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成功設(shè)計(jì)并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關(guān)鍵步驟包括一個(gè)分子內(nèi)的Pauson-Khand反應(yīng)、一個(gè)二碘化釤介導(dǎo)的還原1,6-自由基加成反應(yīng)和一個(gè)創(chuàng)新的大位阻反式六氫茚滿構(gòu)建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉(zhuǎn)化得到）出發(fā)，經(jīng)由烷基化、聯(lián)烯鋰進(jìn)攻、RCM關(guān)環(huán)和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個(gè)手性中心的5/7并環(huán)化合物5，再經(jīng)過幾步簡(jiǎn)單的轉(zhuǎn)化就順利地構(gòu)建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍(lán)宇教授2015年發(fā)表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發(fā)（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應(yīng)順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內(nèi)酯開環(huán)卻比像想象中要困難，反復(fù)嘗試后發(fā)現(xiàn)DBU/HMPA體系可以實(shí)現(xiàn)所需的消除反應(yīng)，酯化后即得化合物17，經(jīng)還原氧化后便可以得到構(gòu)建四元環(huán)的前體3。基于該小組之前應(yīng)用SmI2 介導(dǎo)的還原1,4-自由基加成構(gòu)建四元環(huán)工作的研究基礎(chǔ)（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導(dǎo)的還原1,6-自由基加成，成功構(gòu)建了關(guān)鍵四元環(huán)結(jié)構(gòu)。 在此階段，由于C-3/C-4是個(gè)四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進(jìn)行，這使得最后階段構(gòu)建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時(shí)，由于反式六氫茚滿在熱力學(xué)上穩(wěn)定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應(yīng)以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導(dǎo)的均相氫化仍然不順利。于是團(tuán)隊(duì)研究人員轉(zhuǎn)變思路，在C-6位增加了一個(gè)額外的羥基，再經(jīng)還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關(guān)鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創(chuàng)新性的策略應(yīng)當(dāng)同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構(gòu)建。最后，再將化合物24進(jìn)行幾步簡(jiǎn)單的轉(zhuǎn)化，Astellatol的首次并且是對(duì)映專一的全合成工作終于得以完成！

本專利（專利號(hào)：ZL200910103653.1 ,發(fā)明人系榮昌校區(qū)教師，長期從事新中獸藥的研發(fā)），在于提供 一種抗腸炎型犬細(xì)小病毒病的中藥組合物，配伍獨(dú)特，原料來源廣泛，成本低廉,具有清熱解毒、涼血止 痢、止嘔的功效,可以高效防治腸炎型犬細(xì)小病毒病。 犬細(xì)小病毒分為腸炎型和心肌炎型，目前，犬細(xì)小病毒病尚無特效治療藥物和方法。西醫(yī)主要采用免疫 療法（接種疫苗、高免血清等）,同時(shí)聯(lián)合對(duì)癥療法（給予止吐藥、止瀉藥、解熱抗炎藥等）、補(bǔ)液療法 （補(bǔ)充生理鹽水、葡萄糖溶液等）和控制繼發(fā)感染（給予抗生素等）等進(jìn)行綜合治療,但由于犬細(xì)小病毒基 因組的變異性很強(qiáng)，免疫療法效果不理想，其它輔助方法也只能治標(biāo)，不能治本,且副作用較大，易引起耐 藥性,治愈衲氐。本專利擬以獨(dú)占許可方式轉(zhuǎn)讓給相關(guān)獸藥企業(yè),因此,如果本專利能被采用成功上市,將會(huì)提高犬細(xì)小 病毒病的治療效果，加之中藥殘留低,毒副作用小，應(yīng)用前景非常可觀。

【發(fā) 明 人】沈林林；張暢斌【摘要】本發(fā)明公開了一種具有降血糖功效的中藥組合物，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制備而成：黃芪30-40份、太陽草20-30份、芒種花15-25份、茯苓15-25份、白術(shù)8-12份、甘草8-12份，劑型是顆粒劑、片劑、口服液、膠囊劑，還公開了制備方法為加水煎煮，濃縮，醇沉，噴霧干燥，加入輔料，制成所需制劑，還公開了其在制備具有降血糖功效藥物中的應(yīng)用。

【發(fā) 明 人】何曉瑾；汪悅；周學(xué)平；王磊 【摘要】 本發(fā)明公開了一種具有治療復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復(fù)方組合物，它是由下列重量份數(shù)的原料制成：黃連5~10份，黃芩10~20份，半夏10~20份，茯苓15~25份，蒲黃15~25份，知母15~25份，升麻5~10份，甘草3~6份。本發(fā)明提供的具有治療復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復(fù)方組合物，根據(jù)中醫(yī)藥理論和復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的發(fā)病機(jī)制選取原料配伍組方，各組份配比科學(xué)合理，各組分之間能相互協(xié)調(diào)、相互促進(jìn)，起到協(xié)同增效的作用，具有很好的清泄積熱，滋陰潤燥，收斂生肌的功效，能明顯減輕RAU引起的局部疼痛，并能促進(jìn)潰瘍愈合、延長間歇期、控制潰瘍復(fù)發(fā)的功效，并且本發(fā)明提供的中藥復(fù)方組合物，安全性高，無不良反應(yīng)，有望開發(fā)成新的治療復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的新藥。

本發(fā)明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應(yīng)用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發(fā)色劑前體與多巴胺通過磺化反應(yīng)合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預(yù)處理和熒光檢測(cè)于一體，與多孔酶標(biāo)板聯(lián)用，組建熒光傳感器，根據(jù)加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測(cè)定環(huán)境水樣中的系列酸性有機(jī)污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。

本發(fā)明通過對(duì)黃柄曲霉固體發(fā)酵和對(duì)其發(fā)酵產(chǎn)物的甲醇提取物進(jìn)行分離純化，得到 18 個(gè)細(xì)胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評(píng)價(jià)，發(fā)現(xiàn)化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對(duì)白血病細(xì)胞 HL-60，人肝癌細(xì)胞SMMC7721，人肺癌細(xì)胞 A-549，人乳腺癌細(xì)胞 MCF-7，人結(jié)腸癌細(xì)胞 SW480 有一定的抑制作用。本發(fā)明人采用 4 株癌細(xì)胞(人早幼粒白血病細(xì)胞 HL-60、急性早幼粒白血病細(xì)胞株 NB4、結(jié)腸癌細(xì)胞株 RKO、人結(jié)直腸癌細(xì)胞 HCT116)和兩株正常細(xì)胞(腎上皮細(xì)胞 293T 和結(jié)腸上皮細(xì)胞

本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

本發(fā)明提供一種用于 GIS 矢量建筑物多邊形的多尺度表達(dá)信息生成方法，包括輸入不同尺度下的同 名矢量建筑物多邊形，然后對(duì)起始圖形和目標(biāo)圖形分別轉(zhuǎn)為轉(zhuǎn)向角函數(shù)表達(dá)形式；基于轉(zhuǎn)向角函數(shù)分析 建筑物多邊形的邊特征，獲得邊的變換規(guī)律，包括將特征點(diǎn)匹配得到的邊集分別與目標(biāo)圖形對(duì)應(yīng)邊進(jìn)行 轉(zhuǎn)向角匹配，劃分同邊和異邊；融合得到任意中間尺度下多邊形的轉(zhuǎn)向角函數(shù)，轉(zhuǎn)為坐標(biāo)串表達(dá)形式， 得到中間尺度的插值圖形。本發(fā)明能在有效保持矢量建筑物多邊形直角化邊界特征的前提

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

本成果以自模板微球?yàn)榍膀?qū)體，經(jīng)過簡(jiǎn)單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 一種富硫空位中空硫化物微球的制備方法，具體方法如下：將硝酸鈷和硝酸鎳溶解于等體積的N,N?二甲基甲酰胺和丙酮中，并添加螯合劑，經(jīng)溶劑熱反應(yīng)得到含有鎳鈷離子的配位聚合物微球；其次，將得到的配位聚合物微球和硫化劑分散到有機(jī)溶劑中，反應(yīng)得到中空硫化物微球；制備的中空硫化物經(jīng)硼氫化鈉還原處理，離心、洗滌和干燥后，得到富硫空位的中空硫化物微球。 利用過渡金屬硫化物制備高穩(wěn)定、高電導(dǎo)率、高電化學(xué)性能的電極材料，即構(gòu)建超級(jí)電容器電極材料。 以自模板微球?yàn)榍膀?qū)體，經(jīng)過簡(jiǎn)單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。相較于高溫還原和等離子體還原處理來說，室溫還原處理具有簡(jiǎn)單易操作且能耗低的優(yōu)點(diǎn)，引入的硫空位能夠改善電極材料的電導(dǎo)率、增加活性位點(diǎn)且進(jìn)一步提高其電化學(xué)性能。