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“秸稈還田”是增加土地有機碳含量提高土地持續生產能力及節省人力物 力的有效方法。但是此法達到預期效果的時間周期長，而且容易造成耕地問題 保水性變差等一系列問題。據調查，我國僅因氮肥流失造成的損失每年在 400 億元以上，且部分地區由于施肥不當已引起嚴重的環境污染。 數據顯示：若將土壤有機質含量提高 1%的話，相當于土壤從空氣中凈吸收 了 306 億噸 CO2。每增加 0.1 個百分點的土壤有機質含量就可釋放 600-800 千克 /公頃的糧食生產潛力。如果將秸稈經過熱解炭化轉化為生物炭，并與化肥進行 調質處理后施用可實現兩全其美。 

針對采用硝酸作為氧化劑的反應過程所排放的氮氧化物，提供一整套技術流程和裝備，既保證含NOX廢氣的環保排放，又能對廢氣中的NOX全部進行回收資源化，產生55～65％的高濃度硝酸，供工業循環使用。并且整個流程中不產生廢水廢氣等二次污染源。 目前該技術已經在中石油遼化金興化工、中科院山西煤化所安徽淮南催化劑廠、內蒙古中科合成油100萬噸煤制油等裝置中成功應用，技術先進可靠，成本低。 針對煤制

針對采用硝酸作為氧化劑的反應過程所排放的氮氧化物，提供一整套技術流程和裝備，既保證含NOX廢氣的環保排放，又能對廢氣中的NOX全部進行回收資源化，產生55～65％的高濃度硝酸，供工業循環使用。并且整個流程中不產生廢水廢氣等二次污染源。 目前該技術已經在中石油遼化金興化工、中科院山西煤化所安徽淮南催化劑廠、內蒙古中科合成油100萬噸煤制油等裝置中成功應用，技術先進可靠，成本低。 針對煤制乙二醇過程中與MN（亞硝酸甲酯）再生配套的硝酸還原系統，給出了一整套系統解決方案，其原理是利用一種組

一、成果簡介 本項目為國家高技術研究發展計劃（863計劃）資助項目成果。本研究首次采用了分段冷卻工藝對再制干酪 進行冷卻，與傳統快速冷卻和慢速冷卻工藝相比，這種冷卻方式使向再制干酪中添加活性益生菌變成了現實，使益生菌在再制干酪中能夠保持較高的活菌數量和活性。為使益生菌在產品中的分布均勻，添加時進行了攪拌， 研究表明，這種攪動作用對產品的品質沒有破壞作用。同時，這種向再制干酪中添加活性

“秸稈還田”是增加土地有機碳含量提高土地持續生產能力及節省人力物力的有效方法。但是此法達到預期效果的時間周期長，而且容易造成耕地問題保水性變差等一系列問題。據調查，我國僅因氮肥流失造成的損失每年在400億元以上，且部分地區由于施肥不當已引起嚴重的環境污染。 數據顯示：若將土壤有機質含量提高1%的話，相當于土壤從空氣中凈吸收了306億噸CO2。每增加0.1個百分點的土壤有機質含量就可釋放600-800千克/公頃的糧食生產潛力。如果將秸稈經過熱解炭化轉化為生

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阿普斯特是由美國 FDA 批準的首個治療銀屑病性關節炎的選擇性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制劑。項 目擬以 3-乙氧基-4-羥基苯乙酮為原料，通過等多步化學反應制備高光學純度阿普斯特，研究內容包括工 藝優化、實驗室放大、公斤級放大及產品質量研究。

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

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