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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
含芳環類多聚表面活性劑的制備新技術
一、項目簡介本項目選用小分子有機化合物作為聯接基團，以現有烷基酚為原料，在固體超強酸催化作用下，通過單分子苯環上親電取代反應與縮合反應的有機合成路線，再經環氧乙烷加成后對應合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度為2～6的多非離子表面活性劑，在此基礎上進一步對其進行改性，分別獲得了相應的陰離子型和陽離子型表面活性劑。通過對所合成的含芳環類多聚表面活性劑的膠體界面化學性質研究表明：含芳環類多聚表面活性劑的臨界膠束濃度較對應的單體表面活性劑（NP系列）低1～2個數量級，表面活性明顯提高。該項目技術成果經過河北省科技廳組織的專家鑒定，其技術水平達到國際先進。該項目研究成果已經申報中國發明專利4項，形成自主知識產權。二、市場前景多聚表面活性劑是采用化學鍵連接普通表面活性劑分子，不僅保證了連接后表面活性劑活性成份間的緊密接觸，而且不破壞其親水基團的親水特征，使得這類表面活性劑呈現出更高的表面活性，可以直接作為乳液聚合的分散劑、油性材料的增溶劑、皮革加工的整理劑、紡織印染劑、農藥乳化劑、采油助劑、生化產品分離、水溶性涂料分散助劑等。三、規模與投資本項目特別適合已經具有非離子表面活性劑生產能力的企業，基本不需要額外投資。對于新建設企業，需要一次性投資400萬元固定資產。四、生產設備搪瓷反應釜，散蒸裝置，高壓反應釜（用于環氧加成）等。五、效益分析應用本技術生產的產品稅前利潤為2000～2500元/噸。六、合作方式技術轉讓。
河北工業大學
2021-04-13
王濤教授團隊破解紫花苜蓿種業卡脖子難題
課題組利用高效基因編輯工具在苜蓿中快速建立隱性核不育系統，通過一次遺傳轉化同時獲得不育系和配套保持材料，并且該系統對恢復系無基因型要求，大大縮短雜交育種周期，為苜蓿雜種優勢利用提供了重要的材料資源和方法論基礎。
中國農業大學
2022-06-01
【高教前沿】重慶三峽學院黨委書記李廷勇：特色為王，應用為本，走好地方高校的人才自主培養之路
近日，重慶三峽學院黨委書記李廷勇接受中國教育在線專訪，就如何走好人才自主培養之路、地方高校的發展定位等話題分享了自己的思考及學校的實踐。
中國教育在線
2025-01-15
銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經濟性較好等優勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應，順利實現了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格 低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學 活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產率為 90 ~ 97%，光學活性在 90 ~ >99
蘭州大學
2021-01-12
專家報告薈萃? | 中教華影董事長王衛權：教育數字化進程中的高校黨建與思政工作創新探索
為貫徹落實黨的二十屆三中全會部署和全國教育大會精神，根據中央領導和部領導對思政育人工作的指示要求，中教華影在數字賦能黨建、網絡思政、大思政課等方面開展了卓有成效的探索。從專項行動、標志項目、關鍵指標三個維度支撐新時代立德樹人工程見行見效，將網上網下充分融合，畫好網絡育人“同心圓”。
中國高等教育博覽會
2025-03-14
專家報告薈萃? | 浙江工業大學心理健康教育與咨詢中心主任王慧：線上線下融合 夯實四級網絡
第三屆高校心理健康創新發展論壇是第62屆中國高等教育博覽會的同期學術活動。期間，王慧主任以《線上線下融合 ?夯實四級網絡——浙江工業大學心理危機預防與干預工作的探索與實踐》為題作了主題報告。她指出，如何提高心理危機預防和干預工作的實效性，是擺在我們面前共同的重要課題。
高博教育博覽會
2025-03-24