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質(zhì)子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業(yè)大學
2021-01-12
質(zhì)子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質(zhì)子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內(nèi)外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內(nèi)于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優(yōu)勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結(jié)合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結(jié)構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結(jié)構完全一致。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
拉壓循環(huán)試驗彈簧限位式試樣固定裝置
拉壓循環(huán)試驗彈簧限位式試樣固定裝置，由下位夾具和上位夾具組成，下位夾具包括與試驗機底部加載座連接的下接頭、固定試樣的下端帽、連接下接頭與下端帽的下鏈條、第一中心限位機構、第二中心限位機構和第一液壓機構；上位夾具包括與試驗機頂部加載座連接的上接頭、固定試樣的上端帽、連接上接頭與上端帽的上鏈條、第三中心限位機構、第四中心限位機構和第二液壓機構；各中心限位機構均由彈簧限位組件、支撐件和轉(zhuǎn)接板組成，彈簧限位組件包括圓環(huán)形支座、三根螺桿、三個帶有外螺紋和內(nèi)螺紋的螺套、三根限位彈簧和三個限位體；第一液壓機構、第二液壓機構均包括圓環(huán)形活塞及與圓環(huán)形活塞組合的圓環(huán)形油缸。
四川大學
2016-10-10
一種用于表面增強拉曼光譜檢測的裝置
本實用新型提供一種用于表面增強拉曼光譜檢測的裝置，包括盒體、開設在盒體上端的掃描窗口和 溶劑注入窗口，所述盒體底部嵌設有吸附層，所述的吸附層與溶劑注入窗口連通，所述的掃描窗口底部 設有濃縮層，所述濃縮層與吸附層連通，所述的盒體頂部設有封閉蓋 A 和封閉蓋 B，分別用于封閉溶劑 注入窗口和掃描窗口，所述的盒體底部設有底蓋，用于封閉吸附層，所述的吸附層為多孔材料，所述的 濃縮層為表面具有密集排列微納米陣列的吸附墊，結(jié)構中，在微納米陣列前端的表面上沉
武漢大學
2021-04-14
一種斜拉橋拉索水路的模擬裝置及方法
一種斜拉橋拉索水路的模擬測試裝置及方法，裝置的組成是：試驗用斜拉索兩端分別通過上下二根懸吊彈簧與四邊形的鋼框架上下邊框相連，下方的懸吊彈簧中串聯(lián)弓形應變式傳感器；斜拉索的兩端還設有加速度儀，斜拉索的二端還與阻尼器的連桿固定連接，阻尼器固定安裝在鋼框架的側(cè)框上；鋼框架下部的一角鉸接在轉(zhuǎn)盤上，鋼框架的下邊框與轉(zhuǎn)盤之間設有千斤頂；斜拉索上方設置有噴水裝置，鋼框架的側(cè)邊框上方安裝有攝像機。該裝置能更準確地測試斜拉橋拉索的水路，測量精度高，結(jié)構簡單，為研究斜拉橋的雨振現(xiàn)象提供更加可靠、客觀的依據(jù)，為斜拉橋的設計與施工提供可靠的保證。
西南交通大學
2016-10-20
一種槲皮素包合物電紡絲納米膜、其制備方法
其他成果/n一種槲皮素包合物電紡絲納米膜、其制備方法及應用。制備方法包括步驟：1)將槲皮素與β-環(huán)糊精溶于甲醇中，再加入助溶劑，回流攪拌，再持續(xù)加熱，減壓蒸餾除去溶劑，機械攪拌，自然降溫靜置過夜，過濾，沉淀依次用蒸餾水、甲醇洗滌，干燥，得到槲皮素-β-環(huán)糊精包合物；2)將槲皮素-β-環(huán)糊精包合物和玉米蛋白溶解到DMF中，得到電紡溶液；3)電紡絲納米膜的制備。通過本發(fā)明得到的槲皮素包合物電紡絲納米膜抑菌的同時有緩釋功能，可以用于野外擦傷碰傷等極端條件下，在長期得不到有效治療時的防止感染、病情惡化的有效治療手段；還可以用于極易腐敗或需要高保鮮度的食品保鮮抗菌膜的研制。
武漢輕工大學
2021-04-11
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一種香附四物湯透皮貼劑及其制備方法
【發(fā) 明 人】劉培；段金廒；錢大瑋；宿樹蘭；唐于平【技術領域】本發(fā)明涉及一種貼劑，具體涉及一種能預防并治療痛經(jīng)的香附四物湯透皮貼劑及其制備方法。【摘要】本發(fā)明公開了一種香附四物湯透皮貼劑及其制備方法，該貼劑包括發(fā)熱袋、固定在發(fā)熱袋上的背襯層、固定在背襯層上的含藥基質(zhì)層和覆蓋在含藥基質(zhì)層上的防粘層，所述的含藥基質(zhì)層包括30~70份水凝膠基質(zhì)、10~50份香附四物湯提取部位和10~40份透皮促進劑。本發(fā)明提供的透皮貼劑，各組分配比科學合理，具有較大的載藥量，制備過程中無需添加有機溶劑，無皮膚刺激性和致敏性。并且實驗結(jié)果表明，本發(fā)明提供的透皮貼劑，具有很好的治療原發(fā)性痛經(jīng)作用，生物利用度高，并且透皮貼劑可以持續(xù)、恒速地釋放，有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度，藥效時間長，并且貼劑的制備工藝可操作性強，可實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
一種中藥阿膠原料藥材驢皮的干燥處理方法
本發(fā)明涉及一種中藥阿膠原料藥材驢皮的預處理方法。本發(fā)明所述的方法包括：1)水洗；2)去肉；3)繃板干燥。本發(fā)明采用改進的繃板干燥工藝取代了傳統(tǒng)的曬干步驟，并將繃板干燥處理的驢皮的含水量設定在最適當?shù)姆秶鷥?nèi)，繃板干燥在一定的溫度范圍下，干燥皮張的同時固定皮張不使其自然收縮，有利于驢皮的快速干燥，皮張更平整，整個干燥過程不超過24h，提高了干燥效率；另外，本發(fā)明的方法還增加了降溫水洗和機械去肉，有效去除了皮張上的血污、泥沙及油脂，減少細菌的滋生，有利于驢皮的長期保存。本發(fā)明的方法干燥效率高，皮張水分均勻性好，能耗低；皮張干凈，質(zhì)量穩(wěn)定，在源頭保證了阿膠質(zhì)量的均一性。
四川大學
2016-10-27
一種中藥阿膠原料藥材驢皮的前處理方法
本發(fā)明涉及一種中藥阿膠原料藥材驢皮的前處理方法，其包括：1)鼓滾鹽水腌制；2)瀝水。本發(fā)明利用鼓滾鹽水法取代了傳統(tǒng)的撒鹽疊皮步驟，腌制的過程同時帶有機械作用，有利于鹽在驢皮中的溶解、滲透，腌制更均勻，腌制過程少于5h，腌制效率高，腌制效果好；高濃度食鹽水對皮張的滅菌作用，有效減少皮張的腐敗。另外，本發(fā)明的方法在鼓滾鹽水的基礎上增加了降溫水洗和機械去肉兩個工序，降溫水洗能夠降低皮張溫度，抑制細菌活動，還可以洗去皮張上的血水、糞便以及其他雜物，有利于長期保存；而機械去肉能夠去除皮張肉面的油脂，減少了細菌繁殖的營養(yǎng)源。本發(fā)明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮張干凈，含鹽量適中，便于后續(xù)加工處理。
四川大學
2016-10-27
一種中藥阿膠原料藥材驢皮的腌制處理方法
本發(fā)明涉及一種中藥阿膠原料藥材驢皮的腌制處理方法，其包括：1)水洗；2)鼓滾滾鹽腌制；3)瀝水。本發(fā)明利用鼓滾滾鹽法取代了傳統(tǒng)的撒鹽疊皮步驟，腌制的過程同時帶有機械作用，有利于鹽在驢皮中的溶解、滲透，腌制更均勻，腌制過程少于8h，腌制效率高，腌制效果好；另外，本發(fā)明的方法在鼓滾滾鹽的基礎上增加了降溫水洗和機械去肉兩個工序，降溫水洗能夠降低皮張溫度，抑制細菌活動，還可以洗去皮張上的血水、糞便以及其他雜物，降低了污染源，有利于長期保存；而機械去肉能夠去除皮張肉面的油脂，減少了細菌繁殖的營養(yǎng)源。本發(fā)明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮張干凈，有利于長期保存；皮張質(zhì)量穩(wěn)定，在源頭保證阿膠質(zhì)量的均一性。
四川大學
2016-10-25