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具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構(gòu)鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來(lái)，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問(wèn)題日益嚴(yán)重，對(duì)人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導(dǎo)產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來(lái)源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強(qiáng)，水溶性好，快速的殺菌能力等特點(diǎn)（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機(jī)制不同于普通抗生素，抗菌機(jī)制一般包括①
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種抗鹽脅迫基因 CbCRT1、制備方法以及其編碼產(chǎn)物 的氨基酸序列
西北地區(qū)的 70%的土地為貧瘠土壤，其中高鹽堿土壤又占了近一半，這導(dǎo)致大多數(shù)植物很難生存，這就進(jìn)一步限制了農(nóng)民的可用耕地面積 （于法穩(wěn)，2001）。因此，選育具有抗鹽特性的作物就變得非常 重要。但是，由于缺乏合理的篩選手段和技術(shù)，且隨機(jī)選育所需的人力物力都十分巨大，目前篩選得到的具有抗鹽特性的作物數(shù)量很少，且抗性不強(qiáng)。 近些年來(lái)，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一些能在高鹽堿土壤上生長(zhǎng)的抗鹽脅迫植株，并將該植株中抗鹽脅迫相關(guān)的基因進(jìn)行克隆獲得具有抗鹽脅迫能力的轉(zhuǎn)基因作物
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種克服高頻點(diǎn)突變耐藥、高成藥性的抗EGFR西妥昔單抗突變體
EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）是一種重要的腫瘤靶點(diǎn)，與多種惡性腫瘤的發(fā)生和發(fā)展有關(guān)。西妥昔單抗作為靶向EGFR的單克隆抗體藥物在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的治療中具有重要地位，其安全性和有效性已在臨床上得到廣泛驗(yàn)證，已從三線治療藥物躍居至一線治療藥物。
然而，在用藥過(guò)程中EGFR胞外區(qū)耐藥點(diǎn)突變的產(chǎn)生大大限制了西妥昔單抗的療效，其中一些高頻點(diǎn)突變?nèi)鏢492R、G465R可使西妥昔單抗完全失去結(jié)合EGFR的能力，患者用藥后獲益大打折扣。當(dāng)前臨床上仍缺乏有效的抗體新藥應(yīng)對(duì)EGFR胞外區(qū)點(diǎn)突變介導(dǎo)的西妥昔單抗耐藥問(wèn)題。
因此，探索高效率的抗體藥物開(kāi)發(fā)策略用于開(kāi)發(fā)能夠有效逆轉(zhuǎn)EGFR胞外區(qū)點(diǎn)突變耐藥的抗體新藥，并應(yīng)對(duì)臨床上越發(fā)頻現(xiàn)的因靶標(biāo)受體發(fā)生點(diǎn)突變而導(dǎo)致的耐藥是迫切需要解決的臨床問(wèn)題。
研究團(tuán)隊(duì)針對(duì)行業(yè)痛點(diǎn)開(kāi)發(fā)了計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)的抗體快速定向進(jìn)化技術(shù)，發(fā)現(xiàn)西妥昔單抗可變區(qū)上的一個(gè)或兩個(gè)點(diǎn)突變即可逆轉(zhuǎn)多種EGFR的獲得性點(diǎn)突變耐藥，西妥昔單抗突變體可完全恢復(fù)對(duì)耐藥點(diǎn)突變受體的結(jié)合能力，同時(shí)保留原有抗體的其他生物學(xué)功能（如CDC、ADCC），從而以最小改動(dòng)最大限度保留了抗體突變體的成藥性。該技術(shù)為臨床上獲得性點(diǎn)突變耐藥提供了高效率解決方案，可極大加快抗體新藥研發(fā)進(jìn)程。
浙江大學(xué)
2023-06-20
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中山大學(xué)巢暉課題組在抗乏氧腫瘤光動(dòng)力治療研究取得重要進(jìn)展
光動(dòng)力治療（Photodynamic Therapy, PDT）是近年來(lái)興起的一種治療惡性腫瘤新模式，局部病灶選擇性攝取光敏劑并給予適當(dāng)波長(zhǎng)的光照，通過(guò)光敏劑介導(dǎo)產(chǎn)生自由基導(dǎo)致氧化損傷，引起靶細(xì)胞的凋亡和壞死。
中山大學(xué)
2022-05-30
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進(jìn)展 | 電子系崔開(kāi)宇在超光譜成像芯片方面取得重要進(jìn)展，研制出國(guó)際首款實(shí)時(shí)超光譜成像芯片
清華大學(xué)電子工程系黃翊東教授團(tuán)隊(duì)崔開(kāi)宇副教授帶領(lǐng)學(xué)生在超光譜成像芯片方面取得重要進(jìn)展，研制出國(guó)際首款實(shí)時(shí)超光譜成像芯片，相比已有光譜檢測(cè)技術(shù)實(shí)現(xiàn)了從單點(diǎn)光譜儀到超光譜成像芯片的跨越。
清華大學(xué)
2022-05-30
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應(yīng)用
具有新穎的結(jié)構(gòu)，可上調(diào)脂代謝相關(guān)蛋白ABCA1，是PDE5的強(qiáng)效抑制劑，具有開(kāi)發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術(shù)成果是以人類NF-κB DNA結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得一系列 肺動(dòng)脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對(duì)篩選獲得的化合物進(jìn)行抗HBV復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復(fù)制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進(jìn)一步開(kāi)發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準(zhǔn)上市的5個(gè)抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。
中山大學(xué)
2021-04-10
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一種青環(huán)海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其編碼基因和在制藥中的應(yīng)用
上海大學(xué)
2021-02-01
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開(kāi)發(fā)抗HIV藥物關(guān)鍵中間體高效合成方法 相關(guān)藥物對(duì)新冠病毒有初期活性
該研究主要通過(guò)銠催化的不對(duì)稱轉(zhuǎn)移氫化非對(duì)映選擇性地構(gòu)筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的堿處理過(guò)程可得到關(guān)鍵的氨基環(huán)氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對(duì)映選擇性(轉(zhuǎn)化數(shù)TON高達(dá)4900，非對(duì)映選擇性高達(dá)99:1)。從這兩個(gè)關(guān)鍵中間體出發(fā)可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學(xué)
2021-04-14
科學(xué)技術(shù)大學(xué).jpg){kind=logo}
基于動(dòng)點(diǎn)馬達(dá)蛋白CENP-E抑制劑Syntelin的抗三陰性乳腺癌的靶向治療
首個(gè) CENP-E 馬達(dá)驅(qū)動(dòng)域結(jié)合的有機(jī)小分子化合物 Syntelin，對(duì)實(shí)驗(yàn)性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物。對(duì)實(shí)驗(yàn)性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖藥物。
中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)
2023-05-24
清華大學(xué)材料學(xué)院和機(jī)械系研究團(tuán)隊(duì)聯(lián)合報(bào)道“超快激光誘導(dǎo)構(gòu)筑金屬-載體強(qiáng)相互作用”新進(jìn)展
近日，材料學(xué)院汪長(zhǎng)安教授團(tuán)隊(duì)和機(jī)械系閆劍鋒副教授合作首次以超快激光誘導(dǎo)構(gòu)筑金屬-載體強(qiáng)相互作用(SMSI)。利用超快激光激發(fā)界面局部電場(chǎng)強(qiáng)度，調(diào)節(jié)原子擴(kuò)散速率和路徑，誘導(dǎo)表面缺陷形成以及亞穩(wěn)態(tài)結(jié)構(gòu)遷移，在一系列負(fù)載型貴金屬催化劑中構(gòu)筑金屬-載體界面強(qiáng)相互作用。
清華大學(xué)
2021-12-01