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一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物
本發(fā)明公開了一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物。所述化合物為一氧化氮(NO)供體化合物，具有抗癌活性，能應(yīng)用于制備抗癌藥物。所述抗癌組合物為本發(fā)明提供的化合物其作為輔藥與化療藥物組合，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，增強(qiáng)其抗腫瘤活性的應(yīng)用。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發(fā)明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機(jī)化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應(yīng)中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應(yīng)溫度為40-60℃，反應(yīng)時間為20-120min，反應(yīng)溶劑水的用量為物料總質(zhì)量的50-90%，反應(yīng)壓力為1個大氣壓，反應(yīng)后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結(jié)
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點為藥物設(shè)計靶點，通過計算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實驗，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖嶒炞C實其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10
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吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。該類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示。相關(guān)生物活性驗證，發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內(nèi)酯反應(yīng)，如促進(jìn)黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強(qiáng)玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應(yīng)值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農(nóng)業(yè)應(yīng)用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
喹啉酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。該吡唑酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示。相關(guān)生物活性驗證發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內(nèi)酯反應(yīng)，如促進(jìn)黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強(qiáng)玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應(yīng)值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農(nóng)業(yè)應(yīng)用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。該吡唑酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)通式如式I所示。相關(guān)生物活性驗證發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內(nèi)酯反應(yīng)，如促進(jìn)黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強(qiáng)玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應(yīng)值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農(nóng)業(yè)應(yīng)用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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稀土金屬雜環(huán)丙烯芳香性化合物
環(huán)丙烯是一類非常重要的高張力環(huán)有機(jī)分子。將環(huán)丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環(huán)丙烯。金屬雜環(huán)丙烯由于其獨特的結(jié)構(gòu)、反應(yīng)性和廣泛的合成與催化應(yīng)用，一直受到化學(xué)家們的廣泛關(guān)注。在過去四十多年里，過渡和主族金屬雜環(huán)丙烯已經(jīng)得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環(huán)丙烯也在近幾年被合成和報道，但是結(jié)構(gòu)明確的稀土雜環(huán)丙烯一直是未知的物種。
北京大學(xué)
2021-04-11
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過渡金屬羰基化合物的熒光探針分子研究
過渡金屬羰基化合物 M(CO)x 作為一種非經(jīng)典現(xiàn)代配合物，在新材料的制備，金屬的分離提純，有機(jī)合成催化劑領(lǐng)域有著重要應(yīng)用， 但大多數(shù)羰基金屬有機(jī)化合物易揮發(fā)或升華，是有毒難控。開發(fā)可靠， 高靈敏度和方便的金屬羰基化合物檢測分析方法尤為重要，但關(guān)于金屬羰基化合物檢測的很少。實驗室正在進(jìn)行利用熒光技術(shù)檢測過渡金屬羰基化合物，通過試劑顏色變化定性或定量檢測 M(CO)x。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導(dǎo)化合物，在分析其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，設(shè)計合成一系列結(jié)構(gòu)類似的衍生物。通過系統(tǒng)的藥理毒理學(xué)研究，對所合成的新化合物進(jìn)行有目的篩選，從而發(fā)現(xiàn)新藥，并對其進(jìn)行系統(tǒng)的研究，目標(biāo)是研制出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發(fā)展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發(fā)揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進(jìn)行抗腫瘤藥物的研發(fā)，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉(zhuǎn)南京工業(yè)大學(xué)，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創(chuàng)新與開發(fā)研究的專業(yè)科研機(jī)構(gòu)。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學(xué)科建設(shè)和科研設(shè)備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質(zhì)量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務(wù)技術(shù)中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設(shè)施。我所長期服務(wù)于企業(yè)，已與江蘇省恩華藥業(yè)股份有限公司、江蘇亞邦藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司等多家上市公司結(jié)為校企聯(lián)盟，具有良好的產(chǎn)學(xué)研合作基礎(chǔ)與傳統(tǒng)。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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甾體類化合物的生物轉(zhuǎn)化技術(shù)
主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴(yán)重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產(chǎn)、植物甾醇生物轉(zhuǎn)化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學(xué)合成路線的生物替代等技術(shù)研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產(chǎn)成本。 創(chuàng)新要點 利用有高效轉(zhuǎn)化能力的菌種，建立甾體的一步發(fā)酵或半合成技術(shù)，開發(fā)綠色的產(chǎn)物萃取技術(shù)及原位隨程提取新工藝。
江南大學(xué)
2021-04-13