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具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法
葉酸類化合物受體在一部分人體腫瘤細胞表面過分表達，而正常組織很少表達。它 們具有作為抗癌治療靶點的潛力，同時實驗顯示它們也能夠為腫瘤顯像提供靶點。葉酸 類化合物具有低費用、高度生物和化學穩(wěn)定性、生理相容性、受體高度親合性等優(yōu)點， 作為腫瘤診斷合治療藥物的載體具有很大的開發(fā)前景。 本發(fā)明的目的在于提出一種葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法。本發(fā)明 采用對甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最終轉(zhuǎn)化端羥基為端氨基，形成雙端氨基乙二醇后， 與活化了的聚乳酸類共聚物反應(yīng)，再利用端氨基與葉酸類化合物連接，完成葉酸類化合 物與聚乳酸類共聚物的復合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量為 3000-10000。 功能特點： 1、由于聚乳酸類共聚物具有良好的生物相容性與降解性，對人體無毒無害。 2、利用腫瘤特有的高通透性與高截留性，造成膠束在腫瘤部位積聚并釋藥，達到治療 腫瘤的目的 3、葉酸類化合物具有在腫瘤組織選擇性濃集的特性，具有靶向給藥載體的潛能。 4、制備簡單，可規(guī)模生產(chǎn)，可以制成其它含有抗腫瘤藥物的緩釋制劑。
同濟大學
2021-04-13
一種醫(yī)藥中間體喹啉化合物的合成方法
提供了一種可作醫(yī)藥中間體的喹啉化合物的合成方法。通過催化劑、促進劑、堿和有機溶劑等多個要素的選擇，從而可以高產(chǎn)率得到目的產(chǎn)物。在醫(yī)藥中間體合成技術(shù)領(lǐng)域具有工業(yè)應(yīng)用價值。
青島大學
2021-04-13
一種手性環(huán)氧化合物的高通量光譜檢測方法
手性環(huán)氧是一類重要的中間體分子，能夠轉(zhuǎn)化成多種手性官能團。然而，文獻中還沒有針對環(huán)氧的光譜手性檢測方法。蔣偉課題組利用獨立發(fā)展的“內(nèi)修飾分子管”（ Chem. Commun. 2015, 51, 15490; Chem. Commun. 2016 , 52, 9078; J. Am. Chem. Soc. 2016 , 138, 14550），通過氫鍵和疏水效應(yīng)在水中實現(xiàn)了對手性環(huán)氧的識別。核磁滴定、熒光滴定與等溫量熱滴定等實驗結(jié)果都證實“內(nèi)修飾分子管”在水中與環(huán)氧分子之間存在較強的鍵合。同時，X-射線單晶衍射、核磁滴定等實驗結(jié)果證實了氫鍵的存在。手性環(huán)氧通過氫鍵將手性信號傳遞給了非手性但有紫外吸收的“內(nèi)修飾分子管”，誘導產(chǎn)生了紫外圓二色（CD）信號。通過CD信號的強度和正負性，可以實現(xiàn)絕對構(gòu)型的歸屬和ee值的測量。該方法具有環(huán)境友好（溶劑是水，“內(nèi)修飾分子管”能夠回收）、響應(yīng)速度快（30 ms）、可以實現(xiàn)實時監(jiān)測、適用于高通量檢測等優(yōu)點。該方法首次實現(xiàn)了只含環(huán)氧的手性化合物的光譜檢測，并被成功應(yīng)用于真實的不對稱環(huán)氧化反應(yīng)，獲得了與手性色譜方法相類似的結(jié)果，在不對稱環(huán)氧化的前期條件篩選研究中具有廣闊的應(yīng)用前景。
南方科技大學
2021-04-13
一種靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其應(yīng)用
1.痛點問題
自身免疫系統(tǒng)疾病是困擾人類的一大類疾病，醫(yī)學界對其中很多種疾病的具體發(fā)病原因還所知甚少。目前的治療手段和方法也極其有限，幾乎沒有任何真正的靶向藥物和能夠根治的療法，其治療難度和患者痛苦程度都不亞于癌癥。
IRAK4是固有免疫系統(tǒng)上IL-1家族和TLR家族這兩大信號通路交匯的最重要的節(jié)點。IRAK4和MyD88通過形成復合物來開啟下游各種與免疫反應(yīng)或細胞生長相關(guān)的基因表達。IRAK4與其他激酶不同，它既是下游信號分子的激酶，又同時起到形成復合物所必需的支架蛋白的作用。雖然，現(xiàn)有技術(shù)已有眾多IRAK4小分子激酶抑制劑，但它們僅可以抑制激酶本身的活性，顯示出中等的效力，無法破壞復合物的形成來徹底阻斷炎癥反應(yīng)信號的產(chǎn)生。而PROTAC技術(shù)可通過降解靶蛋白同時阻斷IRAK4激酶活性和破壞靶蛋白支架功能，相對于常規(guī)的激酶抑制劑產(chǎn)生更好的抑制炎癥反應(yīng)效果。
2.解決方案
本項成果涉及一類可以降解IRAK4蛋白的小分子降解劑，可以同時消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相較于小分子抑制劑，該類小分子降解劑有更強的抑制炎癥反應(yīng)的效果。有望用于開發(fā)新型、高效、新機制的抗炎小分子藥物，同時拓展該類分子在癌癥治療中的作用。
PROTAC是一種具有雙功能的雜合小分子，通過合適的連接鏈將靶蛋白配體與E3泛素連接酶配體連接，促使目的蛋白（POI）與E3連接酶形成三元復合物，從而使靶蛋白接近泛素化系統(tǒng)，實現(xiàn)靶蛋白的泛素化，隨后被蛋白酶體的26S亞基識別，最終導致靶蛋白降解。
合作需求
項目合作開發(fā)、落地空間、研發(fā)團隊或第三方資金投入。
清華大學
2022-06-07
一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途
一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途，本發(fā)明涉及通式（I）表示的具有Aβ斑塊親和力的熒光化合物（n取1、2或3）以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和其在顯像Aβ斑塊的方法中的應(yīng)用。
四川大學
2016-10-11
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法
一種IIB-VIA族化合物粉末的合成方法，以VIA族非金屬粉末和IIB族金屬粉末為原料，使用包括坩堝、管式反應(yīng)室和移動式加熱爐的合成裝置，原料平鋪在坩堝內(nèi)，坩堝放入管式反應(yīng)室并將管式反應(yīng)室關(guān)閉和密封，采用向管式反應(yīng)室充入保護氣體、或同時抽真空和充入保護氣體的方式將管式反應(yīng)室內(nèi)的壓強調(diào)節(jié)至1×102～1×105Pa，在爐溫升至500～800℃時控制移動式加熱爐以5～20cm/min速率移動，當移動式加熱爐從管式反應(yīng)室裝有坩堝部段的一外側(cè)移動至另一外側(cè)，即完成了IIB-VIA族化合物的合成反應(yīng)，然后將移動式加熱爐的爐溫升至700～1000℃，并使移動式加熱爐在管式反應(yīng)室裝有坩堝部段往返移動1～2次，即完成退火處理。此種方法安全、工藝簡單，制備的IIB-VIA族化合物粉末粒徑均勻。
四川大學
2016-10-26
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學
2021-04-13
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一種新的合成含吡啶類化合物的方法
本發(fā)明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應(yīng)物，CuBr為催化劑，反應(yīng)溫度為120℃，氧氣氛圍下反應(yīng)24-36小時。反應(yīng)完畢，對反應(yīng)液進行萃取，合并有機相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法用羧酸類化合物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的醛類化合物參與反應(yīng)，具有很好的應(yīng)用前景。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
一種苯丙酮類化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域，能夠簡化合成苯丙酮類化合物的反應(yīng)步驟，并降低反應(yīng)成本。所述苯丙酮類化合物的合成方法，包括：將丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫加入到反應(yīng)釜中，在80℃?120℃下反應(yīng)8?24小時；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機溶劑萃取反應(yīng)溶液，并經(jīng)干燥處理，得到苯丙酮類化合物。本發(fā)明可用于苯丙酮類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13