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微生物法高效合成燈盞乙素
已有樣品/n首次實現利用葡萄糖為原料微生物高效合成燈盞乙素，在3升發酵罐，發酵93h，燈盞乙素產量可達500毫克/升，預計近期內能達到3克/升，并已初步建立了提取工藝。燈盞乙素微生物合成技術與傳統生產方法相比，燈盞乙素生產能不受土地種植面積和植物生長時間限制、生產效率不受自然條件限制、對環境更加友好、燈盞乙素含量高成份單一、分離提取更容易、成本大幅降低，具有很好的應用前景。目前國內燈盞乙素年產量約10噸，隨著國內市場逐年增長，五年內燈盞乙素需求量至少可增長到70噸，如果國際市場打開，燈盞乙素純品需求
中國科學院大學
2021-01-12
一種燈盞乙素苷元的制備方法
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種以黃酮類化合物燈盞乙素苷為原料通過酸水解制備燈盞乙素苷元的方法。【摘要】 本發明公開了一種燈盞乙素苷元的制備方法，該制備方法以濃度95%乙醇為反應溶液，使燈盞乙素在3mol/L～8mol/L無機酸醇液中并在惰性氣體保護下進行水解反應制備得到高純度的燈盞乙素苷元。本發明提供的制備方法確定了燈盞乙素苷元最佳制備工藝，整個制備方法反應速度快、效率高、所得燈盞乙素苷元產率高、純度高，且本發明提供的燈盞乙素苷元的制備方法可操作性強，可實現工業化大生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應用
【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用
本發明提供延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用。所述毒性包括腎臟毒性、耳毒性及神經毒性。研究表明，延胡索乙素對OCT2與MATE1具有抑制作用，能拮抗順鉑引起的細胞毒性，并在原代培養的腎小管上皮細胞模型上得到較好的驗證。且以(-)-THP為代表，研究發現延胡索乙素對順鉑所致小鼠腎損傷具有很好的保護作用。因此，延胡索乙素與順鉑合用，可能減少順鉑在腎臟、耳蝸細胞及背根神經節蓄積，從而達到預防或降低順鉑毒性的預期結果。本發明拓展了延胡索乙素的新用途；由于腎臟、耳蝸毛細胞及背根神經節高表達OCT2，而腫瘤細胞上往往缺少OCT2的表達，順鉑具有一定的被動透過性，因此，延胡索乙素與順鉑合用，減弱順鉑所致毒性的同時，并不會降低順鉑的抗腫瘤效果。
浙江大學
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工業上生產丙酮酸乙酯的工藝是以乳酸乙酯為原料，經高錳酸鉀氧化合成丙酮酸乙酯。該工藝雖然反應溫度溫和、成本低，但是該過程中高錳酸鉀的使用量很大，高錳酸鉀價格較貴，投加過量會引起出廠水色度升高，長期過量投加，反應產物水含二氧化錳易使濾料板結。且高錳酸鉀與皮膚接觸可腐蝕皮膚產生棕色染色；粉末散布于空氣中有強烈
南京工業大學
2021-01-12
基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物 及其制備方法和其應用
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元甲基化產物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細胞損傷等藥理作用，可開發成新的防治血栓性疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
乳酸乙酯合成技術
項目簡介乳酸乙酯具是一種重要的精細化工原料。食品工業廣泛用于香料、香料增效劑及酒類添加劑，也可用來調制軟飲料和酒類飲料。也是一種具有光學活性的重要工業溶劑，可用作硝化纖維、醋酸纖維、醇酸樹脂、貝殼松酯、馬尼拉樹脂、松香、蟲膠、乙烯樹脂、油漆等的溶劑，同時還是人造珍珠類的高極溶劑。其它工業還被用做增塑劑，在不對稱合成中可用來合成具有光學活性的羧酸酯，制藥中用作壓制藥片的潤滑劑、藥物心得靜中間體等等。因此在食品、釀酒、化工、醫藥等行業具有廣泛用途。本項目以乳酸銨為原料、以脂肪酶為催化劑合成乳酸乙酯，具有工藝路線短、成本低、環境友好等優點。二、市場前景由于乳酸乙酯具有無毒、溶解性好、不易揮發、有果香氣味等特點，又具有可生物降解性，因此乳酸乙酯又是極具開發價值和應用前景的“綠色溶劑”。隨著人們生活水平的不斷提高，對環境的要求越來越高，而目前在工業上使用的溶劑大都是有毒的溶劑，對環境和人類造成了極大的危害，如：鹵代類、醚類、氟氯碳類溶劑等，因此乳酸乙酯作為“綠色溶劑”具有廣闊的市場前景。三、規模與投資按年產3萬噸規模計，總投資約300萬元左右四、生產設備主要設備：反應釜、蒸餾釜、精餾塔五、效益分析產品售價：1.5萬元/噸，生產成本：1.0萬元/噸，利稅：0.5萬元/噸本項目最好在乳酸發酵生產廠的基礎上，作為下游產品的生產效益最好。六、合作方式面議。項目負責人： 高 靜聯系電話： 022-60204293
河北工業大學
2021-04-11