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藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)和生產(chǎn)，將會(huì)產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。此外后續(xù)的改進(jìn)產(chǎn)品正在開發(fā)上市。利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對(duì)該難點(diǎn)，華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。華東理工大學(xué)同時(shí)提供其它利莫那班中間體對(duì)氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)和生產(chǎn)，將會(huì)產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。此外后續(xù)的改進(jìn)產(chǎn)品正在開發(fā)上市。 利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對(duì)該難點(diǎn)，華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。 華東理工大學(xué)同時(shí)提供其它利莫那班中間體對(duì)氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學(xué)
2021-02-01
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透明水分散型 β-胡蘿卜素濃縮液和 番茄紅素濃縮液的生產(chǎn)技術(shù)
一、成果簡介 β-胡蘿卜素和番茄紅素均為不含氧的類胡蘿卜素，具有廣泛的生理學(xué)活性。目前，β-胡蘿卜素 已被作為食品添加劑和營養(yǎng)增補(bǔ)劑。其臨床應(yīng)用及預(yù)防功效已被FDA、歐盟、日本和WHO等專家 認(rèn)可，在全世界50多個(gè)國家和地區(qū)開始使用。而番茄紅素具有抗氧化功能，抗癌（特別是前列腺癌）、防腫瘤作用，并且能夠調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能和具有抗疲勞作用。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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抗生素濫用對(duì)機(jī)體危害以及環(huán)境濃度抗生素對(duì)水生生態(tài)系統(tǒng)的影響
團(tuán)隊(duì)通過斑馬魚和魚類原代細(xì)胞對(duì)抗生素的毒性進(jìn)行深入解析。低劑量的抗生素在海洋環(huán)境中無處不在，并且可能對(duì)水生生物產(chǎn)生負(fù)面影響。研究團(tuán)隊(duì)利用高效液相質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)檢測了抗生素在深圳市主要流域的分布水平，并選擇了環(huán)境中最常檢出的頭孢噻肟、恩諾沙星、四環(huán)素和磺胺間甲氧嘧啶這四種抗生素為研究對(duì)象。研究人員通過體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證實(shí)，抗生素暴露健康的體外細(xì)胞，可能會(huì)抑制巨噬細(xì)胞的免疫功能，進(jìn)而減弱機(jī)體的抵抗力。實(shí)驗(yàn)也佐證了抗生素濫用對(duì)機(jī)體危害以及環(huán)境濃度抗生素對(duì)水生生
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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一種花生離體定向篩選和鑒定抗乙草胺體的方法
本發(fā)明提供了一種花生離體定向篩選和鑒定抗乙草胺體的方法，主要步驟是將誘變后培養(yǎng)獲得的花生外植體在添加了乙草胺的培養(yǎng)基上，進(jìn)行抗乙草胺體的定向篩選。4周后將存活的外植體轉(zhuǎn)移到恢復(fù)生長培養(yǎng)基上培養(yǎng)。經(jīng)篩選獲得的再生植株，取其葉片置于乙草胺溶液中，進(jìn)行抗乙草胺的鑒定。本發(fā)明利用離體培養(yǎng)定向篩選和鑒定抗乙草胺體，操作方便，不受季節(jié)限制，可節(jié)省大量的人力、物力、財(cái)力。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
他汀側(cè)鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位 的重磅炸彈級(jí)藥物，年銷售額超過百億美元。 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側(cè)鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不對(duì)稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度 好、環(huán)境污染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機(jī) /水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對(duì)稱還原，使用廉價(jià)的異丙醇作為輔底物， 無需額外添加輔酶再生用酶，反應(yīng)體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細(xì)胞作為催化劑，底 物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達(dá)96%，光學(xué)純度高于 99%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
動(dòng)物源纖維素分解菌發(fā)酵秸稈技術(shù)
國內(nèi)外首次利用動(dòng)物源纖維素分解菌發(fā)酵秸稈和雞糞，秸稈經(jīng) 發(fā)酵后，能夠使 CP 含量提高 318.92%，NDF、ADF 和 CF 含量分別下降 20.89%、 29.94%和 49.07%，各種氨基酸含量提高 100-200%；能夠使骨粉、CaHPO4 和 Ca3(PO4)2 溶磷效果分別提高 701.75%、586.03%和 680.73%，使動(dòng)物體內(nèi)磷的表青島農(nóng)業(yè)大學(xué)科技成果介紹 2017 －59－ 觀消化率提高 13.15%。利用該菌株發(fā)酵雞糞，能夠使雞糞中氮、無機(jī)磷、有機(jī) 質(zhì)含量分別提高 12.13%、74.7%、15.6%，CF 降低 39.15%，氨氣降低 55.12%， 雞糞大腸桿菌值為 0.05g，寄生蟲卵死亡率為 96%；臭度達(dá)到 M2 級(jí)，符合 NY/T1168 畜禽糞便無害化處理技術(shù)規(guī)范。該成果達(dá)到國際先進(jìn)水平，并已申請(qǐng)國家專利 （200810086018.2）。 生產(chǎn)條件及經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測：項(xiàng)目適于微生態(tài)制劑生產(chǎn)企業(yè)，在已有產(chǎn)品和 加工設(shè)施的基礎(chǔ)上，通過引進(jìn)發(fā)酵菌種和發(fā)酵工藝便可以快速生產(chǎn)出發(fā)酵制劑 并投放市場，即可獲得高額利潤。發(fā)酵秸稈工藝簡單，既適合于規(guī)模生產(chǎn)又可 以分散加工，便于廣大農(nóng)村和企業(yè)推廣應(yīng)用。采用本項(xiàng)技術(shù)可有效利用秸桿資 源，改善環(huán)境，防止污染，緩解蛋白資源短缺，達(dá)到節(jié)約飼料的效果。另外， 該發(fā)酵菌還能夠使雞糞中的氮、無機(jī)磷、有機(jī)質(zhì)的含量提高，粗纖維和氨氣濃 度降低，為雞糞資源的合理利用和減少環(huán)境污染提供有效的解決途徑。該項(xiàng)目 屬于一個(gè)投資少見效快的項(xiàng)目。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
木質(zhì)纖維素干法稀酸預(yù)處理技術(shù)
預(yù)處理是木質(zhì)纖維素原料生物加工工藝中的第一步工序，也是最重要的一個(gè)環(huán)節(jié)，因?yàn)轭A(yù) 處理過程的能耗和預(yù)處理效果直接決定最終產(chǎn)品的得率和整個(gè)生物加工過程的成本。預(yù)處理的 目的是改變改變天然木質(zhì)纖維素的致密結(jié)構(gòu)，破壞纖維素、木質(zhì)素和半纖維素之間的化學(xué)和物 理連接，降低纖維素的結(jié)晶度，或脫去木質(zhì)素，增加原料的疏松性以增加纖維素酶系與纖維素 的有效接觸，從而提高后續(xù)糖化和發(fā)酵的得率。然而，高額的預(yù)處理成本嚴(yán)重阻礙了預(yù)處理技 術(shù)的產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。目前，預(yù)處理過程的成本具體表現(xiàn)在高能耗、大量廢水排放等環(huán)節(jié)上。 本項(xiàng)目的木質(zhì)纖維素干法稀酸預(yù)處理技術(shù)通過使用新型的螺帶攪拌式預(yù)處理反應(yīng)器，并控 制預(yù)處理過程的關(guān)鍵技術(shù)參數(shù)，使在保證預(yù)處理效率的前提下，實(shí)現(xiàn)預(yù)處理后木質(zhì)纖維素原料 含水量不超過50% (w/w) ，整個(gè)過程新鮮水用量和蒸汽用量比目前典型的稀酸預(yù)處理技術(shù)分別 降低80%和50%，實(shí)現(xiàn)了從“干基秸稈到干基預(yù)處理秸稈”的干法預(yù)處理過程。通過該成套技 術(shù)可以為木質(zhì)纖維素生物煉制產(chǎn)業(yè)提供高質(zhì)量的預(yù)處理后的木質(zhì)纖維素原料。本技術(shù)的實(shí)施將 會(huì)大大降低木質(zhì)纖維素生物煉制產(chǎn)業(yè)的水耗和能耗成本，為纖維素基能源或化學(xué)品行業(yè)的產(chǎn)業(yè) 化奠定基礎(chǔ)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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類胡蘿卜營養(yǎng)素的納米載體技術(shù)
針對(duì)食品中的脂溶性營養(yǎng)素（天然色素、維生素等）普遍存在的溶解度低， 對(duì)光、熱敏感，易氧化、分解以及生物利用率低等問題，本實(shí)驗(yàn)室通過納米級(jí)包 埋載體技術(shù)，在顯著改善功能因子水溶性的同時(shí)，提高其儲(chǔ)藏穩(wěn)定性和生物利用率。以 β-胡蘿卜素為例的納米乳液產(chǎn)品，儲(chǔ)藏期間粒徑保持在 100 nm 左右， 同時(shí)水包油的劑型顯著改善了該色素在水相產(chǎn)品中的應(yīng)用，并顯著提高了營養(yǎng)素 的體內(nèi)生物利用率。本技術(shù)加工手段溫和，過程中無污染，非常適用于食品功能 因子的深加工，提高產(chǎn)品的附加值。
江南大學(xué)
2021-04-11
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番茄紅素生產(chǎn)工藝及產(chǎn)業(yè)化
番茄紅素（ Lycopene ）是迄今為止所發(fā)現(xiàn)的抗氧化能力最強(qiáng)的天然類胡蘿卜素。具有極強(qiáng)的清除自由基的能力，對(duì)防治前列腺癌、肺癌、乳腺癌、子宮癌等有顯著效果，還有預(yù)防心腦血管疾病、提高免疫力、延緩衰老等功效，有植物黃金之稱，被譽(yù)為“21世紀(jì)保健品的新寵 ”由于天然提取法價(jià)格昂貴且無法滿足需求，化學(xué)合成法成本下降但存在一定的不安全因素，微生物發(fā)酵生產(chǎn)番茄紅素成為目前研究的熱點(diǎn)。本技術(shù)依托南京工業(yè)大學(xué)離子束生物工程中心，通過離子注入誘變得到了番茄紅素高產(chǎn)菌株，其3噸發(fā)酵罐水平達(dá)到1.6克/升。目前，該技術(shù)已成功轉(zhuǎn)讓給兩家企業(yè)，預(yù)計(jì)在新技術(shù)投產(chǎn)后將在同行業(yè)產(chǎn)生較強(qiáng)的競爭優(yōu)勢(shì)。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13