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結合大環化和聚氨基酸偶聯兩種策略極大改善蛋白質體內藥學活性
基于該實驗室所發展的位點特異蛋白質 - 聚氨基酸偶聯技術 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物，并將其與野生型干擾素， 2 個線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯物，以及 1 個線型干擾素 -PEG 偶聯物平行比較。研究結果表明，無論在細胞實驗還是動物實驗層面，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物的藥學性質均明顯優于其他對照組。最為特殊的是，大環偶聯物不僅僅具有傳統蛋白質 - 高分子偶聯物的典型優勢如長循環時間和高腫瘤滯留，還有環狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優異性質，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物最終在多個動物模型中都表現出優異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優于實驗對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯物和線性聚氨基酸偶聯物）。
北京大學
2021-04-11
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性
本發明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農業大學
2021-04-13
一種檢測紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細胞內活性氧的方法
本發明涉及一種檢測紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細胞內活性氧的方法。按如下步驟操作：用丙酮浸提出紅肉蘋果中的花青苷，抽濾，濾液旋轉蒸發至丙酮除盡，剩余液體用濾膜過濾后，4℃保存備用；體外培養豬卵巢顆粒細胞；用不同體積分數的紅肉蘋果花青苷和活性氧陽性對照試劑Rosup刺激豬卵巢顆粒細胞F1代6小時；給細胞裝載熒光探針DCFH?DA，收集細胞后用流式細胞儀檢測。本發明方法原理可靠，操作簡單，結果顯示，紅肉蘋果花青苷能降低細胞內的活性氧水平，且隨著濃度的增加效果越明顯。
青島農業大學
2021-04-13
一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調節植物生長活性中的應用
本發明公開了一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調節植物生長活性中的應用。本發明提供的萘磺酰胺類化合物，其結構通式如式Ⅰ所示。本發明提供的式I所示萘磺酰胺類化合物，結構簡單，具有優良的植物生長調節活性，制備方法簡單可行，利于大規模生產。
中國農業大學
2021-04-11
靶向血管生成相關MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發現一個海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環三肽化 合物 X-13，在動物、模式生物和細胞水平均發現具有強烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復活性。
中山大學
2021-04-10
一種具有流感病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其制備方法以及其應用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一種全球性的感染性疾病，嚴重影響著人類的正常生活，其預防與治 療的主要手段是使用神經氨酸酶抑制劑藥物。流感病毒不斷變異，需要不斷開發新型流感病毒神經氨酸酶 抑制劑。本研究在前期工作的基礎上，設計合成了一類環己烯新化合物，合成方法上有創新，
中山大學
2021-04-11
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10
HY5在光下可通過蛋白-蛋白直接互作增強BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長的研究
南方科技大學生物系兼職教授、美國科學院院士鄧興旺聯合北京大學生命科學學院副研究員朱丹萌課題組，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通過蛋白-蛋白直接互作增強BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長。相關論文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”為題發表在《自然-通訊》（Nature Communications）上。這項研究發現了HY5調控下胚軸伸長的新方式，揭示了其介導的BR信號抑制機理，為GSK3β激酶活性調控研究提供了新視角，或可為今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位點信息。這項研究是研究團隊繼發現光形態建成抑制因子COP1抑制BIN2活性來促進暗形態建成的非經典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新發現，并再次揭示光信號途徑重要因子“技多不愁”的有趣現象。
南方科技大學
2021-04-11
基于聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物滲透汽化優先透醇膜的制備方法
本發明公開了一種基于聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物滲透汽化優先透醇膜的制備方法。首先制備聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物，后將其溶解在有機溶劑中，采用溶液涂覆法制備均質滲透汽化透醇膜。聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復合物內部的離子交聯結構能夠有效抑制該均質滲透汽化透醇膜在醇/水料液中溶脹，保持膜的穩定性；同時，疏水長鏈和聚電解質的疏水主鏈，能提供膜對醇的優先選擇吸附。通過調控聚丙烯酸鈉的分子量和離子化程度，表面活性劑的種類以及分子鏈結構和聚集形態，能夠制備不同的復合物和復合物膜。采用本發明所用的方法可以大大提高滲透汽化膜的滲透性，且該類優先透醇膜制膜方法簡單易行、成本低廉。
浙江大學
2021-04-13
季銨鹽型陽離子聚電解質-陰離子表面活性劑復合物的制備方法及用途
本發明公開了季銨鹽型陽離子聚電解質-陰離子表面活性劑復合物的制備方法及用途。首先采用溶液滴定絡合的方式制備季銨鹽型陽離子聚電解質-陰離子表面活性劑復合物，后將其溶解在有機溶劑中，將其涂覆在支撐層上，烘干得到季銨鹽型陽離子聚電解質-陰離子表面活性劑復合物滲透汽化優先透醇膜。季銨鹽型陽離子聚電解質-陰離子表面活性劑復合物內部的離子交聯結構能夠有效抑制該滲透汽化透醇膜在醇/水料液中的過度溶脹，保持膜的穩定性；同時，表面活性劑的疏水長鏈和聚電解質的疏水主鏈，能提供膜對醇的優先選擇吸附。因此，該類優先透醇膜制膜方法簡單易行、成本低廉，具有良好的工業化應用前景。
浙江大學
2021-04-13