成，使病菌死亡，對子囊菌、擔子菌和半知菌所致病害有效，對卵菌無效，對梨黑星病有特效 項目特色： 利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應，制得氟硅唑。采用自主創(chuàng)新的催化劑使反應可以采用較高沸點溶劑，不增加成本同時提高反應效率，省略了原有工藝的萃取水洗過程，直接得到理想的第一步中間體，生產(chǎn)過程中原有工藝的每噸5噸廢水變?yōu)闆]有廢水，成為清潔生產(chǎn)工藝。第一步收效達到90%以上。 原有工藝中粗產(chǎn)物需要高真空、高溫、高塔板數(shù)的減壓精餾得到含量在95%以上最終產(chǎn)品，改進工藝后由于合成效率大幅度提高，粗產(chǎn)品略作簡單溶劑處理就達到95%以上的白色粉狀固體。

本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結(jié)構(gòu)，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經(jīng)生長因子NGF的活性，體內(nèi)動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應用。本發(fā)明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。

二聚酸是具有三十六個碳的二元酸，具有優(yōu)良的耐低溫性能。本團隊致力于二聚酸基尼龍產(chǎn)品的開發(fā)研究多年，形成了二聚酸基尼龍制備的核心技術(shù)。設計比例的二元酸與二元胺在催化劑存在下經(jīng)成鹽、加壓及常壓分階段聚合、切粒等過程獲得目標產(chǎn)品，工藝簡單，反應平穩(wěn)，根據(jù)需要可以通過改變工藝參數(shù)及操作條件，靈活控制尼龍數(shù)均相對分子質(zhì)量，制備出的產(chǎn)品性能達到或超過現(xiàn)有尼龍11、尼龍10和尼龍1212等長鏈尼龍產(chǎn)品。相關(guān)技術(shù)已獲國家發(fā)明專利。

本發(fā)明提供齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應用，所述老年癡呆癥包括神經(jīng)退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑制成。本發(fā)明所述的齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經(jīng)生長因子的活性，可以在制備預防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中應用。

本發(fā)明公開了一種復方芬苯達唑片劑的制備方法，經(jīng)過原輔料的預處理；伊維菌素明膠液的制備；混合與制粒；顆粒干燥與整粒；再混合；壓片；包裝：將全檢合格的片劑，采用棕色塑料瓶包裝。本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅(qū)殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅(qū)蟲種類更多，達到治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現(xiàn)性好，穩(wěn)定。

成果簡介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構(gòu)體，同時是質(zhì)子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構(gòu)體。在胃壁細胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關(guān)，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內(nèi)外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內(nèi)于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術(shù)優(yōu)勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術(shù)分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結(jié)合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結(jié)構(gòu)，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結(jié)構(gòu)完全一致。

噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環(huán)化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環(huán)氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環(huán)聚合反應。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應用主要表現(xiàn)在反應性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面