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喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14
一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途
本發明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。
四川大學
2016-10-27
一種具有流感病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其制備方法以及其應用
本發明提供了一種由以下通式I表示的化合物，或其藥學上可接受的鹽，以及解析的對映異構體與純化的非對映體，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是選自H或C1-6烷基，鹵代烷烴，苯基或芳基的基團；R3是可選被C1-4烷基取代的氨基，鹵素，羥基，巰基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整數，或以上基團的鹽。本發明還提供了新的通式I表示的環己烯化合物的制備方法，以及它們作為流感病毒神經氨酸酶抑制劑在用于制備預防或治療流感疾病的藥物中的應用。
中山大學
2021-04-11
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫 藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的 100 多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物 酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶 催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間 體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉 糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在 抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。 在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有兩種途徑：從 生物體中提取和化學合成。由于在生物體中這些天然產物含量很低，因此提取 量非常有限，純度難以保證，并且提取過程復雜。如果用化學方法合成，又存 在過程復雜、成本高、環境污染等缺點。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物則具有效率高、成本低、環境清潔等優點。本項目將提供來源于 植物的 100 多種糖基轉移酶，這些酶的催化特性各不相同，可利用它們催化合 成多種多樣的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，專一性強，方便使 用，資源創新等特點。本技術為利用酶催化方法合成重要的藥物、藥物中間體 提供了可行的途徑，為創新藥物和新藥篩選提供了關鍵技術支撐，將帶來巨大 的經濟效益和社會效益。
山東大學
2021-04-13
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14
一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發明公開了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應單體，反應后經過重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產物。該類聚合物主要通過 C1/C1N2/C2 的共聚合反應獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉換熒 光性質，又具有上轉換熒光性質，同時具有很強的光穩定性，可廣泛用于光學和光學檢測領域;同時， 該聚合物具有抗癌活性，可應用于醫藥領域。
武漢大學
2021-04-14
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法
本發明屬于催化方法及催化劑技術領域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過協同催化體系，以三氟甲烷磺酸類化合物為催化劑，通過1,4?吡啶硫內鎓鹽和氨基丙二腈發生分子間串聯環化反應實現了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優勢，所述的方法采用簡單易得的原料，避免了傳統復雜底物的使用，并展現出優異的官能團兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構建提供了新策略，其操作簡便、產率高和化學選擇性好的特點，為該類化合物的工業化生產提供了重要參考。
蘭州大學
2021-01-12
一種3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制備方法
本發明公開了一種3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物及其制備方法。3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物的合成采用α?三氟甲基苯乙烯類化合物為起始原料，經可見光催化的烷基烯丙基化反應可得4?烷基?4?芳基?5，5，5?三氟?1?戊烯化合物，再經氧化得到3?烷基?3?芳基?4，4,4?三氟丁醛化合物，最后經溴代、消除反應可得3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物。本發明提供的3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物可用作含相應結構單元的合成砌塊，快速在藥物分子中引入4，4，4?三氟?1?丁炔結構單元。
南京工業大學
2021-01-12