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一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法
本發(fā)明公開了一種無側(cè)向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法，用于對新舊混凝土接縫部位試塊進行抗水滲透性能測試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設(shè)置有具有中間開口10的內(nèi)凸緣9，內(nèi)凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進水艙13兩部分；內(nèi)凸緣上設(shè)置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進水艙連接水壓裝置11及進水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據(jù)混凝土接縫的形狀和區(qū)域設(shè)置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發(fā)明能實現(xiàn)在無側(cè)向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗。
西南交通大學
2018-09-18
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基于動點馬達蛋白 CENP-E 抑制劑 Syntelin 的抗三陰性乳 腺癌的靶向治療
成果創(chuàng)新點 首個 CENP-E 馬達驅(qū)動域結(jié)合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。 技術(shù)成熟度 關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)階段 轉(zhuǎn)化計劃 轉(zhuǎn)讓 所需支持 預計所需資金 5000 萬
中國科學技術(shù)大學
2021-04-14
具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構(gòu)鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機制不同于普通抗生素，抗菌機制一般包括①
蘭州大學
2021-04-14
一種抗鹽脅迫基因 CbCRT1、制備方法以及其編碼產(chǎn)物 的氨基酸序列
西北地區(qū)的 70%的土地為貧瘠土壤，其中高鹽堿土壤又占了近一半，這導致大多數(shù)植物很難生存，這就進一步限制了農(nóng)民的可用耕地面積 （于法穩(wěn)，2001）。因此，選育具有抗鹽特性的作物就變得非常 重要。但是，由于缺乏合理的篩選手段和技術(shù)，且隨機選育所需的人力物力都十分巨大，目前篩選得到的具有抗鹽特性的作物數(shù)量很少，且抗性不強。 近些年來，科學家發(fā)現(xiàn)了一些能在高鹽堿土壤上生長的抗鹽脅迫植株，并將該植株中抗鹽脅迫相關(guān)的基因進行克隆獲得具有抗鹽脅迫能力的轉(zhuǎn)基因作物
蘭州大學
2021-04-14
一種克服高頻點突變耐藥、高成藥性的抗EGFR西妥昔單抗突變體
EGFR（表皮生長因子受體）是一種重要的腫瘤靶點，與多種惡性腫瘤的發(fā)生和發(fā)展有關(guān)。西妥昔單抗作為靶向EGFR的單克隆抗體藥物在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的治療中具有重要地位，其安全性和有效性已在臨床上得到廣泛驗證，已從三線治療藥物躍居至一線治療藥物。
然而，在用藥過程中EGFR胞外區(qū)耐藥點突變的產(chǎn)生大大限制了西妥昔單抗的療效，其中一些高頻點突變?nèi)鏢492R、G465R可使西妥昔單抗完全失去結(jié)合EGFR的能力，患者用藥后獲益大打折扣。當前臨床上仍缺乏有效的抗體新藥應(yīng)對EGFR胞外區(qū)點突變介導的西妥昔單抗耐藥問題。
因此，探索高效率的抗體藥物開發(fā)策略用于開發(fā)能夠有效逆轉(zhuǎn)EGFR胞外區(qū)點突變耐藥的抗體新藥，并應(yīng)對臨床上越發(fā)頻現(xiàn)的因靶標受體發(fā)生點突變而導致的耐藥是迫切需要解決的臨床問題。
研究團隊針對行業(yè)痛點開發(fā)了計算機輔助設(shè)計的抗體快速定向進化技術(shù)，發(fā)現(xiàn)西妥昔單抗可變區(qū)上的一個或兩個點突變即可逆轉(zhuǎn)多種EGFR的獲得性點突變耐藥，西妥昔單抗突變體可完全恢復對耐藥點突變受體的結(jié)合能力，同時保留原有抗體的其他生物學功能（如CDC、ADCC），從而以最小改動最大限度保留了抗體突變體的成藥性。該技術(shù)為臨床上獲得性點突變耐藥提供了高效率解決方案，可極大加快抗體新藥研發(fā)進程。
浙江大學
2023-06-20
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西北農(nóng)林科技大學機電學院姚義清教授在煤厭氧生物制氫領(lǐng)域取得重要研究進展
近期，機電學院姚義清教授課題組在煤厭氧生物制氫研究領(lǐng)域取得重要進展。研究成果以“Hydrogen production via anaerobic digestion of coal modified by white-rot fungi and its application benefits analysis”為題發(fā)表在《Renewable&Sustainable Energy Reviews》。
西北農(nóng)林科技大學
2022-10-13
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一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應(yīng)溫度為110℃，反應(yīng)時間為10～30min，反應(yīng)結(jié)束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結(jié)晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應(yīng)用
具有新穎的結(jié)構(gòu)，可上調(diào)脂代謝相關(guān)蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術(shù)成果是以人類NF-κB DNA結(jié)合位點為藥物設(shè)計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。
中山大學
2021-04-10
一種青環(huán)海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其編碼基因和在制藥中的應(yīng)用
上海大學
2021-02-01