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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
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抗癌藥氨魯米特的三個(gè)新共晶化合物
共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項(xiàng)目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：
氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。
創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。
推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。
本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。
表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數(shù)（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學(xué)
2022-08-17
特價(jià)供應(yīng)SANCH計(jì)數(shù)器CA-62K碼表CA-63K米表
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
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三碁儀表(SANCH),計(jì)米器,碼表,電子計(jì)米器,電子碼表
東莞市榮達(dá)機(jī)電進(jìn)口計(jì)數(shù)器銷售中心專業(yè)代理銷售臺(tái)灣三碁計(jì)數(shù)器,三碁計(jì)米器,三碁計(jì)米表,三碁計(jì)長儀,三碁轉(zhuǎn)速表,三碁線速表,三碁電流表,三碁電壓表,三碁長度發(fā)訊器,三碁長度發(fā)信器,三碁碼表,三碁米表,三碁碼輪,三碁米輪,三碁計(jì)米輪,三碁計(jì)碼輪,SANCH計(jì)數(shù)器,SANCH計(jì)米器,SANCH計(jì)米表,SANCH計(jì)長儀,SANCH轉(zhuǎn)速表,SANCH線速表,SANCH電壓表,SANCH電流表SANCH長度發(fā)訊器,SANCH長度發(fā)信器,SANCH碼表,SANCH米表,SANCH碼輪,SANCH米輪,SANCH計(jì)米輪,SANCH計(jì)碼輪,臺(tái)灣計(jì)數(shù)器,臺(tái)灣計(jì)米器,電子計(jì)數(shù)器,電子計(jì)米器,進(jìn)口計(jì)數(shù)器,進(jìn)口計(jì)米器,數(shù)顯計(jì)數(shù)器,數(shù)顯計(jì)米器, 智能計(jì)數(shù)器,智能計(jì)米器,數(shù)顯轉(zhuǎn)速表,智能轉(zhuǎn)速表,電子轉(zhuǎn)速表,數(shù)字轉(zhuǎn)速表,數(shù)顯線速表,智能線速表,電子線速表,臺(tái)灣電壓表,進(jìn)口電壓表,臺(tái)灣電流表,進(jìn)口電流表,臺(tái)灣轉(zhuǎn)速表,進(jìn)口轉(zhuǎn)速表,臺(tái)灣測(cè)速表,進(jìn)口測(cè)速表,臺(tái)灣線速表,進(jìn)口線速表,一段計(jì)數(shù)器,兩段計(jì)數(shù)器,三段計(jì)數(shù)器, 一段計(jì)米器,兩段計(jì)米器,三段計(jì)米器,CA-62K,CA-63K,CU-62K,CU-63K,RLU-40,PL-D2M,PL-S3M
顯示范圍 -99999～999999
設(shè)定范圍 1～999999
字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green)
計(jì)數(shù)輸入 有/無接點(diǎn)輸入
響應(yīng)頻率 2KHz
輸入信號(hào) NPN,open collector
輸入方式 單相加算,90°相位差
輸出方式 Relay output(250V,5A max)
輸出時(shí)間 0.1～9.9 seconds(Variable)
復(fù)歸方式 External,Manual,Auto Reset
停電記憶 EEPROM 記憶資料保持十年不變
電源電壓 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz
消耗功率 5.5VA
耐溫濕度 -10℃～+50℃ 45%～85% RH
尺寸規(guī)格 72mm×72mm×145mm(盤面開孔:68mm×68mm)
另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe
累計(jì)型計(jì)數(shù)器、一段計(jì)數(shù)器、兩段計(jì)數(shù)器、三段計(jì)數(shù)器、兩臺(tái)合并型計(jì)數(shù)器
東莞市榮達(dá)機(jī)電設(shè)備有限公司
2021-08-23
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一種抗誤碼和丟包的信源編碼與智能解碼方法
本發(fā)明公開了一種抗誤碼和丟包的信源編碼與智能解碼方法，包括：星上編碼步驟：把圖像劃分成互不重疊的子塊；對(duì)每個(gè)子塊進(jìn)行 JPEG-LS 編碼；每 K 個(gè)子塊后插入一組 EDC 信息形成檢錯(cuò)碼流；進(jìn)行 RS(m,n)糾錯(cuò)編碼；對(duì)檢糾錯(cuò)碼流按 c*m 字節(jié)分成等長的數(shù)據(jù)包；在壓縮碼流前加入每幀的壓縮幀頭，而在其壓縮碼流后加入每幀的壓縮幀尾。地面解碼步驟：采用距離最小化準(zhǔn)則從碼流中搜索壓縮幀頭，并提取一幀的壓縮碼流；在幀頭中
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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城市污泥厭氧發(fā)酵產(chǎn)酸及產(chǎn)酸發(fā)酵液強(qiáng)化污水生物脫氮除磷技 術(shù)
將城市污水處理廠的脫水污泥利用中水調(diào)制到適當(dāng)濃度，然后對(duì)污泥進(jìn)行熱堿預(yù)處理，使污泥細(xì)胞破壁，充分釋碳。在中溫條件下進(jìn)行堿性厭氧發(fā)酵生產(chǎn)VFAs（揮發(fā)性脂肪酸），發(fā)酵后污泥在利用木屑和氯化鎂聯(lián)合調(diào)理后通過板框壓濾機(jī)進(jìn)行高干脫水實(shí)現(xiàn)發(fā)酵液的回收并去除發(fā)酵液中部分的氮和磷。回收得到的 富含 VFAs 的發(fā)酵液添加到城市污水處理廠的生物處理單元，作為補(bǔ)充碳源，強(qiáng)化污水的生物脫氮除磷，從而達(dá)到去除污染物的目的。具體技術(shù)內(nèi)容包括污泥預(yù)處理、污泥厭氧發(fā)酵產(chǎn)酸、污泥深度脫水以及有機(jī) 酸強(qiáng)化污水脫氮除磷技術(shù)。
江南大學(xué)
2021-04-13
云南省科技廳關(guān)于2024年科技特派團(tuán)、科技特派員申報(bào)工作的通知
為組織動(dòng)員全省科技資源聚焦服務(wù)鄉(xiāng)村振興主戰(zhàn)場(chǎng)，現(xiàn)將云南省2024年科技特派團(tuán)、科技特派員申報(bào)有關(guān)事宜通知如下。
農(nóng)村科技處
2023-07-31
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種利用閑置養(yǎng)殖棚立體層架的長根菇覆土栽培方法
本發(fā)明公開了一種利用閑置養(yǎng)殖棚立體層架的長根菇覆土栽培方法。本發(fā)明在現(xiàn)有閑置養(yǎng)殖棚加溫、通風(fēng)和降溫設(shè)備的基礎(chǔ)上，增加噴水霧線，棚內(nèi)立體層架在雙孢菇栽培架的基礎(chǔ)上增加了LED照明燈帶，提高了養(yǎng)殖棚的空間利用率；菌袋制作采用液體接種方法，縮短了菌袋培養(yǎng)時(shí)間，提高了工作效率，降低了生產(chǎn)成本；菌袋培養(yǎng)采用低溫后熟的方法，增加了菌絲體的營養(yǎng)積累，出菇管理采用拉大溫差變溫出菇的方法，提高了長根菇的現(xiàn)蕾率和整齊
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種可防止取多張非覆膜編織袋的取袋設(shè)備
本發(fā)明公開了一種可防止取多張非覆膜編織袋的取袋設(shè)備，包 括機(jī)架及安裝在機(jī)架上的取袋翻袋機(jī)構(gòu)、分袋機(jī)構(gòu)、翻轉(zhuǎn)壓袋機(jī)構(gòu)、 袋口托板和吹氣噴嘴，所述取袋翻袋機(jī)構(gòu)包括取袋翻袋安裝架、取袋 氣缸、下壓板、翻轉(zhuǎn)氣缸旋轉(zhuǎn)軸、取袋吸盤、翻轉(zhuǎn)氣缸、翻轉(zhuǎn)板、活 動(dòng)鉸鏈、活頁、夾袋旋轉(zhuǎn)氣缸、夾板軸和夾板；所述分袋機(jī)構(gòu)包括驅(qū) 動(dòng)電機(jī)、傳動(dòng)機(jī)構(gòu)和分袋板。本取袋設(shè)備采用從袋尾取袋的方式，吸 盤在吸取上層袋時(shí)，下層袋在袋尾重量作用下容易與上層袋分離；此 外，由于袋尾部分的厚度比袋中部分厚，因此在袋庫中，編織袋堆疊 后，各層袋袋尾
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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在鈦金屬表面制備高質(zhì)量鎳基合金涂層的激光熔覆方法
一種在鈦金屬表面制備高質(zhì)量鎳基合金涂層的激光熔覆方法，其特征是它由混合粉壓實(shí)片預(yù)制和激光熔覆處理二個(gè)步驟組成。所述的混合粉壓實(shí)片預(yù)制是指將鎳基自熔性合金粉末、氧化鑭粉末先用球磨機(jī)混合均勻，然后烘干，最后在壓力機(jī)上壓制成片。所述的激光熔覆處理是指將壓制片放置在經(jīng)清潔處理的鈦合金表面，然后進(jìn)行激光熔覆加工。本發(fā)明通過添加氧化鑭（La2O3），提高了鎳基涂層粉末對(duì)激光熱的吸收性能，提高了涂層與基體的界面融合性能。產(chǎn)品性能、指標(biāo)本發(fā)明熔覆工藝性能優(yōu)良，涂層組織致密，界面結(jié)合好，
江蘇大學(xué)
2021-04-14
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世界首例 | 西湖大學(xué)仿生型潛水器成功下潛海底2000米做實(shí)驗(yàn)
此次南海實(shí)驗(yàn)，是世界范圍內(nèi)采用仿生結(jié)構(gòu)驅(qū)動(dòng)的潛水器在2000米深度的首次成功嘗試，也標(biāo)志著“西谷I號(hào)”成為目前深度最大，且真正具有深海作業(yè)能力的新一代仿生型潛水器樣機(jī)。
西湖大學(xué)
2023-06-05