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雙鏈云-數據挖掘助力抗癌治癌
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武漢大學
2021-01-12
抗癌藥物來那度胺的合成技術
來那度胺 (Lenalidomide) ，由美國Celgene公司研發，于2005年獲美國FDA批準上市。本品 是一種免疫調節藥物，通過激活T淋巴細胞，具有更強的血管生成抑制和免疫調節作用，主要 用于治療多發性骨髓瘤和骨髓增生異常綜合癥。所開發的來那度胺合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
鬼臼毒素類抗癌藥物的研収
鬼臼毒素類抗癌藥物的研發是陳世武教授團隊歷經 10 年研發的三類結構新穎的鬼臼毒素類候選藥物。該技術以鬼臼毒素及其類似物鬼臼毒素為底物，利用拼合原理，設計合成的衍生物較臨床藥物依托泊苷相比，具有高效低毒和適宜的溶解性，在一定程度上克服了該類藥物的耐藥性，具有較好的開發價值和市場應用前景。
蘭州大學
2021-04-14
抗癌藥物伊馬替尼新合成方法
伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱 CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML 是一種由于骨髓中干細胞的 DNA 異常而引起的造血干細胞疾病。 DNA 異常會產生異常蛋白質，干擾骨髓中白細胞正常生成過程，最終導致白細胞數目的急劇增加。CML 分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有 2-3 個月。 伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效，有效率在 50%左右。 本技術使用基礎化工原料來
揚州大學
2021-04-14
抑制癌癥新靶點的多肽抗癌藥物研發
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治療，尤其是對臨床難點的三陰性乳腺癌有特效。同時，該產品可能擴展到對其它癌癥的治療，成為光譜的抗癌藥物。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
本項目發明了兩種抗癌肽OPB和YPB，是根據兩個癌蛋白之間的結合位點設計，擁有自主知識產權（兩個發明專利一個已授權，一個預計今年被授權）。
抗癌肽OPB和YPB單獨使用時，能夠通過競爭性阻斷這兩個癌蛋白的結合而抑制癌癥。
（1）在細胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自獨立使用，能抑制多種乳腺癌細胞增殖，尤其是對三陰性乳腺癌十分有效， IC50值約為 15 µM，而對正常乳腺細胞無副作用。
（2）在小鼠移植瘤實驗中，OPB和YPB多肽能夠抑制三陰性乳腺癌腫瘤的生長，同時對小鼠正常生長無副作用。
主要創新點：
1）抑癌靶點明確，特異性強。
2）對三陰性乳腺癌（臨床治療難點）有很好的抑制效果；
3）靶點僅在癌細胞內，因此對正常細胞無副作用；
4）靶點在癌細胞內普遍存在，因此理論上可推廣至多種癌癥的治療，市場前景十分廣闊。
先進性：
1）發現了治療三陰性乳腺癌的新靶點；
2）所創造的抗癌肽顯示出高效和低副作用；
3）該藥物具有潛在的抑癌廣譜性。
獨占性：
1）目前，市場上還沒有治療三陰性乳腺癌的特效藥。本產品的開發將可能獨占三陰性乳腺癌治療的市場；
2）在本項目的抗癌肽開發為廣譜的抗癌藥物后，將可能占據較大比例的癌癥藥物市場。
東北林業大學
2022-08-12
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規?；a。
華東理工大學
2021-04-11
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規?；a。
華東理工大學
2021-04-11
有抗癌活性的枇杷葉化學成分利用
枇杷葉是一種傳統中藥，含有多種活性成分。為了研究枇杷葉化學成分的結構及藥理活性，本技術對枇杷葉進行提取分離，鑒定所得成分的結構，并且檢測部分化學成分的抗腫瘤活性。分離鑒定：枇杷干燥葉經過90%乙醇回流提取后，濃縮提取液，逐次萃取濃縮液，分別進行分離純化，結果從枇杷葉乙醇提取物中分離到15個化合物。依據理化性質和波譜數據鑒定所得化合物為：烏蘇酸(1)、薔薇酸(2)、2α,3α,19α-三羥基-12-烯-28-齊墩果酸(3)、齊墩果酸(4)、2α,19α-二羥基-3-羰基-12-烯-28-烏蘇酸(5)、2α,3β,13β-三羥基-11-烯-28-烏蘇酸(6)、2α-羥基白樺脂酸甲酯(7)、科羅索酸甲酯(8)、烏蘇醇(9)、科羅索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羥基齊墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羥基-12-雙鍵-28-O-β-D葡萄糖烏蘇苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次從枇杷屬植物中分離得到?？鼓[瘤活性實驗：本技術利用MTT法、CCK-8試劑盒檢測法來檢測枇杷提取物對癌細胞的抑制率。結果發現化合物1、10和混合物在體外對PC-3細胞具有很好的抑制率，化合物4和12對PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在體外都對B16-F10細胞有抑制作用。再用酶聯免疫的二位點一步法來檢測三萜對B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影響，研究三萜對腫瘤細胞產生抑制作用的機理，但發現INF-γ、INF-α的分泌量沒有增加。
北京化工大學
2021-02-01
一種含有長春新堿的抗癌藥物組合物
本發明提供了一種含有長春新堿和噻唑烷化合物ZYF?38的抗癌藥物組合物。本發明可以顯著提高療效。比單組份治療，本藥物組合物具有明顯的協調作用，具有增效作用。藥物聯合使用，可以降低抗性的產生。本發明毒副作用小。
曲阜師范大學
2021-05-07
水溶性抗癌藥紫杉醇復合物及其制備方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成為第三代抗腫瘤藥物。紫杉醇治療卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，對治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑。然而其乳針中助溶劑可導致病人嚴重過敏甚至個別死亡，從而制約了其應用。 南開大學研發的“水溶性抗癌藥紫杉醇復合物的制備”，采用超分子技術制備并分離得到含有兩個環糊精空腔的多胺橋聯雙環糊精和紫杉醇復合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了
南開大學
2021-04-14