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具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制備抗腫 瘤藥物中的應(yīng)用
腫瘤是威脅人類健康的重要疾病之一。化療是治療腫瘤或減緩腫瘤生長(zhǎng)的一種有效的常規(guī)方法。但是多數(shù)傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物選擇性差、毒副作用強(qiáng)，以及腫瘤的多藥耐藥等原因嚴(yán)重影響了臨床療效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高選擇性成為發(fā)展抗腫瘤藥物需要解決的關(guān)鍵問題。因此現(xiàn)在迫切需要發(fā)展一類廣譜、高選擇性、具有新的作用靶點(diǎn)和作用機(jī)制的藥物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 個(gè)氨基酸構(gòu)成的雙親性陽離子多
蘭州大學(xué)
2021-04-14
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應(yīng)
在有機(jī)合成上，藥物導(dǎo)向的有機(jī)合成，特別是快速、有效地合成高光學(xué)純度的具有藥物或生物活性的有機(jī)分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導(dǎo)向的手性合成領(lǐng)域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應(yīng)用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關(guān)的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對(duì)它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種促進(jìn)濱海鹽堿地水稻種子快速萌發(fā)及抗鹽能力的方法
本發(fā)明公開了一種促進(jìn)濱海鹽堿地水稻種子快速萌發(fā)及抗鹽能力的方法。首先用質(zhì)量分?jǐn)?shù)10～15％的過氧化氫水溶液浸泡水稻種子20～30分鐘，然后水稻種子用水浸泡8～10小時(shí)，再用2～5mmol/L?NaCl水溶液對(duì)水浸后的水稻種子浸種15～30分鐘，然后用含有20～45mmol/L脯氨酸、0.5～2mmol/L磺基水楊酸的水溶液浸泡水稻種子1～2小時(shí)，再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻種子1～2小時(shí)，然后將浸種后的水稻種子進(jìn)行萌發(fā)，萌發(fā)后的水稻種子播種到濱海鹽堿地的大田中。本發(fā)明通過水稻種子鹽激處理后，再使用脯氨酸與磺基水楊酸配制的混合液以及赤霉素浸種后快速提高了水稻種子的萌發(fā)及抗鹽能力，解決了濱海鹽堿地水稻直播種子出苗率低的瓶頸問題，具有重要的實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法
成果描述：本發(fā)明公開了一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法，用于對(duì)新舊混凝土接縫部位試塊進(jìn)行抗水滲透性能測(cè)試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設(shè)置有具有中間開口10的內(nèi)凸緣9，內(nèi)凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進(jìn)水艙13兩部分；內(nèi)凸緣上設(shè)置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進(jìn)水艙連接水壓裝置11及進(jìn)水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據(jù)混凝土接縫的形狀和區(qū)域設(shè)置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發(fā)明能實(shí)現(xiàn)在無側(cè)向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗(yàn)。市場(chǎng)前景分析：軌道交通基礎(chǔ)設(shè)施建設(shè)領(lǐng)域。與同類成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：技術(shù)先進(jìn)，性價(jià)比較高。
西南交通大學(xué)
2021-04-10
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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對(duì)此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對(duì)EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
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表面施膠劑是一種通過浸潤(rùn)表面施膠工藝，以滿足規(guī)定的紙張抗水
可以量產(chǎn)/n表面施膠劑是一種通過浸潤(rùn)表面施膠工藝，以滿足規(guī)定的紙張抗水 防滲能力效果的一種新型造紙化學(xué)品助劑。該產(chǎn)品是采用特殊的聚合工 藝制備的陽離子型納米聚合物乳液，經(jīng)應(yīng)用實(shí)驗(yàn)證明：其性能已達(dá)到了 國(guó)際先進(jìn)水平，與國(guó)內(nèi)外同類產(chǎn)品相比具有明顯的性能優(yōu)勢(shì)：（1）低粘 度，粘度值（25℃）10-20mPa·S，固含量 30±1%；（2）乳膠粒粒徑小， 平均粒徑：80-120nm；（3）良好的儲(chǔ)存穩(wěn)定性；在(-5～+55℃)保持 6 個(gè)月不分層、不渾濁；（4）具有優(yōu)良的抗水性能；（5）低成本。 該項(xiàng)目于 2009 年通過省級(jí)鑒定，項(xiàng)目具有技術(shù)先進(jìn)、投產(chǎn)迅速、需 求量大且環(huán)保等優(yōu)勢(shì)，屬“綠色造紙化學(xué)助劑”產(chǎn)品。 按目前市場(chǎng)同類產(chǎn)品的銷售價(jià)格為 5000 元/噸，原料成本 3200 元/ 噸，以 10 個(gè)年產(chǎn) 10 萬噸規(guī)模的小型造紙廠為例，紙產(chǎn)量為 100 萬噸， 以每噸紙需用產(chǎn)品量為 2.5kg 計(jì)（140g 瓦楞紙），該產(chǎn)品年需求量為 2500 噸，年產(chǎn)值達(dá) 1250 萬元，銷售毛利潤(rùn)為 450 萬元。
華中科技大學(xué)
2021-04-11
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡(jiǎn)單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法
本發(fā)明公開了一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗(yàn)裝置及方法，用于對(duì)新舊混凝土接縫部位試塊進(jìn)行抗水滲透性能測(cè)試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設(shè)置有具有中間開口10的內(nèi)凸緣9，內(nèi)凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進(jìn)水艙13兩部分；內(nèi)凸緣上設(shè)置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進(jìn)水艙連接水壓裝置11及進(jìn)水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據(jù)混凝土接縫的形狀和區(qū)域設(shè)置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發(fā)明能實(shí)現(xiàn)在無側(cè)向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗(yàn)。
西南交通大學(xué)
2018-09-18
科學(xué)技術(shù)大學(xué).jpg){kind=logo}
基于動(dòng)點(diǎn)馬達(dá)蛋白 CENP-E 抑制劑 Syntelin 的抗三陰性乳 腺癌的靶向治療
成果創(chuàng)新點(diǎn) 首個(gè) CENP-E 馬達(dá)驅(qū)動(dòng)域結(jié)合的有機(jī)小分子化合物 Syntelin，對(duì)實(shí)驗(yàn)性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物。對(duì)實(shí)驗(yàn)性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物。 技術(shù)成熟度 關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)階段 轉(zhuǎn)化計(jì)劃 轉(zhuǎn)讓 所需支持 預(yù)計(jì)所需資金 5000 萬
中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)
2021-04-14
具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構(gòu)鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴(yán)重，對(duì)人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導(dǎo)產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強(qiáng)，水溶性好，快速的殺菌能力等特點(diǎn)（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機(jī)制不同于普通抗生素，抗菌機(jī)制一般包括①
蘭州大學(xué)
2021-04-14