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一種抗腫瘤活性天然產物草胡椒素E半合成方法
【發 明 人】王欣之；王天麟；文紅梅；李偉；楊帆；劉睿【摘要】 一種抗腫瘤活性天然產物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一種具有抗腫瘤活性的天然產物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中藥石蟬草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)為原料，經過苯硒基親核取代和氧化脫苯硒基兩步得到草胡椒素E，再經硅膠柱層析精制得到純度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中醫藥大學
2021-04-13
具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種表面活性劑臨界膠束濃度的檢測系統
【發 明 人】李存玉；彭國平；李賀敏；李紅陽；鄭云楓 【技術領域】本實用新型涉及表面活性劑臨界膠束濃度檢測系統，尤其涉及一種基于超濾膜分離原理的表面活性劑臨界膠束濃度檢測系統，屬于表面活性劑檢測領域。【摘要】本實用新型公開了一種表面活性劑臨界膠束濃度的檢測系統，檢測系統包括原液罐、蠕動泵、乳膠管、超濾膜、超濾液罐、檢測器、數據運算器和數據顯示器，其中：待測表面活性劑溶液儲存在原液罐經蠕動泵泵出，通過乳膠管通過超濾膜經濾液出口進入超濾液罐，檢測器對超濾液中表面活性劑進行檢測，檢測信號通過數據運算器輸出到數據顯示器上，當超濾液中表面活性劑物化參數趨于穩定時，且與原液物化參數有明顯的差異，此時超濾液中的待檢測表面活性劑濃度，即為表面活性劑臨界膠束濃度，此實用新型檢測方法可靠、靈敏度高。
南京中醫藥大學
2021-04-13
抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉導系統對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產生創新性強、具有自主知識產權的候選新藥。● 應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發現了16對雙組分信號轉導系統。選擇其中一組YycG/YycF 系統中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結構發生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結構優化改造，已經獲得30個結構新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優于先導化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術水平居于國內領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權2項國家發明專利。
南京工業大學
2021-04-13
含芳環類多聚表面活性劑的制備新技術
一、項目簡介本項目選用小分子有機化合物作為聯接基團，以現有烷基酚為原料，在固體超強酸催化作用下，通過單分子苯環上親電取代反應與縮合反應的有機合成路線，再經環氧乙烷加成后對應合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度為2～6的多非離子表面活性劑，在此基礎上進一步對其進行改性，分別獲得了相應的陰離子型和陽離子型表面活性劑。通過對所合成的含芳環類多聚表面活性劑的膠體界面化學性質研究表明：含芳環類多聚表面活性劑的臨界膠束濃度較對應的單體表面活性劑（NP系列）低1～2個數量級，表面活性明顯提高。該項目技術成果經過河北省科技廳組織的專家鑒定，其技術水平達到國際先進。該項目研究成果已經申報中國發明專利4項，形成自主知識產權。二、市場前景多聚表面活性劑是采用化學鍵連接普通表面活性劑分子，不僅保證了連接后表面活性劑活性成份間的緊密接觸，而且不破壞其親水基團的親水特征，使得這類表面活性劑呈現出更高的表面活性，可以直接作為乳液聚合的分散劑、油性材料的增溶劑、皮革加工的整理劑、紡織印染劑、農藥乳化劑、采油助劑、生化產品分離、水溶性涂料分散助劑等。三、規模與投資本項目特別適合已經具有非離子表面活性劑生產能力的企業，基本不需要額外投資。對于新建設企業，需要一次性投資400萬元固定資產。四、生產設備搪瓷反應釜，散蒸裝置，高壓反應釜（用于環氧加成）等。五、效益分析應用本技術生產的產品稅前利潤為2000～2500元/噸。六、合作方式技術轉讓。
河北工業大學
2021-04-13
濾液循環利用一步法生產活性微細/納米碳酸鈣
一、項目簡介水資源消耗量大及廢液排放引起環境污染是困擾碳酸鈣行業的問題之一。濾液循環利用一步法生產活性微細碳酸鈣技術可以有效地解決這一難題。該工藝可實現污水零排放，且碳化活化一次完成，省去了傳統生產方法的活化工序，設備投資少，操作簡單，可用于新建廠或現有輕鈣企業的技術改造。二、市場前景我國石灰石資源豐富，碳酸鈣產品用途極為廣泛：塑料工業是目前碳酸鈣用量最大、使用最廣、技術最成熟的行業。塑料工業中碳酸鈣主要用作填充劑，填充量一般在5%-30%，填入塑料中可增加塑料體積、降低產品成本，提高塑料的尺寸穩定性、硬度和剛性，改善塑料的加工性能、耐熱性和散光性能。 造紙行業是碳酸鈣最具開發潛力的市場。世界上在紙張中碳酸鈣的填充量約為紙張重量的20%-40%。碳酸鈣加入紙張涂覆料中可以提高涂覆層的光澤、白度、不透明度、油吸收性、平滑度、抗老化性、耐菌性等。由于納米碳酸鈣添加到紙中具有良好的透氣性，是高檔制品的理想填料，如女性用衛生巾、嬰兒用尿不濕、卷煙用紙等。碳酸鈣是橡膠工業中使用最早、用量最大的填充劑，填充量一般在5%-75%。碳酸鈣大量填充在橡膠制品中，可以增加制品的體積，節約昂貴的天然橡膠和降低成本。碳酸鈣在涂料中的應用研究表明，用納米碳酸鈣填充涂料可以提高涂料的柔韌性、硬度、流變性和光學性能。將其添加到膠乳中，能對涂料形成屏蔽作用，達到抗紫外線和防熱老化的作用，增加涂料的隔熱性。碳酸鈣在油墨中的填充量一般在5-40%。由于納米碳酸鈣在油墨產品中能體現出優異的分散性和透明性、極好的光澤和遮蓋力及優異的油墨吸收性和高干燥性，因而被廣泛用于高檔油墨中作為填料。還可以被用作硅酮膠的增強劑，能極大地提高硅酮劑的拉伸強度、模量性能和硬度。此外，碳酸鈣還廣泛應用于制藥、生物發酵、日用化工等行業，隨著碳酸鈣制備和表面修飾技術的進一步發展，碳酸鈣的使用范圍將更加廣闊，應用前景將更輝煌。三、規模與投資生產規模根據廠家要求而定。年產1萬噸投資100~150萬元人民幣，自動化程度越高，投資數額越大，且受市場影響價格會有波動。四、生產設備 主要設備包括：石灰窯、化灰機、碳化塔、壓濾機、干燥機、包裝機等。五、效益分析每1萬噸產品年利潤150~500萬元人民幣。受市場影響價格會有波動。六、合作方式 廠方支付技術轉讓費，我方提供全部設計圖紙，并負責開車。項目負責人：胡琳娜 聯系電話： 022-60204744，13622124805
河北工業大學
2021-04-13
基于同時封裝靶物質并合成具有氧化還原活性的MOFs的制法
本發明公開了基于同時封裝靶物質并合成具有氧化還原活性MOFs的制法，選用亞甲基藍作為有機靶分子，通過一鍋法在合成MOFs的同時將亞甲基藍封裝在內，得到亞甲基藍修飾的ZIF-8，克服上述MOFs材料不具有電傳導能力的缺陷，本發明方法簡單，快速、成本低，制備產物可對多巴胺進行準確、靈敏、簡便、快捷的探測，為生物檢測、化學分析等領域的研究提供了一種新的發展方向。金屬有機框架材料（MOFs）是一類由金屬離子(簇)與有機橋聯配體連接而成的具有納米孔穴的超分子晶體材料。有著很多優異特點：比表面積超大，孔徑和拓撲結構可以調控，熱穩定性、化學穩定性很好，因此，金屬有機框架材料比其他材料有著廣闊的發展前景。可以調控的孔徑以及拓撲結構使得金屬有機框架材料在生物、化學傳感方面有著廣闊的應用前景，此外，人們已經研究了金屬有機框架材料在催化劑、氣體儲存、吸附與分離、藥物緩釋等諸多方面的應用。
青島大學
2021-04-13
用于二氫睪酮活性過高所致疾病的一類中藥提取物
1）成果主要功能及用途：用于治療二氫睪酮活性過高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脫發、痤瘡等。 2）主要技術性能指標：本藥物是從一味中藥中提取的一類化合物，能夠有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體，從而減少二氫睪酮的生成量以及二氫睪酮與受體的結合。體外實驗結果顯示：和從大鼠前列腺中提取的5α-還原酶及二氫睪酮受體一起孵育一段時間后，測定5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，結果對5α-還原酶的抑制率為80%以上，對二氫睪酮受體的抑制為60%-99.8%。 對大鼠前列腺肥大的治療作用：取36只大鼠隨機分為4組，每組9只，分別為模型組、治療組、陰性對照組和正常組。將前3組27只動物全部去勢，正常組不作處理。等傷口愈合后，模型組給予丙酸睪丸酮，肌肉注射；治療組同時以同樣的方法給予等劑量的丙酸睪丸酮，并給予該提取物口服治療；陰性對照組和正常組不作處理。兩周后將全部動物稱取體重，處死后摘取前列腺稱重。計算各組動物的前列腺重量與體重之比。 模型組 206.57±57.92（mg前列腺重/g體重）； 治療組 148.61±52.91（mg前列腺重/g體重）； 陰性對照組 22.31±11.49（mg前列腺重/g體重）； 正常組 199.64±22.24（mg前列腺重/g體重）。 以上結果表明，該提取物能有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，并對大鼠的前列腺肥大有治療作用。 3）經濟效益及市場前景預測。目前國內還沒有提取自單味中藥的，明確抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的，化學性質清楚的，治療前列腺肥大的藥物。
西南交通大學
2021-04-13
功能性特種表面活性劑的開發及其應用成果轉化
可以量產/n1. 針對電鍍領域研發了多種高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑產品并實現了產業化。包括：。（1）開發了高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑產品，以幾種特定結構的非離子表面活性劑為主要原料，采用高效催化劑、復合型穩定劑，進行功能化衍生，使合成產品具有流動性好，色澤淺，轉化率高等優點，有效地降低了生產成本。鍍鋅工藝中實際使用效果顯示，高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑的鍍液分散能力、覆蓋能力和耐溫性能俱佳，乳化性好且成品光劑低溫不結凍，鍍件鍍層細致、光亮，走位性能極佳。（2）開發了高性能酸性鍍鋅高溫載體光亮劑產
武漢工程大學
2021-01-12
一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用
本發明公開了一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用。以重量百分數計，所述淡菜甾體活性組分提取物包括：25～39％的膽固醇，19～27％的菜子固醇，12～25％的(22E,24S)-麥角甾-5,22-二烯-3β-醇，12～25％的24-亞甲基膽固醇。在酵母衰老模型K6001啤酒酵母細胞中，本發明的淡菜甾體活性組分提取物能夠顯著延長酵母細胞的復制性壽命，該組合物的抗衰老活性均高于膽固醇、菜子固醇、crinosterol和24-亞甲基膽固醇這四種甾醇化合物單獨的抗衰老活性；本發明對延緩衰老及治療衰老性疾病方面的新藥研發進行基礎性研究，具有重要的現實意義。
浙江大學
2021-04-13